Суматриптан показания к применению


Суматриптан

Суматриптан – препарат с противомигренозной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые (по 2, 6 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера);
  • таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, на одной стороне гравировка «С», на другой (в зависимости от дозы) – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) (по 1–7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 блистеров; по 2, 10, 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

  • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
  • вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
  • оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
  • вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 – 5-НТ7) влияния не оказывает. Рецепторы 5-НТ1D расположены преимущественно в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, в результате их стимуляции происходит сужение этих сосудов.

Суматриптан у животных избирательно воздействует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не оказывая влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Благодаря сосудистому бассейну сонной артерии происходит кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (включая менингеальные оболочки). Считается, что отек стенок этих сосудов и/или их расширение является основным механизмом появления мигрени у человека. Также, согласно доклиническим данным, суматриптан уменьшает чувствительность тройничного нерва. В основе противомигренозного действия препарата могут лежать оба эти эффекта.

Суматриптан эффективен при терапии менструальной мигрени, т. е. мигрени без ауры, которая развивается за 3 дня до менструального цикла или на протяжении 5 дней после него. Клинический эффект проявляется, как правило, через 30 минут после приема 100 мг препарата.

Приступы мигрени различаются по степени тяжести как у разных пациентов, так и у одного больного. Диапазон доз 25–100 мг – наиболее эффективный в сравнении с плацебо, однако доза 25 мг оказывает значительно меньший эффект, чем 50 и 100 мг.

Фармакокинетика

На фармакокинетику суматриптана приступы мигрени существенно не влияют.

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание вещества, его плазменная концентрация спустя 45 минут достигает 70% от максимальной. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 100 мг в среднем составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности – 14%, частично из-за пресистемного метаболизма, частично это связано с неполной абсорбцией.

Распределение: связывание суматриптана с белками плазмы происходит в незначительной степени (от 14 до 21%), средний общий объем распределения – 170 л.

Метаболизм: выведение главного метаболита, индолуксусного аналога суматриптана, происходит преимущественно с мочой, в виде глюкуронида и свободной кислоты. Этот метаболит активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам не обладает. Второстепенные метаболиты обнаружены не были.

Выведение: период полувыведения – примерно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс – около 260 мл/мин; внепочечный клиренс – примерно 80% от общего клиренса.

Метаболизируется суматриптан под действием моноаминоксидазы А.

У пациентов с нарушением печеночной функции плазменное содержание суматриптана в крови увеличивается.

Показания к применению

Суматриптан назначают для купирования приступов мигрени с/без ауры, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат должен назначаться только в случаях верифицированного диагноза.

Противопоказания

Абсолютные:

  • мигрень в гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца), включая наличие подозрения на нее, стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (включая отягощенный анамнез), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, которые позволяют предположить наличие ишемической болезни сердца;
  • нарушения функции печени/почек в тяжелом течении;
  • фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
  • окклюзионные болезни периферических сосудов;
  • врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сочетанное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или иными триптаминами/агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов;
  • комбинированное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (применение возможно не раньше чем через 14 дней после их отмены);
  • возраст до 18 лет и старше 65 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Суматриптана требует осторожности):

  • эпилепсия, включая любые состояния со сниженным эпилептическим порогом;
  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • болезни, при которых возможно изменение всасывания, метаболизма или выведения суматриптана (например, функциональные нарушения почек/печени);
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием препарата может вызывать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии);
  • наличие перекрестной чувствительности.

Инструкция по применению Суматриптана: способ и дозировка

Суматриптан принимают внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком.

Препарат должен применяться для интермиттирующей терапии приступов мигрени. С профилактической целью принимать его нельзя.

После возникновения приступа мигрени лечение нужно начать как можно раньше (хотя Суматриптан одинаково эффективен на любой стадии приступа).

При острых приступах назначают 50 мг, в некоторых случаях возможен прием повышенной дозы (100 мг).

С целью купирования последующих приступов (при уменьшении/исчезновении симптомов, а затем их возобновлении) в течение следующих 24 часов прием можно повторить (с интервалом 2 часа).

Максимальная суточная доза – 300 мг.

При неэффективности Суматриптана для купирования симптомов мигрени повторную дозу не назначают. В таких случаях показан прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов. Для купирования последующих приступов может быть принят Суматриптан.

Применять препарат в сочетании с эрготамином или его производными (включая метисергид) не следует.

Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями печеночной функции – 50 мг.

Побочные действия

Некоторые из симптомов, описанные ниже в качестве побочных эффектов, могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неутонченной частотой – при невозможности оценить частоту появления нарушений):

  • нервная система: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности, включая снижение чувствительности и парестезии;
  • дыхательная система/органы грудной клетки: часто – одышка;
  • сосуды: часто – приливы, преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема Суматриптана);
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: часто – чувство тяжести (обычно носит преходящий характер, может быть интенсивным и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), миалгия;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота (причинно-следственная связь с приемом Суматриптана не доказана);
  • инструментальные/лабораторные данные: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб;
  • общие расстройства: часто – болевые ощущения, чувство жара или холода, стягивания или давления (обычно носят преходящий характер, могут быть интенсивными и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), утомляемость и слабость (обычно носит преходящий, слабо или умеренно выраженный характер).

Нарушения, зафиксированные при проведении пострегистрационных наблюдений:

  • иммунная система: с неустановленной частотой – реакции гиперчувствительности (от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии);
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: с неустановленной частотой – артралгия, ригидность шеи;
  • система пищеварения: с неустановленной частотой – диарея, ишемический колит;
  • кожа/подкожные ткани: с неустановленной частотой – гипергидроз;
  • психика: с неустановленной частотой – тревога;
  • нервная система: с неустановленной частотой – судорожные припадки (иногда наблюдаются у пациентов с судорожными приступами в анамнезе либо при наличии сопутствующих состояний, предрасполагающих к появлению судорог; у некоторых пациентов факторы риска выявлены не были), скотома, тремор, нистагм, дистония;
  • сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, синдром Рейно, понижение артериального давления;
  • орган зрения: с неустановленной частотой – диплопия, мелькание, понижение остроты зрения/потеря зрения (как правило, преходящая; необходимо принимать во внимание, что расстройства зрения могут быть связаны с приступом мигрени).

Передозировка

Развития каких-либо иных побочных реакций, кроме указанных выше, при приеме дозы 400 мг не наблюдается.

В случае передозировки на протяжении минимум 10 часов за состоянием пациента должно быть установлено наблюдение, при необходимости проводится поддерживающее лечение. Информации о влиянии перитонеального диализа/гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана нет.

Особые указания

Перед началом терапии приступа головной боли у больных, у которых мигрень раньше не диагностировалась, либо при атипичной форме мигрени нужно исключить иные потенциально серьезные виды неврологической патологии. У пациентов с мигренью существует повышенный риск появления определенных цереброваскулярных нарушений (например, транзиторных ишемических атак или инсульта).

После приема Суматриптана возможно развитие боли и давящего чувства в груди. Симптомы могут иметь интенсивный характер и распространяться на область шеи. При наличии оснований полагать, что эти нарушения являются проявлением ишемической болезни сердца, препарат в дальнейшем не применяют, при этом должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование.

В случаях наличия факторов риска появления ишемической болезни сердца, включая заядлых курильщиков или пациентов, использующих заместительную никотиновую терапию, назначать Суматриптан без проведения предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не рекомендовано. В особом внимании нуждаются женщины в постменопаузе и мужчины старше 40 лет, которые имеют перечисленные факторы риска. Однако нужно принимать во внимание, что обследование выявить заболевание сердца позволяет не всегда, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения наблюдались у больных без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.

В период терапии у небольшого количества пациентов с легкой степенью контролируемой артериальной гипертензии наблюдалось транзиторное повышение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, в связи с чем Суматриптан назначался с осторожностью.

Есть редкие сообщения, полученные при проведении пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включает расстройства психического статуса, нервно-мышечные нарушения и вегетативную лабильность) при комбинированном применении Суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также есть данные о возникновении серотонинового синдрома на фоне сочетанного применения с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН). При необходимости проведения комбинированной терапии за состоянием пациентов должен быть установлен контроль.

Осторожность при применении Суматриптана необходимо соблюдать в случаях наличия вероятности значимого изменения всасывания, метаболизма или экскреции действующего вещества препарата, в частности, при печеночной недостаточности или нарушениях почечной функции. Начальная доза у пациентов с печеночной недостаточностью не должна быть выше 50 мг.

Продолжительное применение любых типов болеутоляющих лекарственных средств при головных болях может привести к их усилению. В случаях появления такой ситуации или подозрении на нее требуется отмена Суматриптана и проведение дополнительного обследования. Головная боль, связанная с чрезмерным использованием препаратов, может быть заподозрена у больных, страдающих ежедневными/периодическими головными болями, несмотря на регулярное применение медикаментов от головной боли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что на фоне мигрени возможно развитие сонливости, связанной с болезнью/проводимой терапией, при управлении автотранспортными средствами необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В период лактации возобновление грудного вскармливания возможно через 24 часа после приема Суматриптана.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Суматриптан детям младше 18 лет не назначается (из-за недостаточности клинических данных, подтверждающих эффективность/безопасность препарата).

При нарушениях функции почек

  • выраженные нарушения почечной функции: терапия противопоказана;
  • нарушения почечной функции: Суматриптан должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • выраженные нарушения печеночной функции: терапия противопоказана;
  • нарушения печеночной функции: Суматриптан должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Суматриптан не назначается, что связано с отсутствием клинических данных, подтверждающих его эффективность/безопасность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Суматриптана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • эрготамин или иные триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов: существует теоретическая вероятность повышения риска коронарного вазоспазма; комбинация противопоказана (перерыв после приема этих препаратов должен составлять не меньше 24 часов, после приема Суматриптана – не меньше 6 часов);
  • ингибиторы моноаминоксидазы: развитие взаимодействия; комбинация противопоказана;
  • лекарственные средства с содержанием зверобоя продырявленного: более частое развитие побочных реакций Суматриптана;
  • СИОЗС, СИОЗСН: развитие серотонинового синдрома.

Аналоги

Аналогами Суматриптана являются: Сумамигрен, Тримигрен, Сумитран, Амигренин, Сумарин, Рапимед, Имигран.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Согласно отзывам, Суматриптан является эффективным препаратом, более доступным по цене в сравнении с рядом аналогов. Отмечается, что препарат во многих случаях купирует приступы мигрени, которые продолжаются на протяжении нескольких дней и не купируются другими обезболивающими лекарственными средствами.

Среди недостатков обычно указывают на продолжительную слабость после приема. В этих случаях после приема таблетки рекомендовано соблюдать покой (лучше всего – сон в темном и тихом месте). Также отмечают развитие побочных эффектов и то, что препарат является достаточно дорогим, если приступы случаются часто.

Цена на Суматриптан в аптеках

Примерная цена на Суматриптан составляет:

  • покрытые оболочкой таблетки: по 50 мг (2 шт. в упаковке) – 70–120 рублей; по 100 мг (2 или 10 шт. в упаковке) – 120–185 или 600–675 рублей;
  • таблетки 100 мг (2 шт. в упаковке) – 130–175 рублей.

Суматриптан (Sumatriptan)

СуматриптанSumatriptanum (род. Sumatriptani)

3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината)

C14h31N3O2S
  • Серотонинергические средства
  • G43 Мигрень
  • G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
  • G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]
  • 103628-46-2

    Селективный агонист 5-HT1-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

    Фармакологическое действие - противомигренозное.

    Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT1-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.

    Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Cmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения Сmax в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

    Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

    Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

    Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

    Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).

    При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).

    Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.

    Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.

    Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.

    При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

    Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

    Внутрь, интраназально.

    Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

    Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.

    Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).

    До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.

    У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

    Перейти

    Суматриптан: инструкция по применению

    Препарат Суматриптан относится к клинико-фармакологической группе медикаментов агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов. Он используется в неврологии для купирования приступов мигрени.

    Лекарственная форма, состав

    Препарат Суматриптан изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой и предназначенные для приема внутрь (лекарственная форма для перорального применения). Они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим компонентом является суматриптан в форме суцкцината, его содержание в одной таблетке может составлять 50 и 100 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

    • Стеарат магния.
    • Гипролоза.
    • Маннитол.
    • Микрокристаллическая целлюлоза.
    • Кальция гидрофосфата дигидрат.
    • Макрогол.
    • Диоксид титана.

    Таблетки Суматриптан расфасованы в блистере по 2 штуки. Картонная пачка данного медикамента содержит 1 блистер с таблетками, а также инструкцию по применению.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действующее вещество таблеток Суматриптан оказывает стимулирующее влияние на 5-HT1-рецепторы преимущественно кровеносных сосудов оболочек и вещества головного мозга. За счет такого влияния происходит сужение локально расширенных сосудов, за счет чего уменьшается выраженность болевых ощущений во время развития приступа мигрени. Препарат не оказывает прямого обезболивающего действия, поэтому не является анальгетиком.

    После приема таблетки Суматриптан внутрь действующий компонент медикамента достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает в структуры центральной нервной системы. Суматриптан биотраснформируется преимущественно в печени при помощи ферментативной системы моноаминооксидазы (МАО) до неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время, в течение которого выводится половина всей дозы медикамента) составляет 2,5 часа.

    Показания к использованию

    Применение таблеток Суматриптан показано для симптоматического и патогенетического лечения приступов мигрени с сопутствующим наличием специфической ауры или без нее.

    Противопоказания к использованию

    Выделяют ряд патологических и физиологических процессов в организме пациента, при которых использование таблеток Суматриптан противопоказано, к ним относятся:

    • Некоторые отдельные формы мигрени, к которым относятся офтальмоплегическая, гемиплегическая, базиллярная форма.
    • Ишемическая болезнь сердца, а также наличие у пациентов симптоматики, при которой нельзя исключить данную патологию.
    • Повышение артериального давления (артериальная гипертония), которое не поддается контролю при помощи антигипертензивных лекарственных средств.
    • Выраженное снижение функциональной активности почек или печени.
    • Перенесенный инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы).
    • Преходящие нарушения кровообращения в головном мозгу (транзиторная ишемическая атака) или перенесенный инсульт.
    • Патология периферических артерий и вен, которые сопровождаются выраженным снижением интенсивности кровотока в них.
    • Одновременное применение медикаментов эрготамин или его химических производных, а также период времени менее 24 часов после их последнего использования.
    • Сопутствующее применение лекарственных средств фармакологической группы ингибиторы моноаминооксидазы, а также период времени менее 2-х недель после их последнего использования.
    • Нарушение процесса переваривания и всасывания углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, врожденная недостаточность фермента лактазы, галактоземия).
    • Беременность и период лактации (грудное вскармливание).
    • Возраст пациента младше 18-ти лет или старше 65-ти лет.
    • Индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или вспомогательных веществ медикамента.

    С осторожностью данный медикамент применяется при сопутствующей эпилепсии (периодические выраженные судороги скелетных поперечно-полосатых мышц, спровоцированные нарушением функциональной активности двигательных участков головного мозга), контролируемой артериальной гипертонии, печеночной или почечной недостаточности средней степени тяжести, повышенной чувствительности к медикаментам фармакологической группы сульфаниламиды, так как в этом случае прием таблеток Суматриптан может спровоцировать развитие выраженных аллергических реакций. Перед назначением препарата врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

    Способ использования, дозировка

    Таблетки Суматриптан предназначены для перорального (внутрь) применения. Их принимают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 50 мг, при необходимости, в частности в случае недостаточного терапевтического эффекта, она может быть увеличена до 100 мг. Прием таблетки рекомендуется как-можно раньше перед началом развития приступа мигрени. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг. Для предотвращения повторного приступа мигрени прием таблеток допускается не ранее, чем через 2 часа после предыдущего.

    Побочные реакции

    На фоне использования таблеток Суматриптан возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

    • Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся рвотой, отклонения уровня печеночных ферментов крови, свидетельствующие о повышенной нагрузке на орган с повреждением его клеток, дискомфорт в области живота, ишемический колит (воспаление толстой кишки, развивающееся вследствие нарушения кровообращения в ее стенках).
    • Нервная система – сонливость, головокружение, нарушение чувствительности кожи, характеризующееся преимущественно ее снижением (парестезии), ощущения холода или жара в коже, имеющие различную локализацию, общая слабость, повышенная утомляемость, редко могут развиваться приступы эпилепсии, сопровождающиеся судорогами.
    • Сердечно-сосудистая система – преходящее повышение уровня системного артериального давления (артериальная гипертония), которое обычно нормализуется после отмены медикамента, «приливы» с ощущением жара в области лица, нарушение сердечного ритма (аритмия), учащение сердцебиений (тахикардия).
    • Дыхательная система – невыраженное раздражение слизистой оболочки полости носа, сопровождающееся жжением, нарушение дыхания (диспноэ), развитие носового кровотечения.
    • Органы чувств – двоение в глазах (диплопия), снижение остроты зрения, появление «мушек» перед глазами.
    • Опорно-двигательный аппарат – внезапное появление чувства тяжести или сдавливания в любой части тела, оно часто локализуется в области грудной клетки, имеет преходящий характер.
    • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, тяжелые системные реакции по типу анафилактического шока (критическое снижение уровня системного артериального давления с полиорганной недостаточностью).

    При появлении негативных патологических реакций на фоне применения данного медикамента их обычно отменяют или корригируют дозировку.

    Особые рекомендации

    Перед началом использования данного медикамента важно внимательно ознакомиться с инструкцией к нему. В ней содержится несколько особых рекомендаций в отношении правильного применения препарата, на которые следует обращать внимание:

    • Данный препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени, его прием во время первичных проявлений ауры может не дать необходимый терапевтический эффект.
    • В случае отсутствия необходимого терапевтического эффекта обязательно проводится дополнительное объективное исследование для уточнения диагноза.
    • Во время применения таблеток Суматриптан обязательно учитывается фактор достаточно высокого риска развития инсульта головного мозга на фоне преходящего нарушения кровообращения.
    • В случае приема таблетки женщиной в период лактации, кормить ребенка грудным молоком можно только по истечению 24 часов (время необходимое для полного выведения компонентов препарата из организма).
    • У пациентов с сопутствующей индивидуальной непереносимостью сульфаниламидов существует высокий риск развития аллергических реакций на фоне приема препарата.
    • Женщинам в климактерический период, мужчинам старше 45 лет, а также пациентам с сопутствующей ишемической болезнью сердца препарат может быть назначен только после предварительного дополнительного объективного обследования.
    • Пациентам с впервые выявленной мигренью или ее атипичным течением перед назначением таблеток Суматриптан обязательно исключается другая неврологическая патология.
    • Так как достаточного клинического опыта применения данного медикамента для пациентов старше 65 лет на сегодняшний день нет, то не рекомендуется его применение для этой категории людей.
    • В связи с возможностью развития негативных побочных патологических реакций со стороны нервной системы на фоне применения препарата, выполнение работы, сопряженной с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, возможно только с особой осторожностью.

    В аптечной сети таблетки Суматриптан отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельное использование без соответствующих назначений медицинского специалиста.

    Превышение дозы

    При значительном превышении дозировки таблеток Суматриптан свыше 400 мг возможно проявление или усиление негативных побочных патологических реакций. В этом случае проводится симптоматическая терапия, пациент должен обязательно наблюдаться в течение периода времени не менее 10-ти часов, даже при отсутствии признаков передозировки.

    Суматриптан аналоги

    Аналогичными по составу и клинико-фармакологическому эффекту для таблеток Суматриптан являются препараты Сумамигрен, Имигран, Амигренин.

    Правила хранения

    Срок годности таблеток Суматриптан составляет 2 года. Препарат обязательно должен храниться в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

    Суматриптан цена

    Средняя цена таблеток Суматриптан в аптеках Москвы варьирует в пределах 161-173 рублей.

    Инструкция по применению: суматриптан от мигрени

    Препарат «Суматриптан» с аналогичным действующим веществом в составе входит в группу относительно недорогих лекарств против мигрени. Если соблюдается инструкция по применению, суматриптан начинает действовать через 25-30 минут после использования. Подобный эффект наблюдается после применения дозировки 100 мг. В течение 24 часов 30% пациентов нуждаются во вторичном приеме лекарства для подавления рецидива.

    Физические свойства и состав

    Существует несколько производителей суматриптана, в аптеке можно встретить таблетки, упакованные в следующем количестве: по 2, 6, 12 и 30 таблеток в одной коробке. Продаются они в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ. Хранить таблетки суматриптана необходимо при температуре до 25 градусов тепла, в жару лучше убирать в холодильник.

    Лекарство выпускается в двух дозировках основного действующего вещества – 50 и 100 мг. В состав таблеток могут входить сопутствующие компоненты (зависит от производителя), что обязательно отмечено в инструкции. На таблетках, покрытых пленкой, есть разделительная риска и гравировка (100 или 50).

    Фармакологические свойства

    Суматриптан обладает двумя механизмами действия при применении:

    • возбуждение серотониновых 5-HT1-рецепторов мышц сосудов сонных артерий, под действием вещества гладкая мускулатура сужается;
    • препарат блокирует выработку сенсорных нейропептидов.

    При расширении сосудов головной мозг получает много крови, что приводит к формированию мигрени. Обезболивающим действием не обладает, поэтому применение для устранения других форм головных болей не актуально.

    Фармакокинетика

    После приема таблеток «Суматриптан» происходит быстрое всасывание действующего компонента. Усваивается медикамент на 15% после метаболизма. Связывание с белками составляет всего 14-21%.

    Трансформируется в результате метаболизма, разделяясь на суматриптан и неактивный аналог действующего вещества. Также при метаболизме образуется глюкуронид. Около 60% выводится через почки, а 40% — вместе со стулом.

    Показания и противопоказания

    Препараты на основе суматриптана, как указано в инструкции по применению, используются только для лечения мигрени с аурой и без ауры, а также для устранения синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).

    У таблеток в инструкции прописан солидный перечень противопоказаний:

    • ишемическая болезнь сердца;
    • стенокардия Принцметала;
    • повышенная восприимчивость к компонентам;
    • офтальмоплегическая мигрень, а также базилярная, гемиплегическая форма;
    • постинфарктный кардиосклероз;
    • повышенный фактор риска ишемической болезни, инсульта, проблемы с кровообращением в головном мозге;
    • окклюзионные патологии периферических сосудов;
    • неконтролируемое высокое давление;
    • почечная/печеночная недостаточность;
    • возраст до 18 лет и после 65 лет;
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Если их не учитывать, возможно развитие осложнений и побочных эффектов.

    С осторожностью используют лекарство при эпилепсии и любых судорогах, при поражениях мозга, контролируемой гипертонии и легких нарушениях в работе печени, почек.

    Состояние беременности требует отдельного рассмотрения возможности использования таблеток суматриптана.

    Беременность и грудное вскармливание

    Испытания суматриптана проводились на 1000 женщин в первом триместре беременности. На основании полученных данных нельзя утверждать, что медикамент приводит к отклонениям в развитии плода. Противоречивые сведения побуждают врачей рекомендовать воздерживаться от приема сильнодействующего лекарства в начале беременности.

    Применение во 2 и 3 триместрах беременности, согласно инструкции, возможно только в случае значительного превышения пользы для матери над рисками для ребенка. В большинстве случаев женщины отказываются от употребления медикамента, опасаясь за здоровье эмбриона.

    Если суматриптан принимают в период грудного вскармливания, то малыша нельзя кормить в течение 24 часов после употребления таблеток. За этот срок суматриптан метаболизируется и распадется на неактивные компоненты, безопасные для жизни ребенка. Если препарат принимают курсом, то на весь период необходимо отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия

    При приеме таблеток есть риск побочных эффектов, даже если прямые и относительные противопоказания отсутствуют. Нежелательные последствия возникают со стороны разных систем.

    ВОЗ установила классификацию побочных эффектов по частоте: очень часто (10% и более), часто (не мене 1%), нечасто (не менее 0,1%), редко (не менее 0,01%), очень редко (менее 0,01%).

    Согласно установленным данным инструкции по применению суматриптана, выделяют:

    • Со стороны сердца и сосудов. Очень редко пациентов беспокоит аритмия, брадикардия и тахикардия, а также повышенное АД сразу же после начала лечения. Очень редко развиваются спазмы коронарных сосудов, инфаркты, синдром Рейно, понижение давления и ощущение жара в области лица.

    • Дыхательная система. Часто у пациентов возникает одышка, раздражение и жжение слизистых оболочке, в том числе в носоглотке и горле.
    • Пищеварительная система. Пациенты, принимающие препарат, часто испытывают тошноту и рвоту, повышается активность ферментов печени. Очень редко возникает диарея, ишемический колит, дискомфорт в желудке.
    • Со стороны нервной системы. Часто побочным эффектом становится сонливость, головокружение, проблемы с чувствительностью. Очень редко беспокоят судороги, тремор, дистония.

    • Нарушения органов зрения. Нечасто развиваются такие симптомы, как «мушки» перед глазами, диплопия, снижение остроты видения, скотома и нистагм. Очень редко у пациентов наблюдается частичная потеря зрения. При этом нужно учитывать, что в некоторых случаях этого состояния виновата мигрень, а не лекарство.
    • Опорно-двигательный аппарат. Часто пациентов беспокоит миалгия. Не выявлена частота появления ригидности затылочных мышц и артралгии.
    • Аллергия. Со стороны кожи возникают такие реакции, как сыпь, зуд, крапивница или эритема, анафилаксия. Частота появления – очень редкая.

    Среди прочих реакций после приема препаратов суматриптана выделяют: часто возникает головная боль, а также ощущение усталости. Аналогичны по частоте появления такие симптомы, как покалывание в разных частях тела, приливы жара и даже носовые кровотечения.

    У некоторых пациентов появляются ощущения сдавливания в разных областях тела (бывают слабыми и интенсивными). У некоторых людей после использования суматриптана развивается повышенная потливость, но частота этого симптома не установлена.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    В инструкции по применению указано, что он не вступает во взаимодействие с определенными веществами: флунаризином, этиловым спиртом, пропранололом, пизотифеном. Однако при употреблении при терапии алколоидами спорыньи, а также вместе с агонистами 5HT1-рецепторов повышается риск спазма сосудов и ишемии. То же самое происходит при использовании вместе с другими триптанами.

    Принимать суматриптан в случае использования алколоидов спорыньи можно только через 24 часа, так же как и производные от этого продуктора и агонистов серотониновых рецепторов.

    Достоверных данных о взаимодействии суматриптана и ингибиторов МАО нет, но врачи рекомендуют принимать их отдельно друг от друга. В ряд случаев эти медикаменты показали вступление в реакцию и развитие побочных эффектов у пациентов.

    При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возможно развитие синдрома: расстройства психики, нервные нарушения, мышечная нестабильность, вегетативная лабильность. Однако сообщения о побочных эффектах после маркетинговых исследований поступали достаточно редко. Аналогичный синдром чаще развивался при приеме группы серотонинового захвата норадреналина.

    Таблетки могут вступать во взаимодействие с препаратами зверобоя продырявленного, что подтверждают единичные случаи, зафиксированные в процессе использования суматриптана.

    Передозировка

    Препараты на основе суматриптана иногда используются в виде инъекций до подкожного введения. В основном такая форма применяется в условиях стационара или при заболеваниях ЖКТ, которые становятся противопоказанием к использованию таблеток.

    При введении подкожно дозировки 12 мг побочных эффектов не было выявлено ни у одного пациента, так же как при введении 16 мг вещества. Подобные дозировки эквивалентны 400 мг средства при приеме внутрь в виде таблеток. При таком использовании, если отсутствуют противопоказания, лекарство не проявило плохого действия на организм.

    Побочные эффекты редко связаны с использованием повышенных дозировок суматриптана, больше зависят от индивидуальной чувствительности пациента и сопутствующих противопоказаний.

    В случае возникновения неприятных реакций нужно быстро вывести активное вещество из организма.

    Для этого пациентам промывают желудок в домашних условиях или больнице. Назначают прием активированного угля для связывания и устранения остатков токсинов. Важно наблюдать за человеком не менее 10 часов и проводить симптоматическую терапию при возникновении неприятных ощущений.

    Вождение автомобиля при приеме таблеток

    В инструкции по применению к суматриптану указано, что при курсовом лечении возможно развитие сонливости. Наличие мигрени само по себе влияет на возможность управления транспортным средством. Врачи рекомендуют отказаться от вождения в периоды острых приступов боли и лечения суматриптаном.

    Если человек занимается деятельностью, связанной с повышенными рисками и зависящей от концентрации внимания, при лечении препаратом на время лучше прекратить работу. Возможно замедление психомоторных реакций при приеме лекарства.

    Дозировки

    Принимать таблетки «Суматриптан» нужно по строгой инструкции:

    • нельзя готовить из препарата порошок;
    • при употреблении запивают большим количеством воды;
    • безопасная рекомендованная доза – 50 мг за 1 раз;
    • увеличение допустимо до 100 мг за прием;
    • если мигрень не прошла после использования продукта, то повторно принимать его не рекомендуют (следом, без перерыва);
    • в сутки можно выпить 2 дозы препарата, если мигрень сначала прошла, но через 10-20 часов появилась вновь;
    • интервал между приемами – от 2 часов.

    В инструкции по применению отмечено, что в сутки допускается принимать до 300 мг суматриптана. Если у пациента присутствуют нарушения в работе печени, нельзя принимать больше 50 мг.

    Препарат не может использоваться для профилактики мигрени. При наличии любого хронического заболевания перед использованием необходимо пройти обследование, либо уточнить у врача возможность употребления средства.

    Инструкция по применению суматриптана не отмечает сложных требований к использованию продукции. Однако нужно внимательно отнестись к противопоказаниям, строго соблюдать дозировки и отменять медикамент при наличии любых неприятных симптомов.

    Суматриптан -Тева - официальная инструкция по применению, аналоги

    catad_pgroup Противомигренозные средства *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-001107

    Торговое название: Суматриптан -Тева

    Международное непатентованное название (МНН): суматриптан

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав В одной таблетке 50 мг содержится: активное вещество суматриптан (суматриптана сукцинат) 50,00 мг (70,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 1,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,75 мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, магния стеарат 1,50 мг; оболочка Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (Е 464) 2,0000 мг, титана диоксид (Е 171) 1,1725 мг, лактозы моногидрат 1,1000 мг, макрогол-3000 0,4000 мг, триацетин 0,3000 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,0180 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,0090 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,0005 мг). В одной таблетке 100 мг содержится: активное вещество: суматриптан (суматриптана сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка Опадрай II 33G28707 белый (гипромеллоза (Е 464) 4,0000 мг, титана диоксид (Е 171) 2,4000 мг, лактозы моногидрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг).

    ОписаниеТаблетки 50 мг:таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон. На одной из сторон - гравировка «5» и «0». На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.Таблетки 100 мг:таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы. На одной из сторон - гравировка «100». На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противомигренозное средствоКод ATX: N02CC01

    Фармакологические свойства Фармакодинамика Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1 подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D -серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 часа и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий объем распределения в среднем составляет 170 л (2,4 л/кг).Метаболизм. Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.Выведение. Период полувыведения составляет 2-2,5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.

    Показания к применению Мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).

    Противопоказания Повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала); пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); окклюзионные заболевания периферических сосудов; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.

    Применение во время беременности и в период кормления грудью Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

    Способ применения и дозы Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой). Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг.

    Побочное действие Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на электрокардиограмме, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко - судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота - тремор, дистония, беспокойство.Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко - частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; неизвестная частота - ригидность затылочных мышц, артралгия.Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.Прочие: часто - боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота - повышенная потливость.

    Передозировка При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости - симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитониального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. Одновременное применение суматриптана с алколоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алколоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алколоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение. Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

    Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

    Особые указания Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени. Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений. Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз. При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности. В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно­сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование. Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам. Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).

    В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.

    Влияние на способность вождения транспорта и управление техникой При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг. По 2, 6, 12, 30 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

    По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения При температуре не выше 25° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности 3 года.

    Не использовать по истечении срока годности!

    Условия отпуска из аптек По рецепту.

    Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

    Производитель:

    Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия

    Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1

    Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    Суматриптан

    Суматриптан является «золотым стандартом» лечения мигрени. Эффективность и безопасность суматриптана изучались при 300 тыс. атаках у более чем 60 тыс. пациентов в клинических испытаниях и при 200 млн. атак в клинической практике за 15 лет его применения.

    Удовлетворенность пациентов данным препаратом составляет 63% и значительно превышает удовлетворенность препаратами других классов, которые используются для купирования мигрени.

    В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Суматриптан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Суматриптан можно прочитать в комментариях.

    Состав и форма выпуска

    Суматриптан выпускают в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой. В одной картонной упаковке, как правило, содержится один блистер с двумя таблетками.

    • В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината.

    Клинико-фармакологическая группа: агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

    Показания к применению

    Лекарственное соединение рекомендовано к использованию при мигрени для купирования острых приступов болезни и дальнейшей стабилизации состояния.

    Фармакологическое действие

    Упомянутый препарат представляет собой противомигренозное средство. Это селективный и специфический агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, которые локализованы в кровеносных сосудах головного мозга. Следует отметить, что медикамент никак не воздействует на иные подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов.

    После принятия препарата он вызывает сужения сосудов, принадлежащих каротидному артериальному ложу. Таким образом, медикамент «Суматриптан» (таблетки) снабжает кровью интракраниальные и экстракраниальные ткани. Следует отметить, что именно расширение сосудов мозговых оболочек, а также их отек и являются причинами развития мигрени у человека.

    Суматриптан - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 50 мг и 100 мг, уколы в ампулах) лекарственного препарата для лечения мигрени и купирования приступов головной боли у взрослых, детей и при беременности. Состав

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Суматриптан. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Суматриптана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Суматриптана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения мигрени и купирования приступов головной боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

    Суматриптан - средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

    Эффект суматриптана обычно наступает через 30 минут после приема внутрь и через 10-15 минут после подкожного введения.

    Состав

    Суматриптан + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Выводится почками (почечная экскреция - около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов - 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

    Показания

    • купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

    Формы выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг.

    Раствор для подкожных инъекций (уколы в ампулах для инъекций).

    Других лекарственных форм, будь то назальный спрей или капсулы, не существует.

    Инструкция по применению и режим дозирования

    Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Подкожно вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее, чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.

    Не использовать Суматриптан для купирования приступов мигрени чаще чем 10 раз в месяц (10 дней в месяц). При необходимо использовать препарат чаще - обратиться к лечащему врачу для подтверждения диагноза.

    При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

    Побочное действие

    • головокружение;
    • слабость;
    • сонливость;
    • артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД;
    • брадикардия или тахикардия;
    • тошнота, рвота;
    • высыпания на коже;
    • эритема;
    • зуд;
    • при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции;
    • ощущение тепла;
    • покалывания;
    • боли;
    • давления или сжатия в разных частях тела.

    Противопоказания

    • ИБС;
    • артериальная гипертензия;
    • одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина;
    • одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
    • повышенная чувствительность к суматриптану.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинический опыт применения Суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

    С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема Суматриптана.

    Применение у детей

    Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

    Особые указания

    Суматриптан не применяют для предупреждения или профилактики приступов мигрени.

    С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

    При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение Суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

    При лечении Суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим Суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

    В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы Суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

    Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При мигрени, а также на фоне терапии Суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

    При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

    При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

    При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

    Аналоги лекарственного препарата Суматриптан

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Амигренин;
    • Имигран;
    • Мигрепам;
    • Рапимед;
    • Сумамигрен;
    • Сумарин;
    • Суматриптан Адифарм;
    • Суматриптан Пфайзер;
    • Суматриптан Тева;
    • Суматриптана сукцинат;
    • Сумитран;
    • Тримигрен.

    Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения мигрени):

    • Амитриптилин;
    • Анальгин;
    • Андипал;
    • Аскофен;
    • Аспирин;
    • Ацетаминофен;
    • Беталок;
    • Бромазепам;
    • Вазобрал;
    • Вазокардин;
    • Валериана;
    • Винпотропил;
    • Гистаглобин;
    • Дилцерен;
    • Димефосфон;
    • Зомиг;
    • Зорекс Утро;
    • Индерал;
    • Ипронал;
    • Ксантинола никотинат;
    • Кудевита;
    • Лексотан;
    • Метовит;
    • МИГ 200;
    • Найзилат;
    • Налгезин;
    • Налгезин форте;
    • Некстрим Актив;
    • Некст;
    • Нилогрин;
    • Нобрассит;
    • Новиган;
    • НовоПассит;
    • Номигрен;
    • Обзидан;
    • Омарон;
    • Оптинат;
    • Парацетамол;
    • Пенталгин;
    • Пикамилон;
    • Пливалгин;
    • Редергин;
    • Рудотель;
    • Синкаптон;
    • Синусан;
    • Солпадеин;
    • Стугерон;
    • Топамакс;
    • Топирамат;
    • Успокоительный (седативный) сбор;
    • Фебрицет;
    • Фезам;
    • Хайрумат;
    • Цефекон;
    • Циннаризин;
    • Эстекор;
    • Эфкамон.

    • Спарекс - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 200 мг) лекарства для лечения синдрома раздраженного кишечника, спазмов, колики, диспепсии у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Сетафил - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (пенка для умывания Dermacontrol, лосьон, крем, гель Restoraderm) препарата для лечения угрей или прыщей, очищения и увлажнения кожи у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Аллапинин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг) лекарственного препарата для лечения тахикардии, экстрасистолии и других нарушений ритма сердца или аритмий у взрослых, детей и при беременности. Состав


    Смотрите также