Торговое название азаметония бромид

Русское название

Латинское название

Химическое название

[(Метилимино)диэтилен]бис(этилдиметиламмония дибромид)

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Прерывает проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии и изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря.

Применение

Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.

Способ применения и дозы

В/в, в/м.

В/в, медленно под контролем АД и общего состояния, при гипертоническом кризе, отеке легких или головного мозга 0,2–0,5 мл 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии — в/в капельно 0,8–1,2 мл 5% раствора (0,04–0,06 г) перед операцией, при необходимости — 2,4–3,6 мл 5% раствора (0,12–0,18 г). В/м при спазмах сосудов и других неургентных состояниях 1 мл 5% раствора, при необходимости по 1,5–2 мл 2–3 раза в сутки. Максимальные дозы при в/м введении: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора).

Меры предосторожности

С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.

Год последней корректировки

Торговые названия препаратов с действующим веществом

ХИМИЧЕСКАЯ ИДЕНТИФИКАЦИЯ

Номер RTECS:

BR8050000

ХИМИЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ:

Аммоний, ((метилимино) диэтилен) бис (этилдиметил-, дибромид)

Реестровый номер CAS:

306-53-6

ПОСЛЕДНЕЕ ОБНОВЛЕНИЕ :

199203

ИЗДЕЛИЯ ДАННЫХ:

7

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА :

С13-H43-N3.2Вг

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ВЕС :

391,31

WISWESSER LINE ОБОЗНАЧЕНИЕ:

2K1 & 1 & 2N1 & 2K2 & 1 & 1 & E 2

ДАННЫЕ ОПАСНОСТИ ДЛЯ ЗДОРОВЬЯ

ОСТРЫЕ ДАННЫЕ О ТОКСИЧНОСТИ

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

пероральный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

2500 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

PHTXA6 Фармакология и токсикология.Английский перевод FATOAO. (Нью-Йорк, Нью-Йорк) V.20-22, 1957-59. Снято с производства. Объем (выпуск) / страница / год: 21 110 195

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LDLo - самая низкая опубликованная смертельная доза

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

внутрибрюшинный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

155 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

CLDND * Подборка значений LD50 новых лекарств.(J.R. MacDougal, Департамент национального здравоохранения и социального обеспечения, отделы продовольствия и медикаментов, 35 John St., Ottawa, Ont., Canada)

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

подкожный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

55 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

AITDAQ Archiwum Immunologii и Terapii Doswiadczalnej.(Варшава, Польша) Т.1-9, 1953-61. Для информации об издателе см. AITEAT. Объем (выпуск) / страница / год: 4 391 1956

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

внутривенное

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

60 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

ФАТОАО Фармакология и Токсикология (Москва).Для перевода на английский язык смотрите PHTXA6 и RPTOAN. (В / О Международная книга, 113095, Москва, СССР) Т.2- 1939- Объем (выпуск) / стр. / Год: 21,8,1958

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

пероральный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - кролик

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

3 г / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

SMWOAS Schweizerische Medizinische Wochenschrift.(Schwabe & Co., Steintorst 13, 4010 Basel, Switzerland) V.50–1920- том (выпуск) / страница / год: 81 446 191

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

подкожный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - кролик

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

160 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

SMWOAS Schweizerische Medizinische Wochenschrift.(Schwabe & Co., Steintorst 13, 4010 Basel, Switzerland) V.50–1920- том (выпуск) / страница / год: 81 446 191

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

внутривенное

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - кролик

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

75 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Периферический нерв и ощущение - спастический паралич с или без сенсорных изменений Органы чувств и особые чувства (глаз) - мидриаз (расширение зрачка) Легкие, грудная клетка или дыхание - другие изменения

ССЫЛКА :

SMWOAS Schweizerische Medizinische Wochenschrift.(Schwabe & Co., Steintorst 13, 4010 Basel, Switzerland) V.50–1920- том (выпуск) / страница / год: 81 446 191

ХИМИЧЕСКАЯ ИДЕНТИФИКАЦИЯ

Номер RTECS:

BR8050000

ХИМИЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ:

Аммоний, ((метилимино) диэтилен) бис (этилдиметил-, дибромид)

Реестровый номер CAS:

306-53-6

ПОСЛЕДНЕЕ ОБНОВЛЕНИЕ :

199203

ИЗДЕЛИЯ ДАННЫХ:

7

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА :

С13-H43-N3.2Вг

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ВЕС :

391,31

WISWESSER LINE ОБОЗНАЧЕНИЕ:

2K1 & 1 & 2N1 & 2K2 & 1 & 1 & E 2

ДАННЫЕ ОПАСНОСТИ ДЛЯ ЗДОРОВЬЯ

ОСТРЫЕ ДАННЫЕ О ТОКСИЧНОСТИ

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

пероральный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

2500 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

PHTXA6 Фармакология и токсикология.Английский перевод FATOAO. (Нью-Йорк, Нью-Йорк) V.20-22, 1957-59. Снято с производства. Объем (выпуск) / страница / год: 21 110 195

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LDLo - самая низкая опубликованная смертельная доза

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

внутрибрюшинный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

155 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

CLDND * Подборка значений LD50 новых лекарств.(J.R. MacDougal, Департамент национального здравоохранения и социального обеспечения, отделы продовольствия и медикаментов, 35 John St., Ottawa, Ont., Canada)

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

подкожный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

55 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

AITDAQ Archiwum Immunologii и Terapii Doswiadczalnej.(Варшава, Польша) Т.1-9, 1953-61. Для информации об издателе см. AITEAT. Объем (выпуск) / страница / год: 4 391 1956

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

внутривенное

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - мышь

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

60 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

ФАТОАО Фармакология и Токсикология (Москва).Для перевода на английский язык смотрите PHTXA6 и RPTOAN. (В / О Международная книга, 113095, Москва, СССР) Т.2- 1939- Объем (выпуск) / стр. / Год: 21,8,1958

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

пероральный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - кролик

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

3 г / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

SMWOAS Schweizerische Medizinische Wochenschrift.(Schwabe & Co., Steintorst 13, 4010 Basel, Switzerland) V.50–1920- том (выпуск) / страница / год: 81 446 191

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

подкожный

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - кролик

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

160 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подробная информация о токсических эффектах не сообщается, кроме смертельной дозы

ССЫЛКА :

SMWOAS Schweizerische Medizinische Wochenschrift.(Schwabe & Co., Steintorst 13, 4010 Basel, Switzerland) V.50–1920- том (выпуск) / страница / год: 81 446 191

ТИП ИСПЫТАНИЙ:

LD50 - смертельная доза, 50 процентов убивают

ПУТЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ:

внутривенное

ВИДЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ:

Грызун - кролик

ДОЗА / ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ:

75 мг / кг

ТОКСИЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Периферический нерв и ощущение - спастический паралич с или без сенсорных изменений Органы чувств и особые чувства (глаз) - мидриаз (расширение зрачка) Легкие, грудная клетка или дыхание - другие изменения

ССЫЛКА :

SMWOAS Schweizerische Medizinische Wochenschrift.(Schwabe & Co., Steintorst 13, 4010 Basel, Switzerland) V.50–1920- том (выпуск) / страница / год: 81 446 191