Альбумин что это такое


Альбумин

Альбумин – плазмозамещающее средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для инфузий: прозрачная жидкость желтого цвета с возможным зеленым оттенком (20% раствор по 50 или 100 мл, 5% и 10% растворы по 50, 100, 200 или 400 мл в стеклянной бутылке объемом 50, 100, 250 или 500 мл соответственно, бутылка герметично закрыта резиновой пробкой и обжата алюминиевым колпачком, 5%, 10% и 20% растворы по 10 или 20 мл в стеклянной ампуле, в картонной пачке 1 бутылка или 10 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкция по применению Альбумина; при наличии у ампул цветного кольца излома, надсечки или идентификационной цветной точки на пережиме ампулы нож ампульный в пачке отсутствует).

В 1 мл препарата содержатся:

  • действующее вещество: альбумин – 50, 100 или 200 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия каприлат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Альбумин – это природный белок, который является частью белковой фракции плазмы крови человека. Молекулярная масса альбумина – 69 000 дальтон. Растворы препарата 5%, 10% и 20% используют для коррекции гипоальбуминемии различной природы, восстановления и поддержания коллоидно-осмотического (онкотического) давления и водно-электролитного равновесия, устранения нарушений центральной и периферической гемодинамики. Средство также демонстрирует дезинтоксикационные свойства.

В организме альбумин обеспечивает связывание и транспортировку жирных кислот, пигментов (в т. ч. билирубина), ионов некоторых металлов и лекарственных веществ. Препарат характеризуется высокой связывающей способностью по отношению к токсинам и осуществляет дальнейшую инактивацию последних.

Показания к применению

  • снижение уровня содержания общего белка ниже 50 г/л, снижение концентрации альбумина в плазме ниже 30 г/л или уровня коллоидно-осмотического давления ниже 15 мм рт. ст.;
  • гипоальбуминемии различной этиологии: острая кровопотеря [уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) более чем на 25–30%], шок (травматический, геморрагический, термический), гнойно-септические состояния, ожоговая болезнь, заболевания почек (включая нефриты и нефротический синдром), болезни печени, протекающие с нарушением ее альбуминпродуцирующей функции;
  • гемолитическая болезнь новорожденных при проведении заменного (обменного) переливания крови;
  • операции, проводимые с использованием искусственного кровообращения;
  • предоперационная гемодилюция и заготовка компонентов аутокрови;
  • отек мозга;
  • лечебный плазмаферез.

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная сердечная недостаточность (IIB–III стадии);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • кровоизлияние в мозг;
  • тромбоз;
  • внутренние кровотечения;
  • отек легких;
  • гиперволемия;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

Относительные (препарат требуется использовать с особой осторожностью):

  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность I стадии;
  • почечная недостаточность.

Альбумин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Альбумин вводят внутривенно, капельно или струйно.

Разовую дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести поражения, состояния и возраста пациента, а также концентрации раствора. Средняя разовая доза 5%, 10% и 20% Альбумина составляет 200–300 мл. В случае необходимости возможно увеличении дозы 5% раствора до 500–800 мл при скорости вливания не более 50–60 капель в минуту. Разовая доза 20% Альбумина не должна быть выше 100 мл.

Инфузии раствора альбумина 10% и 20% рекомендуется осуществлять со скоростью, не превышающей 40 капель в минуту. С целью терапии отека мозга назначают гиперонкотические 10%, 20% растворы препарата.

При необходимости быстрого повышения АД (артериального давления) на фоне шока различного генеза (геморрагического, травматического, термического) допускается струйное введение препарата.

До проведения переливания лекарственного средства лечащему врачу необходимо провести тщательный визуальный осмотр раствора и емкости, в которой он содержится. При отсутствии прозрачности раствора или обнаружении в нем взвеси и осадка вводить препарат запрещено. Плазмозамещающее средство можно использовать для проведения инфузий только при условии сохранения герметичности укупорки, сохранности этикетки и отсутствия трещин на бутылке. В истории болезни должны быть зарегистрированы результаты осмотра препарата и данные, указанные на этикетке (в т. ч. наименование лекарственного средства, номер серии, предприятие-изготовитель).

Побочные действия

На фоне терапии препаратом в редких случаях может наблюдаться появление таких нежелательных эффектов, как повышение температуры тела, крапивница, озноб, одышка, тахикардия, снижение АД, боли в области поясницы.

Если отмечается развитие нежелательных явлений или осложнений, необходимо незамедлительно прекратить введение препарата и, не вынимая из вены иглы, ввести глюкокортикоиды, кардиотонические, антигистаминные средства, вазопрессорные препараты (при имеющихся соответствующих показаниях).

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

При обезвоживании организма использование препарата возможно только после предварительного осуществления оральной и парентеральной регидратации (восполнения жидкости).

Если при транспортировке раствор был заморожен, его можно вводить в том случае, когда он не изменил свой внешний вид после размораживания.

При применении средства существует риск заражения гемотрансмиссивными инфекциями.

Применение при беременности и лактации

Использовать плазмозамещающее средство во время беременности/кормления грудью допускается только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает в значительной степени возможную угрозу здоровью плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Детям дозировки растворов Альбумина с учетом их концентрации требуется рассчитывать в мл/кг массы тела, максимальная доза не должна превышать 3 мл/кг.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности препарат следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста не рекомендуется применять концентрированные (20%) растворы препарата, также пациентам этой возрастной категории следует остерегаться быстрого введения Альбумина 10% и 5%, поскольку это может вызвать перегрузку сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие

  • фенилбутазон, пенициллины, барбитураты, сульфаниламиды, салицилаты: отмечается ослабление терапевтического действия альбумина;
  • растворы аминокислот, белковые гидролизаты, спиртосодержащие препараты: рекомендуется избегать одновременного использования данных средств с препаратом.

Аналоги

Аналогами Альбумина являются: Альбумин человека сывороточный, Уман альбумин, Альбурекс, Плазбумин-20, Альбумин человека Биотест, Зенальб-20, Альбиомин 20%, Зенальб-4,5.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 2–10 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Альбумине

На медицинских форумах отзывов об Альбумине крайне мало, поскольку данное плазмозамещающее средство применяют в условиях стационара и наиболее часто назначают в критических случаях. Специалисты утверждают, что использование препарата при лечении многих поражений внутренних органов, ведущих к снижению уровня содержания общего белка и в частности альбумина, значительно улучшает прогноз для больных. В настоящее время из-за высокой стоимости препарата его часто заменяют (кроме коррекции выраженной гипоальбуминемии) альтернативными средствами – современными синтетическими коллоидными плазмозаменителями.

Иногда, согласно отзывам, на фоне использования препарата отмечалось появление аллергических реакций, повышения/снижения АД, тахикардии.

Цена на Альбумин в аптеках

Цена на Альбумин может составлять:

  • 5% раствор для инфузий: 100 мл – 1250 рублей;
  • 10% раствор для инфузий: 50 мл – 1500–1750 рублей, 100 мл – 1550–2150 рублей;
  • 20% раствор для инфузий: 50 мл – 2420–2750 рублей, 100 мл – 3450–4500 рублей.

Альбумин - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Плазмазамещающие растворы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: Р N001819/01-021009

Торговое название препарата: Альбумин

Международное непатентованное название (МНН): Альбумин

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав: 1 мл препарата содержит Активное вещество: альбумин 50/100/200 мг. Вспомогательные вещества: натрия каприлат 1,5/3/6 мг, натрия хлорид 9/0/0 мг, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная жидкость желтого цвета. Допускается зеленоватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа: плазмозамещающее средство Код ATX В05АА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Альбумин - природный белок, являющийся составной частью белковой фракции крови человека. Молекулярная масса альбумина - 69.000 дальтон. Растворы альбумина 5, 10, 20% являются средством коррекции гипоальбуминемии различного генеза, восстановления коллоидно-онкотического давления, нарушенной центральной и периферической гемодинамики, водно-электролитного равновесия, обладают дезинтоксикационными свойствами.

Альбумин связывает и транспортирует внутри организма пигменты (билирубин), жирные кислоты, ионы некоторых металлов, лекарственные вещества. Кроме того, альбумин связывает токсины и инактивирует их.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • снижение содержания альбумина в плазме ниже 30 г/л, либо уровня коллоидно-онкотического давления ниже 15 мм. рт. ст., либо снижение содержания общего белка ниже 50 г/л;
  • гипоальбуминемии различного генеза:
    • шок (геморрагический, травматический, термический);
    • острая кровопотеря (снижение объема циркулирующей крови более чем на 25-30%);
    • гнойно-септические состояния;
    • заболевания печени (с нарушением альбуминсинтезирующей функции);
    • поражения почек (нефриты, нефротический синдром);
    • ожоговая болезнь;
  • операции с использованием искусственного кровообращения;
  • лечебный плазмаферез;
  • гемолитическая болезнь новорожденных во время проведения обменного переливания крови;
  • предоперационная гемоделюция и заготовка компонентов аутокрови;
  • отек мозга.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
  • гиперволемия;
  • отек легких;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • выраженная сердечная недостаточность (IIB-III стадии);
  • тромбоз;
  • кровоизлияние в мозг;
  • внутренние кровотечения.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ применять при сердечной недостаточности I стадии, почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ Применение альбумина в период беременности и кормления грудью возможно только, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Перед переливанием раствора альбумина 5, 10, 20% врач должен провести визуальный осмотр препарата и содержащих его емкостей. Препарат визуально должен быть прозрачен и не должен содержать взвеси и осадка. Препарат считается пригодным для использования при условии сохранения герметичности укупорки, отсутствии трещин на бутылках, сохранности этикетки. Результаты визуального осмотра и данные этикетки (наименование препарата, предприятие-изготовитель, номер серии) регистрируются в истории болезни. Растворы альбумина 5, 10, 20% вводят внутривенно капельно или струйно. Разовая доза препарата зависит от концентрации раствора альбумина, исходного состояния и возраста больного. Растворы альбумина 5, 10, 20% вводят в дозе 200-300 мл, при необходимости доза 5% раствора может быть увеличена до 500-800 мл. Раствор альбумина 5% следует вводить со скоростью не выше 50-60 капель в минуту. Разовая доза 20% альбумина может быть ограничена 100 мл. Растворы альбумина 10, 20% следует вводить со скоростью не выше 40 капель в минуту. Для лечения отека мозга используются гиперонкотические 10, 20% растворы альбумина. Струйное введение растворов альбумина допустимо при шоке различного генеза (геморрагическом, термическом, травматическом) для быстрого повышения артериального давления. В педиатрической практике с учетом концентрации растворов альбумина их дозировки должны рассчитываться в миллилитрах на килограмм массы тела (не более 3 мл/кг массы тела ребенка).

В пожилом возрасте следует избегать применения концентрированных (20%) растворов и быстрого введения растворов альбумина 5, 10%, так как это может привести к перегрузке сердечно-сосудистой системы.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ В редких случаях возможно развитие аллергических реакций: крапивницы, озноба, повышения температуры тела, одышки, тахикардии, снижения артериального давления, болей в поясничной области.

В случае возникновения реакций или осложнений следует немедленно прекратить введение раствора альбумина и, не вынимая иглы из вены, ввести антигистаминные, кардиотонические средства, глюкокортикоиды, вазопрессорные препараты (при наличии показаний).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Одновременное применение раствора альбумина с салицилатами, сульфаниламидами, барбитуратами, пенициллинами, фенилбутазоном приводит к ослаблению лечебного эффекта альбумина.

Не следует смешивать альбумин с белковыми гидролизатами, растворами аминокислот и спиртосодержащими препаратами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Введение при дегидратации возможно только после предварительного обеспечения достаточного поступления жидкости (внутрь и парентерально). В случае замораживания при транспортировке препарат может быть использован, если при размораживании раствор не изменил внешнего вида.

При введении препарата возможно заражение гемотрансмиссивными инфекциями.

ФОРМА ВЫПУСКА Раствор для инфузий 20% по 50 и 100 мл, раствор для инфузий 5% и 10% по 50,100, 200 и 400 мл в бутылки стеклянные вместимостью 50, 100, 250 и 500 мл соответственно. Раствор для инфузий 5%, 10%, 20% по 10 и 20 мл в ампулы стеклянные. Бутылки герметично закрывают пробками резиновыми и обжимают колпачками алюминиевыми.

Каждую бутылку или ампулы по 10 шт. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного. В пачку с ампулами вкладывается ампульный нож. В случае, если ампулы имеют цветное кольцо излома, надсечку, идентификационную цветную точку на пережиме ампулы, ампульный нож в пачку картонную не вкладывается.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ При температуре от +2°С до +10°С, в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ 5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ ГУЗ «Свердловская областная станция переливания крови»,

623104, Свердловская область, г. Первоуральск, ул. Медиков, 10.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Альбумин: инструкция по применению

Концентрацию раствора альбумина, дозировку и скорость инфузии следует подбирать индивидуально в каждом конкретном случае.*

Дозу лекарственного средства для каждого пациента устанавливают индивидуально. Она зависит от веса и возраста пациента, тяжести травмы или болезни, продолжительности потери жидкости и белка. Обычно это 1-2 мл/кг раствора с содержанием активного вещества 100 мг/мл. Такую дозу вводят ежедневно или через день, вплоть до момента достижения эффекта.

Для определения необходимой дозы должен приниматься во внимание уровень достаточности объёма циркулирующей плазмы, а не уровень альбумина.

Альбумин вводится преимущественно внутривенно капельно, в отдельных случаях - струйно. Растворы с содержанием 50 мг/мл, 100 мг/мл и 200 мг/мл активного вещества вводят со скоростью, составляющей 50-60 капель в минуту. Скорость инфузии должна быть скорректирована в соответствии с индивидуальными обстоятельствами и показаниями. При обменном замещении плазмы скорость инфузии может быть выше и должна соответствовать скорости удаления.

Раствор альбумина 100 мг/мл вводят со скоростью в пределах 40 капель в минуту, при шоках для быстрого поднятия кровяного давления - струйно (скорость введения 100 мл за 5-10 минут).

Растворы альбумина (50 мг/мл и 100 мг/мл) назначаются в объеме 200-300 мл; при необходимости объем раствора 50 мг/мл может быть увеличен до 500-800 мл. При использовании более концентрированного раствора (200 мг/мл) - разовый объем может быть ограничен до 100 мл.

Струйное введение растворов альбумина допустимо при шоках различного генеза для быстрого повышения артериального давления (скорость введения 100 мл за 5 - 10 минут).

В педиатрической практике с учетом концентрации альбумина в растворе объемы должны рассчитываться в миллилитрах на килограмм массы тела (не более 3 мл/кг массы тела ребенка).

При введении Альбумина, должны контролироваться регулярно гемодинамические показатели:

- артериальное давление и частота пульса,

- центральное венозное давление,

- диурез,

- электролиты,

- гематокрит, гемоглобин.

При введении раствора альбумина следует контролировать концентрацию натрия и калия в плазме крови пациента и предпринимать соответствующие меры для восстановления или поддержания баланса этих электролитов. При этом следует учитывать, что концентрация натрия в растворах 50 мг/мл и 200мг/мл одинаковая.

Поскольку раствор альбумина 200 мг/мл способен эффективно повышать коллоидно-осмотическое давление, в процессе его введения следует мониторировать состояние пациента с целью своевременного выявления перегрузки кровообращения и гипергидратации.

мутность раствора, изменения цвета, наличие взвеси,

Альбумин не рекомендуется использовать, если визуально определяется

что белок является нестабильным или раствор загрязнен. Не следует использовать раствор, который подвергался замораживанию. Лекарственное средство возможно применять только при наличии сохранности этикетки.

Для предотвращения возможного бактериального заражения запрещено использовать предварительно открытые, треснувшие или поврежденные, плохо укупоренные бутылки с раствором альбумина.

До введения раствор альбумина необходимо выдержать при комнатной температуре.

Результаты визуального осмотра и данные этикетки (наименование лекарственного средства, предприятие-изготовитель, номер серии, номер бутылки, срок годности) необходимо регистрировать в истории пациента больничной организации здравоохранения.

Инфузию следует производить сразу после вскрытия бутылки. Неиспользованный раствор альбумина необходимо утилизировать в соответствии с установленными требованиями. Если бутылка с раствором была использована не полностью, то повторное его применение запрещается. Любое количество раствора альбумина, оставшегося в бутылке после введения, должно быть уничтожено. 

Альбумин человеческий: инструкция по применению

Альбумин – что это такое? Это раствор белка альбумина, который выделяют из человеческой плазмы и представляет собой прозрачную вязкую жидкость белого цвета. Используют его для внутривенного введения в комплексной терапии шоковых состояний. Предназначается Альбумин для парентерального питания и представляет собой частичный заменитель плазмы крови. Рассмотрим более подробно состав, форму выпуска Альбумина, инструкцию по применению этого препарата.

Оглавление:

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозировка Альбумина
  • Побочные эффекты
  • Лекарственное взаимодействие

Состав и форма выпуска

Препарат представлен в виде 5, 10 и 20% раствора для инфузий, который выпускают в стеклянных бутылках или ампулах. Бутылки с раствором должны быть герметично закрыты резиновыми пробками. И ампулы, и бутылки помещают в картонные пачки, а упаковку с ампулами дополняют ампульным ножом.

В состав Альбумина входит основное действующее вещество – человеческий белок альбумин, который выделяют из плазмы крови. Кроме того, у препарата Альбумин состав дополнен вспомогательными веществами: натрий каприловокислый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Действующее вещество помогает транспортировать многие вещества в организме. Необходимые соединения, а также токсины, которые подлежат утилизации, вступают в обратимое взаимодействие с этими белками крови, а затем транспортируются к тому органу, в котором потом будут перерабатываться.

Белок альбумин необходим для регулирования такого важнейшего показателя, как онкотическое давление крови. Кроме того, он устраняет дефицит альбумина плазмы и приводит к быстрому повышению объёма циркулирующей крови.

Показания к применению

Препарат Альбумин показания к применению имеет следующие:

  • патологии печени;
  • нефротический синдром при нефритах;
  • тяжёлый ожог, сопровождаемый сгущением крови и дегидратацией;
  • гипопротеинемия и гипоальбуминемия;
  • гиповолемический, геморрагический, операционный, гнойно-септический, токсический и травматический шок;
  • отёк мозга;
  • лечебный плазмаферез, гемодиализ;
  • асцит;
  • заболевания ЖКТ;
  • гемолитическая болезнь и гипербилирубинемия у новорождённых.

Кроме того, этот препарат назначают при операциях, сопровождаемых искусственным кровообращением, при проведении гемодилюции перед оперативным вмешательством и заготовке компонентов аутокрови. Нецелесообразно использовать продукт при хроническом нефрозе, потому что Альбумин не успевает оказать своё воздействие на почечное повреждение, так как почки его сразу элиминируют.

Препарат Альбумин человеческий при остром нефрозе применяют довольно редко. Совершенно не оправдано использование инфузий в качестве источника белка для больных, страдающих циррозом печени, панкреатитом и нарушением всасывания в кишечнике.

Противопоказания

Альбумин человеческий нельзя принимать при следующих заболеваниях:

  • тромбоз;
  • хроническая анемия;
  • гиперволемия;
  • почечная недостаточность;
  • отёк лёгких;
  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность;
  • длительное внутреннее кровотечение;
  • гиперчувствительность к Альбумину.

С осторожностью препарат следует принимать при угнетении функции сердца, так как велика вероятность того, что разовьётся острая сердечная недостаточность. Как указано в инструкции, он повышает артериальное давление. Поэтому после его вливания после травм и операций часто открывается кровотечение из повреждённых сосудов, которые из-за низкого давления ранее не кровоточили.

Лекарственное средство нельзя использовать, если оно выглядит мутным и подвергалось замораживанию. Если раствор был использован не до конца, то повторно его применять нельзя. Чтобы предотвратить возможное бактериальное заражение, запрещено использовать флаконы, которые треснули, повредились или были заранее открыты.

Способ применения и дозировка Альбумина

Раствор для инфузий, а именно его концентрацию и дозировку, врач подбирает индивидуально. Зависит это от массы тела, травмы, тяжести заболевания и потери жидкости и белка.

Согласно инструкции по применению, препарат нужно вводить внутривенно капельно. Рекомендуемая разовая дозировка для 5% раствора – 200-300 мл, а максимально допустимая составляет 500-800 мл.

Обычно врач назначает 10% раствор препарата. Среднюю дозу рассчитывают по следующей формуле: 1-2 мл/кг. Средство вводят внутривенно каждый день или через день до тех пор, пока не будет достигнут положительный результат. Двадцатипроцентный раствор применяют в тяжёлых случаях. Его нельзя использовать пожилым пациентам.

Важно контролировать скорость инфузии, потому что её быстрое введение способно нарушить функцию сердечно-сосудистой системы.

Альбумин при беременности можно применять только по строгим показаниям врача, так как нет достоверных сведений о том, как препарат воздействует на плод.

Побочные эффекты

При использовании препарата побочные эффекты обычно не возникают.

У ранее сенсибилизированных лиц побочные действия могут проявляться в виде аллергических реакций: отдышка, крапивница, озноб, тахикардия, понижение артериального давления, повышение температуры, боль в области поясницы, анафилактический шок. Кроме того, к осложнениям и аллергии склонны люди, которые находятся в группе риска. Это больные, в анамнезе которых имеются сведения о том, что они не переносят внутривенные вливания вакцин, плазмозаменителей, лекарственных сывороток и средств.

Если возникли реакции или осложнения, то нужно сразу же остановить инфузию раствора. Иглу вынимать не следует, а необходимо срочно ввести кардиотонические антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, вазопрессорные продукты, если имеются необходимые показания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём фенилбутазона, барбитурама, пенициллина, салицилатов и сульфаниламида с Альбумином человеческим снижает эффективность последнего.

Допускается сочетание Альбумина с эритроцитарной массой, цельной кровью, углеводными и электролитными растворами. Препарат запрещено смешивать с растворами аминокислот, спиртосодержащими средствами и белковыми гидролизатами.

Таким образом, Альбумин человеческий, фото которого представлено в статье, в некоторых случаях может спасти жизнь человеку. Но следует помнить, что этот препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, кроме того, он очень дорогой. Его аналоги способны частично решить эту проблему, так как стоят ненамного дешевле.

Препарат Альбумин

Альбумин: что это такое? его функции и виды, показания к проведению анализа

Альбумин в крови выполняет множество различных функций, и о них будет рассказано ниже. Если мы возьмем кровь человека и поместим ее в скоростную лабораторную центрифугу, то она разделится на осадок из форменных элементов и прозрачную плазму.

Плазма на 90% состоит из воды, но если ее выпарить, то остается 10% сухого остатка. И в этом в сухом остатке самое большое количество занимают различные белковые соединения, которые объединяются понятием «общий белок плазмы».

Общий белок состоит из фракций — альбуминов, глобулинов и белка фибриногена, который отвечает за свертывающую способность крови. Глобулины – это различные антитела, а вот альбумин – что это такое, и каковы его задачи и функции?

Если вы уже сдали анализ на альбумин, то вам будет также полезна наша статья «Альбумин: нормы в крови, пределы отклонений от нормы и их причины«.

Что такое альбумин?

Альбумин — это важнейшая фракция белков плазмы. Количество альбумина велико: на его долю приходится 60% от содержания всех белков плазмы. Альбумин в крови циркулирует в среднем около недели, через неделю половина его замещается на «свежий» белок, таким образом, период полураспада этой фракции составляет около 7 дней.

Появляется на свет альбумин в печени, и весит этот белок сравнительно немного — около 70 килодальтон. Но при таком незначительном весе молекулы альбумина являются электростатически отрицательно заряженными, и это помогает им избежать фильтрации в почечных клубочках, и поэтому в норме в моче альбумин практически не обнаруживается — это слишком ценный «товар», чтобы им разбрасываться.

Интересно, что при изучении этой фракции методом электрофореза в гелевой крахмальной среде, у некоторых людей это белковая фракция крови расщепляется на 2 группы, которые называют альбумин А и В. Известны и другие варианты, которые встречаются совсем редко.

Например, альбумины Джент, Маки, Ридинг. Это свидетельствует о том, что существует несколько независимых генов, которые контролируют синтез этих сывороточных белков. Вообще наследование альбумина в разных фракциях осуществляется по особому типу наследования, который называется аутосомно-доминантным.

Функции и разновидности альбуминов

Альбумин в крови очень хорошо связываются с водой, (говорят, что эти молекулы имеют высокую гидрофильность), при этом размер их небольшой. Всё это, вместе с высокой концентрацией играет важную роль для поддержания особого белкового или онкотического давления плазмы крови.

Ведь нужно помнить, что содержание различных белков в плазме крови гораздо выше, чем в тканевой жидкости. Все белки являются коллоидами, для того, чтобы в этом убедиться, можно посмотреть на обычный белок куриного яйца. Белки задерживают и связывают воду, и удерживают ее в крови.

Онкотическое давление белка является всего лишь частью мощного осмотического давления, нормальные показатели его – всего 5% от осмоса, но именно это небольшое давление препятствует выходу жидкости из крови в ткань.

Конечно, обязательно нужен обмен между кровью и тканью, именно это является основой гомеостаза. Поэтому в той части капилляра, в которой течет артериальная кровь, гидростатическое давление способствует проникновению ее в тканевое пространство. А затем, в зоне между артериальной и венозной частью капилляров это гидростатическое давление падает, а в венозной части происходит обратное всасывание жидкости из тканей в кровь. Этот сложный механизм, в котором участвуют альбумины, обуславливает тканевой обмен.

В том случае, если в биохимическом анализе крови концентрация этих белков упадёт ниже, чем 30 граммов на литр, они уже не смогут поддерживать нормальное онкотическое давление, это приведет к выраженным и распространённым отекам.

Именно такие отёки называются безбелковыми, и часто возникают у пациентов на далеко зашедших стадиях голодания. Здесь речь не идет о лечебном голодании, когда уходят излишки, а о настоящем дефиците пищи и белка. Выражение «пухнуть с голоду» именно отсюда.

Вторая функция альбуминов — это транспортная. В нашей крови не могли бы циркулировать никакие гормоны, и гуморальные сигналы от центра на периферию и обратная связь была бы невозможна. Многие биологические активные вещества транспортируются именно с помощью этих белков. С альбумином связывается кальций, различные желчные пигменты, и даже холестерин.

Альбумин в норме вследствие своей электроотрицательности связывает все неполярные субстраты. Из гормонов он транспортирует трийодтиронин, и тироксин, гормоны коры надпочечников, кортизол, альдостерон. Важно, что гормоны, связанные с альбумином, находятся в инертной и неактивной форме, и никак не влияют на органы-мишени, но легко могут высвободиться из этой связи с транспортным белком.

Также альбумин плазмы часто связывает различные лекарственные вещества. Это относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, из ряда салицилатов, антибиотикам, к антикоагулянту варфарину и другим препаратам.

Поэтому в том случае, если у пациента альбумин понижен, то действия этих препаратов будет более выраженным, при той же стандартной дозировке. Наконец, он является первым резервным звеном белков, и в том случае, когда наступает дефицит белка, он при длительном голодании убывает в первую очередь.

Когда нужно брать анализ на альбумин?

Выше уже говорилось, что биохимический анализ крови только на альбумин даёт мало информации, и не создает правильной картины. Анализ крови на альбумин и только на него может быть показан при распространённых отеках, на фоне выраженного дефицита питания, или при различных гормональных отклонениях, когда перепробовали сделать все другие анализы – а вдруг гормоны есть, но они просто плохо транспортируются дефектным альбумином?

В клинической практике существуют следующие показания, но не столько к взятию анализа именно на это соединение, сколько к исследованию общего белкового состава плазмы крови:

  • общая оценка белкового метаболизма: при дефиците массы тела, при выраженных поносах, при мальабсорбции и заболеваниях кишечника, при дефиците ферментов желудочно-кишечного тракта и хронических болезнях ЖКТ, — то есть при всех состояниях, когда может быть или алиментарная нехватка белка, или нарушение всасывания его в организме, или повышенный его расход,
  • при оценке функции печени у пациентов с хроническим ее поражением.

Известно, что именно в печени синтезируются практически все белки, и концентрация альбуминов в плазме крови косвенно говорит о качестве белоксинтезирущей функции печени. В клинике, правда, существует

отдельный анализ, который часто берется у пациентов с тяжелыми гепатитами и циррозом. Он называется протромбиновый индекс, поскольку протромбин достаточно просто, быстро и дешево можно определить, и его относительная концентрация, выраженная в процентах, показывает, насколько поражена печень. Если ПТИ (протромбиновый индекс) падает, то не только альбумин понижен в крови, но и другие белки,

  • в комплексной оценке функции почек.

Выше упоминалось, что альбумин практически не уходит из крови путем почечной фильтрации. То незначительное количество, которое всё-таки попало в первичную мочу, обычно полностью всасывается в почечных канальцах.

Но в том случае, если у пациента существуют хронические болезни почек, например, патология клубочков и гломерулонефрит, то показатели потери альбумина с мочой становятся очень значимым маркером именно для патологии клубочкового аппарата.

Но для этого нужно определить не только, какова норма альбумина в плазме, но и определить показатели суточной потери этого белковой фракции с мочой, будет наблюдаться повышенный уровень концентрации альбумина в моче,

Известно, что ожоговые, и не покрытые кожей раны являются теми «воротами», через которые теряется белок. И показатель альбуминов в плазме крови у больных с ожоговой болезнью мониторируется, и при его дефиците он восполняется путём парентеральных инфузий,

  • у пациентов с тяжелыми травмами и с онкологической патологией.

Известно, что при распространенных раковых поражениях и наличии отдаленных метастазов, у пациентов наступает истощение, или кахексия. Это связано с тем, что растущая опухоль забирает на себя все ресурсы организма, и приводит к снижению альбумина в крови, а также всех других белковых фракций, вызывая такой клинико-лабораторный синдром, который называется гипопротеинемией.

(Пока оценок нет) Загрузка...

Альбумин

Альбумин – это простой водорастворимый белок, относящийся к отдельной группе белков – белковым фракциям. Он является одним из самых многочисленных белков и занимает более половины белков плазмы крови.

Печень – это место производства альбумина, он зависит от уровня аминокислот, таким образом, при белковой недостаточности, синтез снижается. Обновление альбумина плазмы происходит быстро, синтез и распад данного белка составляет около 13 г в сутки, жизненный цикл составляет около 14 суток.

Основные функции белка альбумина:

    • Поддержание онкотического давления плазмы
    • Поддержание объема циркулирующей крови
    • Обеспечение транспортной функции при помощи связи с билирубином, холестерином, кислотами, ионами, гормонами и лекарственными средствами извне.

Таким образом, альбумин является важным регулятором обменных процессов (гормонального, пигментного, минерального). Именно благодаря транспортной функции альбумин является важным элементом системы детоксикации организма. Транспортная функция альбумина обеспечивается за счет малого размера его молекул, благодаря чему они могут переносить другие вещества.

Анализ крови на содержание альбумина может назначаться в следующих случаях: для мониторинга заболеваний почек, печени, онкологических заболеваний, при ожогах и серьезных травмах, для оценки белкового обмена организма.

Повышенный уровень альбумина в крови человека является одним из показателей обезвоживания организма. При этом кровь значительно загустевает, человек начинает себя плохо чувствовать. Тяжелые заболевания, постоянные и длительные рвоты и диареи также приводят к повышению уровня данного белка в сыворотки крови. Длительный прием витамина А в больших дозах также может приводит к повышенному образованию данного белка. Нормализация уровня происходит в результате успешного лечения.

Пониженный уровень альбумина может быть вызван либо недостачей его выработкой, либо излишним выводом из организма. Так как альбумин является хранителем белков в организме, то во время голодания, именно за счет этих альбумина обеспечивается потребность в белке. Аналогичная ситуация возникает во время беременности, когда организм нуждается в белках для строительства новых тканей. У курильщиков, особенно со стажем, уровень альбуминов также является пониженным, это связано с тем, что печень курильщиков направляет все свои силы на собственное восстановление, а не на производство белков. Заболевания печени, почек, кишечника, нарушение всасывательной функции ЖКТ, ревматизм, опухоли, гнойные процессы, сердечная недостаточность, а также передозировка некоторыми лекарствами также приводит к снижению уровня. Также отмечалось немало случаев, когда пониженный уровень альбуминов был особенностью организма, переданной генетически от родителей.

Для разных возрастов нормальный уровень альбуминов в крови является различным:

  • Для детей до 14 нормой является 40-55г/л
  • Для взрослых до 60 лет норма составляет 34-49г/л
  • Для взрослых старше 60 лет нормальный уровень немного снижается до 33-47г/л

Материалом исследования уровня альбумина является сыворотка крови, анализ берется строго натощак, за день до его проведения необходимо исключить тяжелые физические нагрузки. Также необходимо помнить, что долгое нахождение в вертикальном положении может привести к увеличению уровня альбумина вплоть до 10%. Анализ на содержание альбуминов может проводиться в рамках общего анализа, а также быть специализированным.

Альбумин

Ксарелто. Описание действующего вещества (инструкция по применению) Фармгруппа: другие антитромботические средства - антикоагулянтное средство прямого действия.

Фармдействие: Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор

фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха.

Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое

время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор NeoplastinR. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (NeoplastinR) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное

частичное тромбопласти новое время (АЧТВ) и результат HepTestR; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки

фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров

свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT

под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика: Всасывание и биодоступность

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг

высокая (80-100%).

Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Смакс

) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено

изменения AUC (площадь под кривой ''концентрация - время'') и Смакс

(максимальная концентрация). Ривароксабан в дозе 10 мг может

назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной

индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%). Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%)

связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Метаболизм и выведение При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы

ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится

равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4,

CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является

субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным

соединением в человеческой плазме, значимые или активные

циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан,

системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный период

полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов - у пожилых пациентов. Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем

у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены. Масса тела Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг)

лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме

(различие составляет менее 25 %). Детский возраст Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику

ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в

соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев,

составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения

не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени,

протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый

риск кровотечений.

У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика

ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось

увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней

степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Почечная недостаточность У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение

концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно

пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин) наблюдалось 1,4-,

1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме

(AUC) соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Xа также в 1,3, 2,2 и 2,4 раза - соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом

креатинина 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной

категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов

с клиренсом креатинина < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов. Показания: Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Категория действия на плод: Беременность

Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали

выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма,

связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности

проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения

ривароксабаном.

Лактация

Данные о применении ривароксабана для лечении женщин в период

лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных

животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным

молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания. Фертильность

В дозах до 200 мг/кг ривароксабан не оказывает влияния на мужскую

или женскую фертильность. Противопоказания: Повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.

 Клинически значимые активные кровотечения (например,

внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения).  Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая

обуславливает клинически значимый риск кровотечения.

 Беременность и период лактации (период грудного вскармливания).  Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

 Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях

при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.

 Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с

тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 15 мл/мин)

отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для

данной категории пациентов. С осторожностью. При лечении пациентов с повышенным риском

кровотечения (в том числе при врожденной или приобретенной

склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и

12-перстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном

внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах).  При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина между 49-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие концентрацию

ривароксабана в плазме крови.

 При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина между 29-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку вследствие основного заболевания такие

пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и

тромбообразования.

 Ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов,

получающих системное лечение противогрибковыми препаратами

азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами

протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать

концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого

уровня, что увеличивает риск развития кровотечений (см. раздел ''Взаимодействие с другими лекарственными средствами''). Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском

кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное

лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения

осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать

регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или кровяного давления, для которого нет объяснения,

является основанием для поиска места кровотечения.

 У пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства).  Поскольку в состав данного лекарственного препарата входит

лактоза, пациентам с наследственной непереносимостью лактозы или

галактозы (например, вызванной недостаточностью лактазы Лаппа или

мальабсорбции глюкозы-галактозы) принимать ривароксабан не

рекомендуется. Дозирование: В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения: - 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; - 2 недели после большой операции на коленном суставе.

Ривароксабан можно принимать независимо от приема пищи.

Начальную дозу следует принять через 6-10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза.

В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан

немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее. Отдельные группы пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью Ривароксабан противопоказан

пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск

кровотечения.

Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд- Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют. Пациенты с почечной недостаточностью

При назначении ривароксабана больным с легкой (клиренс креатинина

80-50 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина < 50-30 мл/ мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30-15

мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана

у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с

клиренсом креатинина < 15 мл/мин.

Побочное действие: Безопасность ривароксабана 10 мг оценивали в

трех исследованиях 3-й фазы с участием 4571 пациента, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получав- ших лечение продолжительностью до 39 дней. Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации. Классификация на основании частоты неблагоприятных событий предусматривала следующие категории:

Часто: ≥1% и Нечасто: ≥0,1% Редко: ≥0,01% и Очень редко: Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от

локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения.

Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические

осложнения могут проявляться слабостью, астенией, бледностью,

головокружением, головной болью или необъяснимой припухлостью. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния. В таблице 1 перечислены неблагоприятные реакции, зарегистрированные исследователями в трех клинических исследованиях III фазы, классифицированные по системам органов и частоте. Таблица 1: Все неблагоприятные лекарственные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы

В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные

случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы желудочно-кишечного тракта с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гипер- чувствительность; нечасто - кровохарканье. Описаны единичные

внутричерепные кровотечения, особенно у пациентов с артериальной

гипертонией и/или принимающих сопутствующие антигемостатические препараты, которые в единичных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.

Передозировка: Передозировка ривароксабана может привести к

геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата.

Специфический антидот ривароксабана неизвестен.

В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание

ривароксабана.

Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что

ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

При возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия:

 Более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена

лечения, в зависимости от ситуации. Период полувыведения

ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 часов (см. раздел

''Фармакокинетика'').  Следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного

носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение

объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению

кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже

прокоагулянтов:  концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС)  концентрат протромбинового комплекса (PСС)  рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa). Однако, до настоящего времени опыт применения этих продуктов при

лечении пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует.

Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных

гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина,

транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты) для устранения

передозировки ривароксабана отсутствует.

Взаимодействие: Фармакокинетические взаимодействия

Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством

метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также - путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P- gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы) (см. раздел ''Фармакокинетика'').

Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и

другие важные изоформы цитохрома.

Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов

изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.

Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового

средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению

средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению

средней Смакс. ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ

ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению

средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению

средней Смакс. ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у

пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел ''С осторожностью''). Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие

только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4

или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий

изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал

увеличение значений AUC в 1.5 раз и Смакс. ривароксабана в 1,4

раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий

изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений

AUC и Смакс. ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет

порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.

Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося

сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению

средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному

уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение

ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например,

фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению

концентраций ривароксабана в

плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым. Фармакодинамические взаимодействия

После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная

доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между

ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим

назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов

обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не

коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора. Сопутствующее применение других препаратов Не отмечалось клинических значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении

ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином

(субстратом Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp). Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось. Несовместимость Неизвестна Влияние на лабораторные параметры Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTestR) соответствует ожидаемому с

учетом механизма действия ривароксабана.

Особые указания: Антитромботические препараты, включая

ривароксабан, следует с осторожностью использовать в лечении

пациентов с повышенным риском кровотечения (см. раздел ''С осторожностью''). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс

креатинина < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может

быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску

кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов

повышен риск как кровотечения, так и тромбоза (см. раздел ''С осторожностью'').

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях

при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра (см. раздел ''Противопоказания''). При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления

необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось. При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/ спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на

гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой

пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18

часов после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан

не следует назначать ранее, чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение

ривароксабана следует отложить на 24 часа.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического

действия (кровотечений), при анализе доклинических данных,

полученных в исследованиях по фармакологической безопасности,

специфической опасности для человека не обнаружено.


Смотрите также