В каких продуктах есть фенобарбитал

В каких продуктах есть фенобарбитал

Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl− через каналы рецепторов.

Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного успокаивающего (седативного) действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]

Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля).

Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых в странах бывшего СССР валокордина и корвалола, а также андипала.

История открытия[править | править код]

Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Физические свойства[править | править код]

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Синтез фенобарбитала[править | править код]

Общая информация[править | править код]

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приёма. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.).

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых.

Побочные эффекты[править | править код]

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном его приёме или передозировке, возможны такие побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС: снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, атаксия, нарушение координации, повышение температуры.

Фенобарбитал эффективен и недорог, однако не относится к противоэпилептическим препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребёнка в школе, влияющего на поведение. В 1996 году на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике.

Фенобарбитал может вызывать задержку психического развития у детей[3].

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. В сочетании с рядом других психотропных средств или в сочетании с опиоидными анальгетиками может возникать опасная заторможенность[4]:129.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи».

Фенобарбитал может выступать в качестве потенциального промотора канцерогенеза. По данным доклада ВОЗ (1995), у 8 % пациентов, длительно лечащихся этим препаратом, встречаются различные формы онкопатологии[3].

Противопоказания[править | править код]

Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Интересные факты[править | править код]

В штате Арканзас (США) высокие дозы фенобарбитала в комбинации с лоразепамом в 2013 году планировали использовать для умерщвления заключённых, приговорённых к смертной казни через инъекцию, однако производитель препарата ограничил его экспорт, и позже штат от этих планов отказался[5][6].

Примечания[править | править код]

1. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения 15 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
3. ↑ 1 2 Баянов А. А., Ширяева И. В., Королева С. А. Необходимость терапевтического мониторинга психотропных средств в детской психиатрии // Независимый психиатрический журнал. — 2001. — № 2. — С. 31—34.
4. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
5. ↑ Ed Pilkington. British drug company acts to stop its products being used in US executions (англ.), The Guardian (15-17 May 2013). Дата обращения 3 мая 2015. «Arkansas decided to pioneer a new death penalty protocol untested by any other state: the use of phenobarbital,..with a relaxant, Lorazepam».
6. ↑ State by State Lethal Injection (англ.). Death Penalty Information Center. — «Arkansas: Announced plans to use phenobarbital in executions. No other state has used or plans to use the drug in executions. (AP, 4/16/13) State has now abandoned plans to use phenobarbital. (Arkansas News Bureau, 6/17/13).». Дата обращения 3 мая 2015.

Литература[править | править код]

• Alfred Hauptmann: Luminal bei Epilepsie. Münchner Medizinische Wochenschrift 1912; 59: 1907—1909.

Монография по фенобарбиталу для профессионалов - Drugs.com

Класс: Барбитураты
VA Класс: CN301
Номер CAS: 50-06-6
Бренды: Luminal

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 25 августа 2020 г.

Введение

барбитурат; ^{a b c d} анксиолитическое, седативное, снотворное и противосудорожное средство. ^{а б е}

Применение фенобарбитала

Бессонница и беспокойство

Снятие тревоги, напряжения и опасений. ^{c d} Однако барбитураты нечасто используются для рутинной седации, поскольку существует несколько клинических ситуаций, в которых пероральные барбитураты обеспечивают преимущество в безопасности или эффективности по сравнению с небарбитуратами седативными / снотворными средствами. ^f

Кратковременное лечение бессонницы. ^{c d} Однако обычно не используется перорально в качестве снотворного, поскольку для достижения максимального эффекта требуется несколько часов. ^a и барбитураты снизили эффективность для индукции и поддержания сна через 2 недели. ^г

Отказ от наркотиков

Отмена барбитуратов или небарбитуратов снотворных у пациентов, которые физически зависят от этих препаратов. ^а

Хирургия

Перед операцией, чтобы произвести седативный эффект и уменьшить беспокойство. ^{а в}

Судорожные расстройства

Ведение тонико-клонических припадков и парциальных припадков; используется отдельно (особенно у младенцев и детей младшего возраста) или, чаще, в сочетании с фенитоином или другими противосудорожными средствами. ^б

Профилактика фебрильных судорог у младенцев и детей раннего возраста. ^б

Средство второй линии при прекращении эпилептического статуса; может быть полезным для предотвращения рецидива приступов после их первоначального купирования другими противосудорожными средствами (например, диазепамом, фенитоином) или для купирования эпилептического статуса, который не отвечает на начальную терапию другими противосудорожными средствами. ^{b c} Эффективность парентерального фенобарбитала для купирования эпизодов острых приступов ограничена его медленным началом действия. ^{а б г}

Профилактическое лечение эпилепсии. ^{в г}

Гипербилирубинемия новорожденных

Профилактика и лечение гипербилирубинемии у новорожденных?. ^а

Холестаз

Используется для снижения концентрации билирубина у пациентов с врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемией † или хроническим внутрипеченочным холестазом †. ^а

Используется для лечения гиперлипемии, связанной с внутрипеченочным и внепеченочным холестазом? ^а

Дозировка и администрация фенобарбитала

Общие

• Тщательно и медленно корректируйте дозировку в соответствии с индивидуальными требованиями и реакцией. ^{а б}

• После хронического введения отменяйте фенобарбитал медленно, чтобы избежать возможности ускорения симптомов отмены, если пациент физически зависит от препарата. ^{а г}

• Чтобы предотвратить возобновление сна с быстрым движением глаз (REM), отмена одной терапевтической дозы в течение 5 или 6 дней (например,g., уменьшение дозировки с 3 до 2 доз в день в течение 1 недели) рекомендуется при прекращении приема барбитуратов после длительного использования. ^а

Изъятия

• Для достижения полного противосудорожного эффекта может потребоваться 2–3 недели терапии. ^б

• При переводе пациента на другой противосудорожный препарат постепенно уменьшайте дозу фенобарбитала в течение 1 недели, одновременно начав терапию низкой дозой заменяющего препарата. ^б

• Отмените фенобарбитал или медленно уменьшите дозу, чтобы не спровоцировать приступы или эпилептический статус. ^б

Бессонница

Администрация

Администрирование перорально, внутримышечно или медленно внутривенно. ^{a b c d} Впрыск Sub-Q не рекомендуется. ^{а г}

Устное введение

Часто принимается в 2 или 3 приема; ^на , однако, нет преимущества в разделении суточной дозировки (из-за длительного периода полувыведения). ^{а б}

IV Администрация

Для получения информации о совместимости решений и лекарств см. Раздел «Совместимость при стабильности».

Резервное внутривенное введение для неотложной помощи при острых судорожных состояниях; однако полезность в этих условиях ограничена. ^{a b} (См. Судорожные расстройства при использовании.)

Пациент должен быть госпитализирован и находиться под тщательным наблюдением. ^а

Чтобы свести к минимуму риск раздражения и тромбоза, не используйте мелкие вены (например,g., на тыльной стороне кистей или запястья). ^г

Избегайте внутриартериальной инъекции. ^b (См. Раздел «Предостережения для внутриартериальной инъекции».)

Скорость администрирования

≤60 мг / мин. ^{а б г}

Администрирование IM

Максимальный объем разовой инъекции 5 мл; вводить глубоко в большую мышцу, чтобы избежать раздражения тканей. ^г

Дозировка

Доступен как фенобарбитал натрия; дозировка в пересчете на соль. ^г

Педиатрические пациенты

Беспокойство

пероральный

6 мг / кг в день или 180 мг / м ² в день в 3 поровну разделенных дозах. ^{а в}

Хирургия

пероральный

1–3 мг / кг до операции. ^{а г}

IM

16–100 мг за 60–90 минут до операции; ^a или 1–3 мг / кг до операции. ^{а г}

Отказ от наркотиков

пероральный

Младенцы: 3–10 мг / кг в день. ^a После облегчения симптомов постепенно уменьшайте дозировку и полностью отмените лекарство в течение 2-недельного периода. ^а

Судорожные расстройства

пероральный

15–50 мг 2 или 3 раза в день. ^c В качестве альтернативы 3–5 мг / кг или 125 мг / м ² ежедневно. ^б

IV или IM

4-6 мг / кг ежедневно в течение 7-10 дней для достижения терапевтических концентраций в крови; или 10-15 мг / кг в день. ^г

Профилактика фебрильных судорог

3-4 мг / кг ежедневно. ^б

Эпилептический статус

15–20 мг / кг внутривенно за 10–15 минут. ^d Альтернативно 100–400 мг IM или IV; дайте до 30 минут для достижения максимального противосудорожного эффекта перед введением дополнительных доз (для предотвращения передозировки). ^б

Гипербилирубинемия у новорожденных †

пероральный

7 мг / кг в сутки с первого по пятый день жизни. ^а

IM, затем устно

5 мг / кг внутримышечно в первый день жизни, затем по 5 мг / кг перорально на второй-седьмой день. ^а

Холестаз †

пероральный

Дети <12 лет: использовались дозы 3–12 мг / кг в день в 2 или 3 приема. ^а

Взрослые

Бессонница и беспокойство

Беспокойство

30–120 мг в день. ^в

Бессонница

100–320 мг. ^в

100–320 мг. ^{в г}

Отказ от наркотиков

пероральный

Доза 30 мг на каждые 100–200 мг снотворного барбитурата или небарбитурата, которую пациент принимал ежедневно, в 3 или 4 приема. ^a Если у пациента появляются признаки отмены в первый день, ударная доза 100–200 мг фенобарбитала натрия может быть введена внутримышечно в дополнение к пероральной дозе. ^а

После стабилизации на фенобарбитале натрия уменьшите общую суточную дозу фенобарбитала натрия на 30 мг в день. ^a После снятия симптомов отмены постепенно уменьшайте дозировку и полностью отмените в течение 2-недельного периода. ^а

Хирургия

IM

100–200 мг за 60–90 минут до операции. ^{а г}

Судорожные расстройства

пероральный

100–300 мг в день, ^{b c} обычно перед сном. ^б

Эпилептический статус

20–320 мг; при необходимости повторить через 6 часов. ^d В качестве альтернативы 200–600 мг; дайте до 30 минут для достижения максимального противосудорожного эффекта перед введением дополнительных доз (для предотвращения передозировки). ^б

Некоторые врачи вводят фенобарбитал натрия внутривенно до прекращения судорог или до введения общей дозы 20 мг / кг. ^{a b} Прекратите внутривенные инъекции, как только будет достигнут желаемый эффект. ^б

Холестаз †

пероральный

Использовались дозы 90–180 мг в день в 2 или 3 приема. ^а

Особые группы населения

Печеночная недостаточность

Уменьшение дозировки рекомендуется пациентам с печеночной недостаточностью; ^{c d e} Избегайте использования у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. ^{в г}

Почечная недостаточность

Рекомендуется уменьшение дозировки. ^{d e}

Гериатрические пациенты

Рекомендуется уменьшение дозировки. ^{d e f}

Предупреждения для фенобарбитала

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к любым барбитуратам. ^{в г}

• Респираторное заболевание, при котором очевидны одышка или непроходимость. ^{в г}

• Выраженное нарушение функции печени. ^{в г}

• В анамнезе явная или латентная порфирия ^{c d} (из-за возможности обострения острой перемежающейся порфирии или variegata порфирии). ^f

• Предыдущее пристрастие к седативным и / или снотворным средствам. ^{в г}

Предупреждения и меры предосторожности

Предупреждения

Болевая реакция

Возможность парадоксального возбуждения и / или эйфории, беспокойства или делирия у пациентов с сильной болью. ^f Барбитураты могут маскировать важные симптомы у пациентов с острой или хронической болью. ^{d f} У таких пациентов применять с осторожностью. ^{d f} Не следует использовать для снятия боли, снотворного или снотворного при неконтролируемой боли. ^{c f}

Возможность злоупотреблений

Возможная толерантность, психологическая зависимость и физическая зависимость. ^{c d} (См. «Противопоказания» в разделе «Предостережения».)

Эффекты отмены

Внезапное прекращение употребления после длительного использования у лиц с зависимостью может привести к симптомам отмены (например, делирию, судорогам) и потенциально к летальному исходу. ^{c d} Пациентам, получающим чрезмерные дозы в течение продолжительных периодов времени, препарат следует отменять постепенно. ^г

Депрессия ЦНС

Может быть нарушено выполнение действий, требующих умственной активности и физической координации. ^{в г}

Одновременный прием других депрессантов ЦНС может усиливать угнетение ЦНС. ^{c d} (См. Конкретные лекарственные средства в разделе «Взаимодействие».)

Респираторные и сердечно-сосудистые эффекты

Возможное угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм, гипертония или вазодилатация и гипотензия, особенно если фенобарбитал вводится внутривенно слишком быстро. ^{d f} Вводите медленно; персонал и оборудование должны быть доступны для проведения искусственного дыхания. ^{d f}

Чувствительность Реакции

Дерматологические эффекты и реакции гиперчувствительности

Эксфолиативный дерматит (e.g., синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), иногда со смертельным исходом, редко сообщается. ^{b c d} Поскольку кожные высыпания могут предшествовать потенциально смертельным реакциям, прекратите фенобарбитал при возникновении дерматологических реакций. ^{d f}

Могут возникать реакции гиперчувствительности (например, локализованный отек, особенно век, щек или губ; эритематозный дерматит), особенно у пациентов с астмой, крапивницей или ангионевротическим отеком в анамнезе. ^в

Общие меры предосторожности

Внутриартериальная инъекция

Случайное внутриартериальное введение может вызвать спазм и сильную боль вдоль пораженной артерии, что приведет к местным реакциям различной степени тяжести, от преходящей боли до гангрены. ^г

Прекратите инъекцию, если пациент жалуется на боль или если появляются признаки непреднамеренной внутриартериальной инъекции (например, пятна обесцвеченной кожи, белая рука с синюшной кожей, отсроченное начало действия). ^{b d} Соответствующая терапия для такой непреднамеренной инъекции полностью не установлена; текущие рекомендации см. на этикетке производителя. ^{б г}

Самоубийство

Используйте с осторожностью, если вообще, у больных депрессией; возможность суицидальных наклонностей. ^{c d f} Выписать лекарство в минимально возможном количестве. ^в

Сопутствующие заболевания

Используйте парентерально с особой осторожностью у ослабленных пациентов или пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, легочными или сердечными заболеваниями, астматическим статусом, уремией или шоком. ^{d f}

Конкретные группы населения

Беременность

Таблетки: Категория B. ^c Для инъекций: Категория D. ^d

Барбитураты вызывают послеродовое кровотечение и геморрагическую болезнь у новорожденных; легко обратимо с терапией витамином К. ^{f i}

Возможные симптомы отмены у новорожденных, рожденных женщинами, получавшими барбитураты в течение последнего триместра беременности. ^f Недоношенные новорожденные особенно чувствительны к угнетающим эффектам барбитуратов. ^f

Лактация

Распространен в молоко; используйте с осторожностью. ^{в г}

Использование в педиатрии

Может вызывать парадоксальное возбуждение и гиперактивность или усугублять имеющуюся гиперактивность; в тяжелых случаях замените его другим барбитуратом или терапевтическим средством. ^б

Возможные поведенческие (например, гиперактивность, суетливость, летаргия, нарушение сна, раздражительность, непослушание, упрямство, депрессивные симптомы) или когнитивные эффекты (например,g., дефицит нейропсихиатрических тестов, нарушение кратковременной памяти и задачи на концентрацию памяти), связанные с применением противосудорожных средств. ^{d i} Если такие изменения происходят и альтернативные причины не очевидны, рассмотрите возможность того, что противосудорожная терапия может быть ответственной, и необходимость уменьшения дозировки или замены альтернативных антиконвульсантов. ^и

Фенобарбитал натрия для инъекций содержит бензиловый спирт. ^d Производитель не рекомендует использовать у новорожденных; ^d AAP утверждает, что присутствие небольших количеств этого консерванта в коммерчески доступной инъекции не должно препятствовать его использованию при показаниях для новорожденных. ^ч

Для гериатрических больных

Возможна повышенная чувствительность к барбитуратам. ^d Гериатрические пациенты могут часто реагировать на барбитураты возбуждением, замешательством или депрессией. ^{c f}

Печеночная недостаточность

Используйте с осторожностью; Не следует применять пациентам с выраженной печеночной недостаточностью. ^{c d} (См. «Противопоказания» под предупреждениями.)

Почечная недостаточность

Используйте с особой осторожностью у пациентов с нефритом. ^{b d} Используйте парентерально с особой осторожностью у пациентов с уремией. ^{d f}

Общие побочные эффекты

Остаточный седативный эффект, сонливость, летаргия, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. ^{c d f}

Взаимодействие с фенобарбиталом

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. ^d Индуцирует микросомальные ферменты печени. ^{в г}

Специальные лекарственные препараты

Фармакокинетика фенобарбитала

Поглощение

Биодоступность

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема, ^b с пиковыми концентрациями в плазме, которые обычно достигаются в течение 8–12 часов, а пиковые концентрации в мозге - через 10–15 часов. ^б

После внутривенного введения может потребоваться ≥15 минут для достижения пиковых концентраций в мозге. ^г

Начало

При пероральном приеме начало наступает в течение 30 минут. ^в

После внутривенного введения начало наступает в течение 5 минут, максимальное угнетение ЦНС наступает через ≥15 минут после введения. ^{b d} Начинается медленнее после IM-администрирования. ^{б г}

Продолжительность

Около 5–6 часов ^c или 4–6 часов ^d после перорального или парентерального введения, соответственно.

Концентрации плазмы

Концентрации в плазме 10-25 мкг / мл, связанные с противосудорожной активностью у большинства пациентов. ^d Концентрации> 50 мкг / мл могут вызвать кому; концентрации> 80 мкг / мл потенциально смертельны. ^б

Распределение

Размер

Быстро распределяется во всех тканях и жидкостях, с высокими концентрациями в мозге, печени и почках. ^г

Пересекает плаценту и попадает в молоко. ^г

Связывание с белками плазмы

20–45%. ^б

Ликвидация

Метаболизм

Метаболизируется в основном микросомальными ферментами печени. ^г

Маршрут ликвидации

Из организма в основном с мочой (25–50% в неизмененном виде). ^г

Период полураспада

Взрослые: 53–118 часов. ^г

Дети и новорожденные: 60–180 часов. ^г

Устойчивость

Хранилище

пероральный

Таблетки

Плотные, светостойкие контейнеры при 15–30 ° C. ^c Беречь от влаги. ^в

Эликсир

Герметичные контейнеры при 20–25 ° C. ^e

Парентерально

Впрыск

15–30 ° C. ^г

Совместимость

Для получения информации о системных взаимодействиях, возникающих в результате одновременного использования, см. Взаимодействия.

Парентерально

Совместимость решений HID

Совместимость лекарств

Действия

• Эффекты ЦНС, по-видимому, связаны, по крайней мере частично, со способностью препарата увеличивать активность ГАМК, основного тормозного нейромедиатора в ЦНС, ^{104 105 106 107 108} путем изменения тормозной синаптической передачи которые опосредуются рецепторами GABA _A . ^{105 106 108}

• Способен вызывать все уровни угнетения ЦНС - от легкого седативного действия до гипноза, от глубокой комы до смерти. ^{в г}

• Противосудорожное действие барбитуратов множественное и довольно неселективное. ⁱ Главный механизм действия, по-видимому, заключается в снижении моносинаптической и полисинаптической передачи, что приводит к снижению возбудимости всей нервной клетки; барбитураты также повышают порог электростимуляции моторной коры. ^и

• Барбитураты снижают концентрацию билирубина в сыворотке у новорожденных и пациентов с врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемией, предположительно за счет индукции глюкуронилтрансферазы, фермента, который конъюгирует билирубин. ^f

Рекомендации пациентам

• Возможность для фенобарбитала нарушить умственную активность или физическую координацию; не садитесь за руль и не работайте с механизмами, пока не станут известны последствия для человека. ^{в г}

• Важность принятия точно так, как это предписано; не превышайте рекомендованную дозировку. ^{в г}

• Важность информирования врачей о существующей или планируемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты и потребление алкоголя. ^{c d} Важность отказа от алкоголя при приеме наркотиков. ^{в г}

• Важность информирования женщин своего врача, если они беременны или планируют забеременеть или планируют кормить грудью. ^{в г}

• Важность информирования пациентов о другой важной информации о мерах предосторожности. ^{c d} (См. Предупреждения.)

Препараты

Наполнители в имеющихся в продаже лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; подробности см. на этикетке конкретного продукта.

Информацию о нехватке одного или нескольких из этих препаратов можно получить в Ресурсном центре по дефициту лекарств ASHP.

Подлежит контролю в соответствии с Федеральным законом о контролируемых веществах 1970 года как препараты Списка IV (C-IV).

* доступно у одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) названием

* доступно у одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) названием

AHFS ^{DI Essentials ™.© Авторское право 2020 г., избранные изменения, 4 сентября 2013 г. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.}

† Использование в настоящее время не включено в маркировку, одобренную Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Список литературы

В электронном виде доступны только ссылки, процитированные для отдельных редакций после 1984 года.

100. Джонс-Фарма. Бревитал натрия (метогекситал натрия) для инъекций, информация о назначении (от 28 марта 2001 г.).В: Справочник врачей. 56-е изд. Монтвейл, Нью-Джерси: Медицинская Экономическая Компания Инк; 2002: 1815-17.

103. Abbott. Pentothal ^{тиопентал натрия для инъекций информация по назначению. Северный Чикаго, Иллинойс; 1993 ноябрь}

104. Кармайкл Ф.Дж., Хаас Д.А. Общие анестетики. В: Kalant H and Roschlau WHE, ред. Основы медицинской фармакологии. 6-е издание. Нью-Йорк: издательство Оксфордского университета; 1998: 278-92.

105. Эверс А.С., Краудер К.М. Общие анестетики. В: Hardman JG, Gilman AG, Limbird LE, под ред. Гудмана и Гилмана Фармакологическая основа терапии.10-е изд. Макгроу-Хилл; 2001: 337-44.

106. Доннелли А.Дж., Шафер А.Л. Периоперационный уход. В: Янг Л.Л., Кода-Кимбл М.А., ред. Прикладная терапия: клиническое использование лекарств. 6-е изд. Ванкувер, Вашингтон: Applied Therapeutics, Inc .; 1995: 8-1-8-24.

107. Танелиан Д.Л., Косек П., Моди И. и др. Роль комплекса рецептор / хлоридный канал GABA _A в анестезии. Анестезиология . 1993; 78: 757-76. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8385426?dopt=AbstractPlus

108.Хейлз Т.Г., Олсен Р.В. Основная фармакология средств для внутривенной индукции. В: Bowdle TA, Horita A, Kharasch ED, ред. Фармакологические основы анестезиологии. Нью-Йорк: Черчилль Ливингстон; 1994: 295-306.

а. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Фенобарбитал. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2370-1.

г. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Фенобарбитал. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2108-9.

г. Информация о назначении таблеток фенобарбитала West-Ward Pharmaceutical Corp. Итонтаун, штат Нью-Джерси; 2001 январь

г. Элкинс-Синн, Инк. Информация о назначении инъекций фенобарбитала натрия. Черри-Хилл, штат Нью-Джерси; 2002 апр.

e. Pharmaceutical Associates, Inc. Информация о назначении эликсира фенобарба. Гринвилл, Северная Каролина; 2000 апр.

ф. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Общее заявление о барбитуратах. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2363-6.

HID. Триссель Л.А. Справочник по инъекционным препаратам. 17-е изд. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2013: 935-8.

ч. Американская академия педиатрии, Комитет по плодам и новорожденным и Комитет по лекарствам. Бензиловый спирт: токсическое вещество в отделениях для новорожденных. Педиатрия. 1983; 72: 356 8.

и. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Общее заявление о противосудорожных средствах. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2102-7.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Подробнее о фенобарбитале

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие марки: Luminal

Сопутствующие руководства по лечению

с сайта Drugs.com

1. Международные препараты
2. Состав
3. фенобарбитал

Важно: Приведенная ниже информация относится к доступным в США продуктам, содержащим фенобарбитал.

Продукт (продукты), содержащий фенобарбитал:

фенобарбитал системный

Торговые марки: Luminal, Solfoton
Класс (ы) лекарств: барбитураты, противосудорожные средства, барбитураты
Фенобарбитал системный используется при лечении:

Многокомпонентные препараты, содержащие фенобарбитал:

аминофиллин / эфедрин / гвайфенезин / фенобарбитал

аминофиллин / эфедрин / фенобарбитал / йодид калия для системного действия

Торговые наименования: Мудран
Класс (ы) препаратов: противоастматические комбинации

атропин / гиосциамин / фенобарбитал / скополамин для системного действия

Торговые наименования: Donnatal, Elixiral, Chardonna-2, Hyosophen
Класс (ы) лекарств: холинолитики / спазмолитики
Атропин / гиосциамин / фенобарбитал / скополамин системный используется при лечении:

атропина / фенобарбитала системного

Торговые наименования: Антрокол
Класс (ы) препаратов: холинолитики / спазмолитики

белладонна / эрготамин / фенобарбитал для системного действия

Торговые наименования: Bellergal-S, Bellamor, Bellamine, Bel-Phen-Ergot
Класс (ы) лекарств: холинолитики / спазмолитики
Belladonna / эрготамин / фенобарбитал для системного лечения:

дифиллин / эфедрин / гвайфенезин / фенобарбитальный системный

Торговые наименования: Луфиллин-EPG
Класс (ы) лекарств: противоастматические комбинации

эфедрин / фенобарбитал / йодид калия / теофиллин системный

Торговые марки: Quadrinal
Класс (ы) препаратов: противоастматические комбинации
Эфедрин / фенобарбитал / йодид калия / теофиллин для системного лечения:

эфедрин / фенобарбитал / теофиллин для системного действия

Торговые наименования: Тедриген, Теодрин
Класс (ы) препаратов: противоастматические комбинации
Эфедрин / фенобарбитал / теофиллин для системного лечения:

гиосциамин / фенобарбитал для системного действия

Торговые марки: Левсин с фенобарбиталом
Класс (ы) лекарств: холинолитики / спазмолитики

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Взаимодействие с фенобарбиталом - Drugs.com

Имеется 15 взаимодействий болезней с фенобарбиталом:

Применение барбитуратов противопоказано пациентам с острой алкогольной интоксикацией и снижением жизненно важных функций. Угнетающее действие барбитуратов на центральную нервную систему может дополняться действием алкоголя. Может наступить тяжелое угнетение дыхания и смерть. Терапию барбитуратами следует с осторожностью назначать пациентам, которые могут быть склонны к острому употреблению алкоголя.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
2. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.
3. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
4. Плаа Г.Л. «Острая токсичность противоэпилептических препаратов.«Эпилепсия 16 (1975): 183-91
5. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
6. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
7. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
8. "Multum Information Services, Inc.Экспертная комиссия »

Барбитураты могут вызвать зависимость и злоупотребление. Может развиться толерантность, а также физическая и психологическая зависимость, особенно после длительного использования чрезмерных дозировок. Резкое прекращение приема и / или уменьшение дозировки может спровоцировать симптомы отмены. У пациентов, у которых развилась толерантность к барбитуратам, передозировка все еще может вызвать угнетение дыхания и смерть, а перекрестная толерантность обычно возникает с другими агентами этого класса.Лица, склонные к зависимости, например, имеющие в анамнезе злоупотребление алкоголем или психоактивными веществами, должны находиться под тщательным наблюдением или медицинским наблюдением при лечении барбитуратами. Возможно, будет разумным воздержаться от выдачи этим пациентам большого количества лекарств. После длительного использования или при подозрении на зависимость от препарата следует отменить барбитураты постепенно с постепенным снижением дозировки.

Список литературы

1. Буасс Н.Р., Окамото М. «Физическая зависимость барбитала по сравнению с пентобарбиталом.II. Характеристики переносимости. »J Pharmacol Exp Ther 204 (1978): 507-13
2. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
3. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
4. Герсема Л.М., Александр Б., Кунце К.Е. «Основные симптомы отмены после резкого прекращения приема фенобарбитала». Clin Pharm 6 (1987): 420-2
5. "Информация о продукте.Бутизол натрия (бутабарбитал) "Лаборатории Уоллес, Крэнбери, Нью-Джерси.
6. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
7. Американская медицинская ассоциация, Отдел лекарств и токсикологии, «Ежегодные оценки лекарственных средств, 1994». Чикаго, Иллинойс: Американская медицинская ассоциация; (1994):
8. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
9. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.

Барбитураты активно метаболизируются в печени. Плазменный клиренс барбитуратов может быть уменьшен, а период полувыведения может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени. Терапию барбитуратами следует назначать осторожно и начинать в уменьшенных дозах пациентам с заболеваниями печени.Барбитураты не рекомендуются для лечения пациентов с циррозом, печеночной недостаточностью, печеночной комой или другими тяжелыми нарушениями функции печени.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
2. Kallberg N, Agurell S, Ericsson O и др. «Количественное определение фенобарбитала и его основных метаболитов в моче человека». Eur J Clin Pharmacol 9 (1975): 161-8
3. "Информация о продукте.Секонал Натрий (секобарбитал) "Лилли, Эли энд Компани, Индианаполис, Индиана.
4. Уайт М.П., ​​Декабан «Метаболическая судьба фенобарбитала: количественное исследование элиминации п-гидроксифенобарбитала у человека». Утилизация наркотиков 5 (1977): 63-9
5. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
6. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
7. Элвин Дж., МакХорс Т., Хойумпа А. и др. «Влияние заболевания печени у человека на расположение фенобарбитала». J Pharmacol Exp Ther 192 (1975): 224-35
8. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
9. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.

Применение барбитуратов противопоказано пациентам с порфирией в анамнезе.Барбитураты могут обострить острую перемежающуюся порфирию или пеструю порфирию, индуцируя ферменты, ответственные за синтез порфирина.

Список литературы

1. Американская медицинская ассоциация, Отдел лекарств и токсикологии, «Ежегодные оценки лекарственных средств, 1994». Чикаго, Иллинойс: Американская медицинская ассоциация; (1994):
2. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
3. "Информация о продукте.Секонал Натрий (секобарбитал) "Лилли, Эли энд Компани, Индианаполис, Индиана.
4. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.
5. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
6. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
7. "Информация о продукте.Бутизол натрия (бутабарбитал) "Лаборатории Уоллес, Крэнбери, Нью-Джерси.
8. Fauci AS, Braunwald E, Isselbacher KJ, Wilson JD, Martin JB, Kasper DL, Hauser SL, Longo DL, ред. "Принципы внутренней медицины Харрисона. 14-е изд." Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: McGraw-Hill Health Professionals Division (1998):

Кожные высыпания могут предшествовать редким, но потенциально смертельным реакциям, вызванным барбитуратами, таким как системная красная волчанка и эксфолиативный дерматит, последний из которых может сопровождаться гепатитом и желтухой.Терапию барбитуратами следует с осторожностью назначать пациентам с ранее существовавшим лекарственным дерматитом, поскольку это может задержать распознавание потенциальной реакции на барбитураты. Терапию барбитуратами следует немедленно прекратить при первых признаках дерматологических побочных эффектов. Однако кожные реакции могут перейти в необратимую стадию даже после прекращения приема лекарств из-за медленной скорости метаболизма и выведения барбитуратов. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о признаках, которые могут указывать на приближающееся развитие кожных поражений, связанных с барбитуратами, включая высокую температуру, сильную головную боль, стоматит, конъюнктивит, ринит, уретрит и баланит.Сыпь может чаще возникать при приеме фенобарбитала и мефобарбитала.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
2. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.
3. Pagliaro L, Campesi G, Aguglia F "Барбитуратная желтуха. Сообщение о случае, вызванном препаратом, содержащим барбитал, с положительной реакцией на фенобарбитал.«Гастроэнтерология 56 (1969): 938-43
4. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
5. Штутген G «Токсический эпидермальный некролиз, спровоцированный барбитуратами». Br J Dermatol 88 (1973): 291-3
6. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
7. Фернандес де Коррес Л., Леанизбаррутия И., Муньос Д. Экзематозная лекарственная реакция на фенобарбитон.«Контактный дерматит 11 (1984): 319
8. Шир Н.Х., Спилберг С.П. "Синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам. Оценка риска in vitro". J Clin Invest 82 (1988): 1826-32
9. Дурмишев А.Л., Рахман М.А. «Вульгарная пузырчатка, индуцированная фенобарбиталом». Dermatologica 173 (1986): 256-8
10. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
11. Pelekanos J, Camfield P, Camfield C, Gordon K «Аллергическая сыпь, вызванная противоэпилептическими препаратами: клинические особенности и лечение.«Эпилепсия 32 (1991): 554-9
12. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.

Барбитураты могут вызывать тяжелое угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм, бронхоспазм и кашель, особенно при быстром внутривенном введении. В обычных снотворных дозах степень вызываемого угнетения дыхания аналогична той, которая возникает во время физиологического сна, тогда как при более высоких дозах скорость, глубина и объем дыхания могут заметно уменьшаться.Однако некоторые пациенты могут быть восприимчивыми к обычно используемым дозировкам, в том числе пожилые, ослабленные или тяжелобольные пациенты, пациенты, получающие другие депрессанты ЦНС, и пациенты с ограниченным дыхательным резервом, хронической легочной недостаточностью или другими респираторными заболеваниями. Этим пациентам следует с осторожностью назначать терапию барбитуратами. Соответствующий мониторинг и индивидуализация дозировки особенно важны, и оборудование для реанимации должно быть немедленно доступно, если используется парентеральный путь.Барбитуратов, особенно инъекционных форм, следует избегать у пациентов с апноэ во сне, гипоксией или тяжелыми легочными заболеваниями, при которых очевидна одышка или обструкция.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
2. Плаа Г.Л. «Острая токсичность противоэпилептических препаратов». Эпилепсия 16 (1975): 183-91
3. Lund A, Gormsen H "Роль противоэпилептических средств при внезапной смерти при эпилепсии."Acta Neurol Scand 72 (1985): 444-6
4. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
5. Американская медицинская ассоциация, Отдел лекарств и токсикологии, «Ежегодные оценки лекарственных средств, 1994». Чикаго, Иллинойс: Американская медицинская ассоциация; (1994):
6. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
7. "Информация о продукте.Секонал Натрий (секобарбитал) "Лилли, Эли энд Компани, Индианаполис, Индиана.
8. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
9. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.

Внутривенное введение барбитуратов может вызвать серьезные сердечно-сосудистые реакции, такие как брадикардия, гипертония или вазодилатация, с падением артериального давления, особенно при быстрой инфузии.Парентеральную терапию барбитуратами следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией, гипотонией или сердечными заболеваниями. Внутривенное введение барбитуратов следует использовать для неотложной помощи при острых приступах или для анестезии.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
2. "Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)."Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
3. Американская медицинская ассоциация, Отдел лекарств и токсикологии, «Ежегодные оценки лекарственных средств, 1994». Чикаго, Иллинойс: Американская медицинская ассоциация; (1994):
4. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
5. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.

Барбитураты не следует вводить путем инъекций пациентам, находящимся в шоке или коме, или недавно получившим другое респираторное депрессантное средство. Снотворное и гипотензивное действие этих агентов у таких пациентов может быть продолжительным и усиленным.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
2. "Multum Information Services, Inc.Экспертная комиссия »
3. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
4. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
5. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.

Барбитурат длительного действия, фенобарбитал, частично выводится почками.Плазменный клиренс фенобарбитала может быть уменьшен, а период полувыведения может быть увеличен у пациентов с нарушением функции почек. Терапию фенобарбиталом следует назначать осторожно и начинать в уменьшенных дозах пациентам с почечной недостаточностью. Поскольку примерно 75% дозы мефобарбитала метаболизируется до фенобарбитала, следует соблюдать те же меры предосторожности при применении мефобарбитала. Оставшиеся барбитураты короткого и промежуточного действия незначительно выводятся с мочой и могут быть подходящей альтернативой для этих пациентов.

Список литературы

1. Turk JW, Ladenson JH «Концентрации фенитоина и фенобарбитала при почечной недостаточности». Ann Intern Med 101 (1984): 569
2. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
3. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.

Противоэпилептические препараты (AED) связаны с повышенным риском суицидальных мыслей или поведения у пациентов, принимающих эти препараты по любым показаниям.Объединенный анализ 199 плацебо-контролируемых клинических исследований с использованием 11 различных ПЭП по нескольким показаниям в монотерапии или дополнительной терапии в течение средней продолжительности лечения 12 недель (максимум до 24 недель) показал, что пациенты, получавшие ПЭП, примерно дважды риск суицидального мышления или поведения по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Расчетная частота суицидного поведения или идей среди 27 863 пациентов, получавших AED, составила 0,43% по сравнению с 0,24% для 16 029 пациентов, получавших плацебо, что составляет увеличение примерно на один случай на каждые 530 пациентов, получавших лечение.Было четыре случая самоубийства у пациентов, получавших AED, и ни одного у пациентов, получавших плацебо, хотя это число слишком мало, чтобы установить какую-либо причинную связь. Повышенный риск суицидальных мыслей или поведения наблюдался уже через одну неделю после начала применения ПЭП и сохранялся на протяжении оцениваемого лечения. В проанализированных клинических испытаниях риск существенно не варьировал в зависимости от возраста (от 5 до 100 лет). Терапию противоэпилептическими препаратами следует с осторожностью назначать пациентам с депрессией или другими психическими расстройствами.Риск суицидальных мыслей и поведения следует тщательно оценивать по сравнению с риском невылеченного заболевания, имея в виду, что эпилепсия и многие другие состояния, при которых назначаются противоэпилептические препараты, сами по себе связаны с заболеваемостью и смертностью и повышенным риском суицидальных мыслей и поведения. Пациенты, лица, осуществляющие уход, и члены их семей должны быть внимательны к появлению или ухудшению признаков и симптомов депрессии, любых необычных изменениях настроения или поведения или появлению суицидальных мыслей или поведения.При клинически значимых или стойких симптомах следует рассмотреть возможность снижения дозировки или отмены лечения. Если у пациентов наблюдаются симптомы суицидальных мыслей или поведения, лечение следует прекратить.

Барбитураты, особенно фенобарбитал, секобарбитал и бутабарбитал, могут уменьшать системные эффекты экзогенных и эндогенных кортикостероидов за счет индукции микросомальных ферментов печени, тем самым ускоряя метаболизм кортикостероидов. Кроме того, барбитураты могут мешать выработке кортикотропина гипофизом.Терапию барбитуратами следует назначать осторожно пациентам с надпочечниковой недостаточностью. Пациенты с пограничным гипоадренализмом должны находиться под тщательным наблюдением, а пациентам, получающим стероидные добавки, может потребоваться корректировка дозировки, когда барбитураты добавляются к их режиму лечения или прекращаются.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
2. "Информация о продукте.Амитал натрия (амобарбитал) "Лилли, Эли и компания", Индианаполис, Индиана.
3. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
4. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
5. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.
6. "Информация о продукте.Нембутал натрия (пентобарбитал) "Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.

Барбитураты угнетают центральную нервную систему и могут вызывать или усугублять психическую депрессию. Терапию барбитуратами следует с осторожностью назначать пациентам с депрессией или суицидными наклонностями в анамнезе. Возможно, будет разумным воздержаться от выдачи этим пациентам большого количества лекарств.

Список литературы

1. "Multum Information Services, Inc.Экспертная комиссия »
2. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
3. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
4. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
5. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
6. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
7. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.

Гематологическая токсичность, включая агранулоцитоз, тромбоцитопеническую пурпуру и мегалобластную анемию, при использовании барбитуратов сообщалось редко.Терапию барбитуратами следует с осторожностью назначать пациентам с ранее существовавшими дискразиями крови или подавлением костного мозга. Перед началом долгосрочной терапии и периодически во время нее рекомендуется делать анализ крови, и пациенты должны быть проинструктированы немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающих на дискразию крови, таких как лихорадка, боль в горле, местная инфекция, легкие синяки, петехии, кровотечение, бледность, головокружение , или желтуха. Терапию барбитуратами следует прекратить при возникновении дискразий крови.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
2. Kiorboe E, Plum CM «Мегалобластная анемия, развивающаяся при лечении эпилепсии». Acta Med Scand Suppl 445 (1966): 349-57
3. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
4. Ван Хоф А, Шамон Д.А., Вермилен Дж. «Агрегация тромбоцитов и анестезия.«Ланцет 2» (1980): 373
5. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.
6. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
7. Иванайнен М., Саволайнен Х. «Побочные эффекты фенобарбитала и фенитоина при длительном лечении эпилепсии». Acta Neurol Scand Suppl 97 (1983): 49-67
8. "Информация о продукте.Фенобарбитал (фенобарбитал). "Lilly, Eli and Company", Индианаполис, Индиана.
9. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.

О рахите и остеомаляции редко сообщалось после длительного приема барбитуратов, возможно, из-за повышенного метаболизма витамина D в результате индукции ферментов барбитуратами. Длительную терапию барбитуратами следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом витамина D.

Список литературы

1. «Информация о продукте. Фенобарбитал (фенобарбитал)». Лилли, Эли и компания, Индианаполис, Индиана.
2. Doriguzzi C, Mongini T, Jeantet A, Monga G «Тубулярные агрегаты в случае остеомалятической миопатии из-за противосудорожных препаратов». Clin Neuropathol 3 (1984): 42-5
3. Сотаниеми Е.А., Хаккарайнен Х.К., Пуранен Я.А., Лахти Р.О. «Рентгенологические изменения костей и гипокальциемия с противосудорожной терапией при эпилепсии."Энн Интерн Мед 77 (1972): 389-94
4. Иванайнен М., Саволайнен Х. «Побочные эффекты фенобарбитала и фенитоина при длительном лечении эпилепсии». Acta Neurol Scand Suppl 97 (1983): 49-67
5. Марсден CD, Рейнольдс EH, Парсонс В., Харрис Р., Дюшен Л. «Миопатия, связанная с противосудорожной остеомаляцией». Br Med J 4 (1973): 526-7
6. Zerwekh JE, Homan R, Tindall R, Pak CY «Снижение концентрации 24,25-дигидроксивитамина D в сыворотке крови во время длительной противосудорожной терапии у взрослых эпилептиков."Энн Нейрол 12 (1982): 184-6

У педиатрических больных с гиперактивными агрессивными расстройствами могут возникать парадоксальные реакции, характеризующиеся возбудимостью и возбуждением. Такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет признаков парадоксальной стимуляции во время терапии барбитуратами.

Список литературы

1. Мэйхью Л.А., Ханзель Т.Е., Феррон Ф.Р., Калачник Ю.Э., Хардер С.Р. «Фенобарбитал обострение самоповреждающего поведения."J Nerv Ment Dis 180" (1992): 732-3
2. «Информация о продукте. Нембутал натрия (пентобарбитал)», Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
3. Американская медицинская ассоциация, Отдел лекарств и токсикологии, «Ежегодные оценки лекарственных средств, 1994». Чикаго, Иллинойс: Американская медицинская ассоциация; (1994):
4. «Информация о продукте. Натрий бутизол (бутабарбитал)» Wallace Laboratories, Cranbury, NJ.
5. "Информация о продукте.Фенобарбитал (фенобарбитал). "Lilly, Eli and Company", Индианаполис, Индиана.
6. «Информация о продукте. Секонал натрия (секобарбитал)», Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
7. Сильвестр С.Е., Марчлевски А., Маналигод Дж. М. «Использование примидона или фенобарбитала, осложняющее деструктивные расстройства поведения». Клиника Педиатр (Фила) 33 (1994): 252-3
8. «Информация о продукте. Амитал натрия (амобарбитал)» Lilly, Eli and Company, Индианаполис, Индиана.
9. «Информация о продукте. Мебарал (мефобарбитал)» Санофи Винтроп Фармасьютикалз, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.

Фенобарбитал лекарственные взаимодействия

Существует 676 лекарственных взаимодействий с фенобарбиталом

Фенобарбитал алкоголь / взаимодействие с пищевыми продуктами

Фенобарбитал может взаимодействовать с пищей и алкоголем.

Подробнее о фенобарбитале

Сопутствующие лечебные руководства