Уколы диклофенак показания к применению
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код АТХ: М01АВ05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диклофенак натрия - нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.
Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства диклофенака обусловливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, а также заметно улучшение функций суставов.
Диклофенак-ЛФ оказывает выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения, обезболивающее действие начинает проявляться через 15-30 минут после применения.
Лекарственное средство продемонстрировало также существенное влияние при приступах мигрени.
При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если лекарственное средство применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак натрия существенно уменьшает потребность в них.
Раствор для инъекций Диклофенак-ЛФ особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/мл), достигаются примерно через 20 минут. В случае внутривенной инфузии 75 мг диклофенака в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют приблизительно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/мл). Более короткое время инфузии ведет к более высоким максимальным концентрациям в плазме, тогда как более длительные инфузии определяют концентрации плато, пропорциональные скорости инфузии через 3-4 часа. После внутримышечной инъекции или приема кишечнорастворимых таблеток, или применения суппозиториев, концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект "первого прохождения") в случае, когда лекарственное средство вводится перорально или ректально.
Распределение
99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2- 4 часа после времени достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается более высокой на протяжении 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.
Биотрансформация
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но главным образом путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуроновой кислоты. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.
Выведение
Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы – 1-3 часа.
Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак имеет намного полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит практически неактивен.
Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронового конъюгата неизмененной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. Менее 1 % выводится в неизменном виде. Оставшаяся часть элиминируется в виде метаболитов через желчь с фекалиями.
Особые группы пациентов
Различий относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции лекарственного средства не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия приводила к росту концентрации в плазме на 50 % по сравнению с молодыми здоровыми пациентами.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, уровни гидроксиметаболитов в плазме крови в стационарном состоянии приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в итоге метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени параметры кинетики и метаболизма диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатая жидкость.
Несовместимость: как правило, раствор для инъекций Диклофенак-ЛФ нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Использование для разведения растворов для инфузии натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки, представляет риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Не следует применять растворы для инфузии, отличные от рекомендованных.
Показания для применения
При внутримышечном введении
Лекарственное средство предназначено для лечения:
воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма; острых приступов подагры; почечной и печеночной колик; воспаления, боли и отеки после травм и операций; тяжелых приступов мигрени.В виде внутривенной инфузии
Лекарственное средство предназначено для лечения или профилактики послеоперационной боли в условиях стационара.
Способ применения и дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. "Меры предосторожности").
Диклофенак-ЛФ, раствор для инъекций, не следует применять более 2 дней. Если необходимо, лечение может быть продолжено другими лекарственными формами диклофенака натрия (например, таблетками, суппозиториями).
Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.
Внутримышечное введение
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции (что может привести к мышечной слабости, параличу мышц и гипестезии) необходимо соблюдать следующие правила.
Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы с соблюдением правил асептики. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу (75 мг) можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака натрия (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
При приступах мигрени имеющийся клинический опыт ограничен применением следующим образом: лечение начинают как можно раньше назначением 1 ампулы (75 мг), при необходимости лечение продолжают суппозиториями в тот же день в дозе до 100 мг. Суммарная доза в первый день не должна превышать 175 мг. Нет данных о применении диклофенака более 1 дня при мигрени. Если необходимо продолжить лечение в последующие дни, следует ограничиться применением суппозиториев в суточной дозе до 150 мг, разделенной на несколько разовых доз.
Внутривенные инфузии
Раствор для инъекций не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии, в зависимости от необходимой ее продолжительности, содержимое одной ампулы лекарственного средства Диклофенак-ЛФ следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор, используемый для разведения, должен быть буферизирован раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора ли 1 мл 4,2 %), взятым из только что открытого контейнера. Можно применять только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя.
Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному использованию. Рекомендовано два альтернативных режима дозирования:
Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо, вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение может быть повторено через несколько часов, но доза не должна превысить максимальную дозу 150 мг в сутки.
Для профилактики послеоперационной боли после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг путем инфузии продолжительностью 15 минут - 1 час, после этого необходимо применить непрерывную инфузию в дозе около 5 мг/час до максимально суточной дозы 150 мг.
Особые группы пациентов
Дети (в возрасте до 18 лет)
Дозировка раствора для инъекций диклофенака не подходит для применения у детей в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше)
Для пожилых пациентов корректировка начальной дозы обычно не требуется. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении лекарственного средства, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечно-сосудистыми факторами риска
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия лекарственным средством Диклофенак-ЛФ, как правило, не рекомендуется. При необходимости лекарственное средство назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки. В случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций, продолжается таблетками или суппозиториями, содержащими в качестве действующего вещества диклофенак натрия, более 4 недель – только в дозах ≤100 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции почек
Лекарственное средство противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ<15 мл/мин/1,73 м2) (см. «Противопоказания»). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек (см. «Меры предосторожности").
Пациенты с нарушениями функции печени
Лекарственное средство противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. "Противопоказания"). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. "Меры предосторожности").
Инъекции диклофенака представляют собой группу противовоспалительных нестероидных препаратов. Препарат используется для уменьшения боли и интенсивности воспалительного процесса, а также при различных патологических заболеваний в структурах опорно-двигательного аппарата.
Композиция
Раствор для внутривенного введения необходимых организмов полезных микроорганизмов в жидкой форме представляет собой прозрачную или желтую жидкость.В одном миллилитре раствора содержится двадцать пять миллиграммов активного действующего вещества - диклофенака натрия. А также в состав инъекций «Диклофенак» включены дополнительные микроэлементы, в число которых входят:
,- ,
- , Трилон Б., ,
- , Полиэтиленгликоль-400.
- Ацетилцистеин.
- Пропиленгликоль.
- Сода каустическая.
- Вода.
Препарат изготовлен в стеклянных ампулах объемом три миллилитра с содержанием действующего вещества в количестве семьдесят пять миллиграммов.Препарат упакован в контурные ячейки по пять штук. Упаковка содержит одну блистерную упаковку, а также инструкции по применению.
Акт
Активный активный микроэлементный раствор «Диклофенак» (в ампулах) относится к группе нестероидных лекарственных противовоспалительных препаратов. Его терапевтический эффект заключается в подавлении функций фермента циклооксигеназы. Этот фермент ускоряет превращение омега-6-ненасыщенной жирной кислоты в биологически активные соединения медиаторов воспаления.А именно лейкотриены и простациклин. Снижая концентрацию в зоне воспаления, активный ингредиент оказывает следующие воздействия на организм:
- Снижение силы болевого синдрома в результате прямого раздражения нервных окончаний медиаторами воспалительного процесса.
- Снижение интенсивности наполнения кровеносных сосудов в проблемной зоне.
- Ослабление отека тканей, развивающегося при воздействии медиаторов инфекции на сосудистую стенку.Это способствует I
Ниже приведены результаты текущего исследования на портале TabletWise.com для инъекций диклофенака натрия. Эти результаты указывают только на восприятие пользователей сайта. Пожалуйста, основывайте свои медицинские решения только на совете врача или зарегистрированного медицинского работника.
Использует
- Major
- Умеренный
- Незначительный
- Нет
- Не могу сказать
Участники: 37
Эффективно
11 из 18 пользователей сообщают, что этот препарат эффективен.
| Эффективно | Пользователи | Процентиль |
|---|---|---|
| Работы | 11 | |
| Не работает | 7 |
Участники: 18
Сроки
Пользователи чаще всего используют отчеты это лекарство "в любое время".
| Частота | Пользователи | Перцентиль |
|---|---|---|
| Пустой желудок | 1 | |
| До еды | 1 | |
| После еды | 2 | |
| В любое время | 3 |
Участники: 7
Регулярность
1 из 3 пользователей сообщает, что они регулярно используют это лекарство для управления своим здоровьем.
| Пользователи | Перцентиль | |
|---|---|---|
| Да, всегда, чтобы контролировать проблемы со здоровьем | 1 | |
| Нет, только когда проблема возникает или ухудшается | 2 |
Участники: 3
Время использования
Пользователи чаще всего сообщают об использовании этого лекарства в «утром и ночью».
| Сроки | Пользователи | Перцентиль |
|---|---|---|
| Утро и ночь | 1 | |
| Только утром | 1 | |
| Только днем | 1 | |
| Утром и днем ночь | 1 | |
| только ночь | 1 |
Участники: 5
Самолечение / рецепт
5 из 6 пользователей сообщают, что лекарство было предварительно назначено врачом.
| пользователи | процентиль | |
|---|---|---|
| прописано врачом | 5 | |
| не прописано врачом | 1 |
участники: 6
приверженность пользователей
| пользователей | процентиль | |
|---|---|---|
| всегда | 2 | |
| часто | 0 | |
| иногда | 1 | |
| никогда | 0 |
| Сложность | Пользователи | Перцентиль |
|---|---|---|
| Совсем нет | 1 |
Участники: 1
Привычное формирование
0 из 2 пользователей сообщают, что это лекарство вызывает привыкание.
| пользователей | процентиль | |
|---|---|---|
| Да, формирование привычки | 0 | |
| Нет, формирование привычки | 2 |
Участники: 2
прекращено с использованием
1 из 1 пользователей сообщают, что они прекратили использование этого лекарства.
| пользователей | процентиль | |
|---|---|---|
| Да, перестал использовать | 1 | |
| Нет, никогда не переставал использовать | 0 |
Участники: 1
Причина прекратить использовать
Нет данных для этого исследования
Более дешевая альтернатива
0 из 2 пользователей сообщают, что они пробовали более дешевую альтернативу этому лекарству.
| пользователей | процентиль | |
|---|---|---|
| Да, пробовал более дешевую альтернативу | 0 | |
| Нет, не пробовал более дешевую альтернативу | 2 |
Участники: 2
.- Облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите
- Non-суставной ревматизм, острые скелетно-мышечные расстройства и боли в спине
- Болезненные синдромы позвоночника
- Острая подагра
- Болезненные посттравматические и послеоперационные воспаления и отеки, такие как стоматологические или ортопедические операции.
- Болезненные воспалительные состояния в гинекологии и первичная дисменорея.
- При лихорадке и болях, связанных с воспалительными инфекциями верхних дыхательных путей.
Препараты для лечения остеоартроза, Препараты для лечения ревматоидного артрита, Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Диклофенак натрия является мощным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.Обладает также некоторым урикозурическим эффектом. Диклофенак оказывает свое влияние, ингибируя биосинтез простагландина, который играет главную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме с пищей или после еды. Пиковые концентрации в плазме достигаются в среднем через 2 часа после приема внутрь. В терапевтических концентрациях он на 99,7% связан с белками плазмы. Диклофенак метаболизируется в печени и подвергается первичному метаболизму.
таблетка / суппозиторий / гель:
Взрослые:- Таблетка с энтеросолюбильной оболочкой: всего 75-150 мг в день в виде двух или трех разделенных доз.
- Таблетки длительного высвобождения: одна таблетка в день, взятая целиком с жидкостью, предпочтительно во время еды
- Суппозитории: 75-150 мг в день в разделенных дозах.
- гель: в зависимости от болезненного участка, подлежащего лечению, 2-4 г геля можно наносить 3-4 раза в день.
- Таблетка с энтеросолюбильным покрытием: 1-3 мг / кг в день в разделенных дозах.
- таблетки с замедленным высвобождением: не рекомендуется.
- Суппозитории: 1-3 мг / кг массы тела в разделенных дозах.
Впрыск:
- Взрослые : Одна ампула один раз (или в тяжелых случаях, два раза) в день внутримышечно.
- Почечная колика : одна ампула один раз в день внутримышечно. При необходимости можно вводить еще одну ампулу через 30 минут. Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг любым путем.Рекомендуемая максимальная суточная доза лидокаина составляет 200 мг.
- Дети : при ювенильном хроническом артрите 1-3 мг диклофенака / кг массы тела. ежедневно в разделенных дозах.
- Пожилые пациенты : У пожилых или ослабленных пациентов рекомендуется самая низкая эффективная доза, соразмерная с возрастом и физическим состоянием.
Различные нестероидные противовоспалительные агенты могут ингибировать активность диуретиков.Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке, что делает необходимым мониторинг этих уровней. Пациенты, принимающие диклофенак, а также принимающие дигоксин, метотрексат, циклоспорин или литий, должны находиться под наблюдением на предмет возможного развития специфической токсичности этих препаратов. Одновременный прием других системных нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов может усиливать возникновение побочных эффектов, например желудочно-кишечные кровотечения.
Противопоказан при известной гиперчувствительности к диклофенаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам пациентам с активной язвенной болезнью и пациентам, у которых наблюдались астма, острый ринит и крапивница, вызванная аспирином.
Вообще, это хорошо переносится. Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечный дискомфорт, кровотечение, тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, желтуху, бессонницу, сонливость, депрессию, беспокойство, крапивницу, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь) и нарушения слуха, такие как шум в ушах.
Следует избегать использования Diclofenac во время беременности и кормления грудью, если потенциальные выгоды для других перевешивают возможные риски для плода.
Следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями или кровотечениями в анамнезе, а также у пациентов с тяжелыми повреждениями печени или почек, астмой и т. Д.
Хранить в сухом месте, защищенном от света и тепла.Хранить в недоступном для детей месте.
,
