Сибутрамин побочные действия


Описание СИБУТРАМИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества SIBUTRAMINE
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания активного вещества СИБУТРАМИН

В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с ИМТ от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с ИМТ от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.

Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях - более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

Противопоказания к применению

Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).

Применение у детей

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

Особые указания

Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии - каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.

При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.

В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.

побочных эффектов сибутрамина

побочных эффектов сибутрамина

сибутрамин опасность, безопасность, осторожность, побочные эффекты, злоупотребление, воздействие на сердце, неблагоприятные события Название продукта Meridia Рэй Сахелиан, M.D.
5 февраля 2014

Сибутрамин гидрохлорид препарат для похудения, используемый вместе с диетой с пониженным содержанием калорий, чтобы помочь вам потерять вес и помочь сохранить потерянный вес от возвращения. это мысль работать за счет повышения активности определенных химических веществ, называемых норэпинефрина и серотонин в мозге.Это лекарство разрешено применять только людям которые очень весят больше нормы Сибутрамин является ингибитор обратного захвата моноаминов.

2010 - Abbott Laboratories согласилась снять свою 13-летнюю таблетку для похудения Meridia с Рынок США из-за риска инфаркта и инсульта.


Сибутрамин побочные эффекты, безопасность, опасность, риск

Сибутрамин используется для снижения веса, но был связан с побочные эффекты, такие как учащение пульса и артериального давления, головные боли, запор, головокружение и бессонница.Это увеличивает скорость сердечно-сосудистых заболеваний.

обыкновенный Побочные эффекты сибутрамина: беспокойство; запор; головокружение; сухость рот; Головная боль; раздражительность или необычное нетерпение; нервозность; душно или насморк; проблемы со сном. Потенциально серьезными побочными эффектами сибутрамина являются: быстро или нерегулярное сердцебиение; повышенное кровяное давление; психическая депрессия; болезненный менструации; отек тела или ног и лодыжек. Дополнительные побочные эффекты сибутрамина может произойти, если он сочетается с другими лекарствами.

пациентов Препарат для похудения Abidott Laboratories Inc Meridia имеет более высокий риск сердечно-сосудистые проблемы. FDA заявил в ноябре 2009 года, что ранние выводы из исследование показало, что пациенты, принимающие меридию, также известную как сибутрамин, могут иметь большее количество сердечно-сосудистых проблем, включая сердечные приступы, инсульты, остановки сердца и смерти по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо. FDA в 2005 году отклонило ходатайство группы потребителей об удалении Meridia с рынка из-за сердечно-сосудистых проблем, решив, что препарат Преимущества перевешивают его риски при правильном использовании для лечения ожирения.FDA сказал в то время, что было невозможно сделать вывод, что сибутрамин вызвал сообщили о проблемах и что он работал с Эбботтом, чтобы изменить препарат маркировки и просвещать врачей о том, какие пациенты могут принимать препарат.

Финансирование исследования Abbott Laboratories предоставил более подробные доказательства того, что его препарат для похудения Меридиа увеличивает риск сердечных заболеваний, побуждая защитников потребителей и другие, чтобы вытащить препарат с рынка.Медицинский журнал Новой Англии, онлайн 2 сентября 2010 года.

США здоровье Регуляторы могут вытянуть спорный препарат для похудения Меридиа (от Abbott Лаборатории) с рынка из-за проблем с сердцем. В записках, выпущенных перед общественное собрание, чтобы обсудить таблетки для похудения в сентябре 2010 года, продукты питания и лекарства Чиновники администрации сказали, что планируют спросить внешних консультантов, стоит ли запретить Меридию, принять другие нормативные меры или оставить рецептурный препарат как есть.

Нед Тиджшр Geneeskd. 2013. Опасный для жизни психоз, вызванный использованием загрязненного сибутрамином кофе для похудения.

Сибутрамин и термогенез
Влияние сибутрамина на термогенез у пациентов с ожирением, оцененных с помощью погружения калориметрии.
Adv Ther. 2006 ноябрь-декабрь; 23 (6): 1016-29. Кафедра эндокринологии и Метаболизм, Медицинская школа Университета Эге, Измир, Турция.
Исследования утилизации глюкозы показывают, что термогенез, индуцированный сибутрамином, опосредуется через селективную симпатическую активацию коричневой жировой ткани.Цель настоящего исследования было использовать новый метод калориметрии, в котором отдых скорость метаболизма повышается, чтобы оценить влияние лечения сибутрамином на термогенез. Шестьдесят тучных женщин были включены в исследование. Темы были разделены на 2 равные группы - группы лечения плацебо и сибутрамина. группе сибутрамина давали сибутрамин 10 мг ежедневно в течение 12 недель. На исходном уровне и в конце 12-недельного периода лечения были проведены термогенные измерения с использованием водной иммерсионной калориметрии.Результаты этого исследования предполагают что обработка сибутрамином способствует термогенезу, тем самым облегчая вес потеря.

Сибутрамин для подростков и подростков

Эффекты лечения сибутрамином у подростков с ожирением: рандомизированное испытание.
Ann Intern Med. 2006. Центр Поведенческого Здоровья, The Детская больница Филадельфии и школа Пенсильванского университета Медицина, Филадельфия, Пенсильвания, США
Увеличение распространенности подросткового ожирения требует эффективных вариантов лечения за пределами поведенческой терапии.Чтобы увидеть, снизил ли сибутрамин вес больше, чем плацебо у тучных подростков, получавших поведенческую терапию программа. Дизайн: 12-месячное рандомизированное двойное слепое исследование 3: 1 С июля 2000 года по февраль 2002 года 498 участников от 12 до 16 лет с индексом массы тела (ИМТ), который был в минимум на 2 единицы больше, чем средневзвешенное значение по США 95-го процентиля на основе возраст и пол, до верхнего предела 44 кг / м2. Вмешательства: для конкретного сайта поведенческая терапия плюс 10 мг сибутрамина или плацебо.Слепой учебный препарат доза была повышена до 15 мг или плацебо в 6-м месяце, если первоначальный ИМТ не был уменьшено на 10%. 1 год продолжительность исследования исключала оценку долгосрочного поддержания веса и предполагаемого польза для здоровья и вред, а также 24% и 38% сибутрамина и плацебо группы, соответственно, не завершили наблюдение. Добавлен сибутрамин в программе поведенческой терапии снижение ИМТ и массы тела больше, чем плацебо и улучшил профиль некоторых метаболических факторов риска у подростков с ожирением.

ожирением подростки, которых сажают на низкокалорийную диету и программы упражнений, не кажутся получить какую-либо дополнительную пользу от приема диетического препарата сибутрамин, продаваемого в Соединенные Штаты под торговым названием Meridia, согласно голландскому исследованию.

У взрослых сибутрамин снижает потребление калорий за счет усиления ощущения полноты и увеличения скорости обмена веществ, поэтому сжигается больше калорий. Но это Неясно, оказывает ли препарат такое же влияние на подростков, страдающих ожирением.
Доктор Эдгар Г. А. Х. Ван Миль, Университетский медицинский центр VU, Амстердам, провели исследование с 24 подростками с ожирением, которые были случайным образом назначены сибутрамин или плацебо. Обе группы также получили низкокалорийную диету и физическую Программа упражнений для подражания. Через 12 недель подростки остались на диете и Программа упражнений, но прекратил прием препарата сибутрамин. Вес пациенты были сопоставимы в обеих группах после 12-недельного исследования. Однако потеря веса завершена после прекращения приема плацебо, тогда как потеря веса стабилизируется только у подростков, которые прекратили прием сибутрамина.Команда также измерила состав тела и скорость обмена веществ с использованием подводного взвешивания и специальные методы рентгенографии. Изменения в процентах от жировой массы были не отличается между группами сибутрамин и плацебо, и не было Значительных изменений в метаболизме исследователи не обнаружили. Затем исследователи измеренная скорость основного обмена, количество калорий, сжигаемых организмом при остальное. Они обнаружили, что в группе плацебо она первоначально уменьшилась и осталась константа в группе сибутрамина.Однако в последующий период Скорость основного обмена увеличилась в группе плацебо и снизилась в группа сибутрамина. В этом исследовании не показалось, что сибутрамин был основным эффект. Журнал клинической эндокринологии и обмена веществ, апрель 2007 г.

,
Руководство по дозировке сибутрамина с мерами предосторожности

Применяется для следующих сильных сторон: 5 мг; 10 мг; 15 мг

Обычная доза для взрослых для:

Обычная гериатрическая доза для:

Обычная Детская доза для:

Дополнительная информация о дозировке:

Обычная доза для взрослых для ожирения

Сибутрамин был добровольно снят с рынка США производителем в октябре 2010 года из-за данных клинических испытаний, указывающих на повышенный риск сердечного приступа и инсульта.Следующая информация о дозировке относится к тому, когда препарат был доступен в США.

Начальная доза: 10 мг устно один раз в день.

Обычная гериатрическая доза для ожирения

Сибутрамин был добровольно снят с рынка США производителем в октябре 2010 года из-за данных клинических испытаний, указывающих на повышенный риск сердечного приступа и инсульта. Следующая информация о дозировке относится к тому, когда препарат был доступен в США.

Клинические исследования сибутрамина не включали достаточное количество пациентов старше 65 лет.Сибутрамин противопоказан этой группе пациентов.

Обычная Детская доза для ожирения

Сибутрамин был добровольно снят с рынка США производителем в октябре 2010 года из-за данных клинических испытаний, указывающих на повышенный риск сердечного приступа и инсульта. Следующая информация о дозировке относится к тому, когда препарат был доступен в США.

На основании одного исследования (n = 60)

От 14 до 17 лет :
Начальная доза: 10 мг перорально один раз в день.

Коррекция дозы почек

Сибутрамин не следует использовать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Корректировки дозы печени

Если дисфункция печени серьезна, использование сибутрамина не рекомендуется. Тем не менее, производитель сообщил, что наблюдаемые различия у пациентов с легкой и умеренной дисфункцией печени не требуют корректировки дозировки.

Доза корректировки

Если потеря веса является недостаточной после четырех недель, дозу можно титровать до 15 мг один раз в день.Дозы выше 15 мг в день не рекомендуется.

В качестве альтернативы для пациентов, которые плохо переносят дозу 10 мг, может быть целесообразным прекращение приема препарата или пероральная доза 5 мг один раз в день (в зависимости от степени выраженности побочной реакции на дозу 10 мг).

Диализ

Производитель сибутрамина не рекомендует его применение у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией.

Другие комментарии

В большинстве клинических испытаний дозы вводили утром.Сибутрамин можно принимать с пищей или без.

Периодический мониторинг артериального давления требуется при назначении сибутрамина. Изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений должны приниматься во внимание при принятии решения относительно титрования дозы.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о сибутрамине

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Меридиа

Профессиональные ресурсы

Руководства по лечению

,
Сибутрамин Отзывы пользователей для ожирения на Drugs.com
  1. Варианты лечения
  2. Ожирение
  3. Сибутрамин

Следующая информация НЕ предназначена для одобрения какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Краткий обзор сибутрамина

Оценки пользователей
10 49% (37)
9 15% (11)
8 12% (9)
7 5% (4)
6 1% (1)
5 5% (4)
4 5% (4)
3 1% (1)
2 1% (1)
1 4% (3)

8.3/10 Средний рейтинг

75 оценок по 86 отзывам

Сравните все 37 препаратов, применяемых при лечении ожирения.

Отзывы о сибутрамин

Сортировать по Самые последние Самые полезныеВысший рейтингНижний рейтингВремя на лекарства

Узнайте больше об ожирении

IBM Watson Micromedex
Симптомы и методы лечения
Медицинский центр Drugs.com
Справочник по клинике Майо
Клинические коды ICD-10 CM (внешние)

Подробнее о сибутрамине

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Меридиа

Профессиональные ресурсы

Руководства по лечению

,

Смотрите также