От чего нексиум


Нексиум

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТCmax в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТCmax у взрослых.

Нексиум

Нексиум – препарат, снижающий секрецию соляной кислоты в желудке.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускают в трех лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, на изломе – белые с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые, с гравировкой «20 mG» на одной из сторон, на другой – «А/ЕН» в виде дроби; по 40 мг – розовые, с гравировкой «40 mG» на одной из сторон, на другой – «А/ЕI» в виде дроби (в блистерах по 7 шт., по 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке);
  • Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, для приготовления суспензии для перорального приема: различного размера, бледно-желтые, могут встречаться коричневатые гранулы (в тройных ламинированных пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетов в картонной пачке);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: спрессованная масса почти белого или белого цвета (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 10 флаконов в бумажных штативах, по 1 штативу в картонной пачке с контролем первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния – 22,3 или 44,5 мг);
  • Вспомогательные компоненты (20/40 мг соответственно): моностеарат глицерила 40-55 – 1,7/2,3 мг, гипролоза – 8,1/11 мг, гипромеллоза – 17/26 мг, краситель оксид железа красный (E172) – 0,06/0,45 мг, краситель оксид железа желтый (E172) – 0,02/0 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 273/389 мг, стеарат магния – 1,2/1,7 мг, сополимер этакриловой и метакриловой кислот (1:1) – 35/46 мг, парафин – 0,2/0,3 мг, полисорбат 80 – 0,62/1,1 мг, макрогол – 3/4,3 мг, кросповидон – 5,7/8,1 мг, стеарилфумарат натрия – 0,57/0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы размером 0,25-0,355 мм) – 28/30 мг, диоксид титана (E171) – 2,9/3,8 мг, тальк – 14/20 мг, триэтилцитрат – 10/14 мг.

В состав 1 пакета гранул и пеллет входит:

  • Активное вещество: эзомепразол – 10 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния – 11,1 мг);
  • Вспомогательные компоненты: тальк – 8,4 мг, гипролоза – 32,2 мг, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1) – 9,5 мг, сахар, сферические гранулы (сахароза, сферические гранулы размером 0,250-0,355 мм) – 7,4 мг, декстроза – 2813 мг, стеарат магния – 0,65 мг, гипромеллоза – 1,7 мг, триэтилцитрат – 0,95 мг, моностеарат глицерола 40-55 – 0,48 мг, безводная лимонная кислота – 4,9 мг, кросповидон – 75 мг, полисорбат 80 – 0,27 мг, ксантановая камедь – 75 мг, краситель оксид железа желтый – 1,8 мг.

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит:

  • Активное вещество: эзомепразол – 40 мг (в виде эзомепразола натрия – 42,5 мг);
  • Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг, гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Фармакологические свойства

Нексиум является ингибитором протонного насоса.

Фармакодинамика

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола и уменьшает выработку соляной кислоты в желудке посредством специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках стенок желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют аналогичную фармакодинамическую активность.

Эзомепразол – слабое основание, переходящее в активную форму в среде с повышенной кислотностью секреторных канальцев париетальных клеток, локализованных в слизистой оболочке желудка. Также вещество ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+-АТФазу. При этом тормозится как стимулированная, так и базальная секреция соляной кислоты.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

У больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), сопровождающейся выраженными клиническими симптомами, через 5 суток ежедневного приема внутрь эзомепразола в дозе 20 либо 40 мг внутрижелудочный рН оставался более 4 на протяжении примерно 13 и 17 часов соответственно из 24 часов. На фоне применения эзомепразола в суточной дозе 20 мг показатель внутрижелудочного рН оставался стабильно выше 4 не менее 16, 12 и 8 часов у 24%, 54% и 76% больных соответственно. В случае дозы 40 мг данное соотношение равно 56%, 92% и 97%.

При внутривенном введении эзомепразола в дозе 80 мг в течение 30 минут с последующей пролонгированной внутривенной инфузией препарата в дозе 8 мг/ч на протяжении 23,5 часов значение рН желудка в среднем оставалось выше 4 в течение 21 часа и выше 6 – в течение 11-13 часов.

Уровень эзомепразола в плазме коррелирует с интенсивностью ингибирования синтеза соляной кислоты (для определения концентрации используется показатель AUC (площадь под кривой «концентрация–время»).

При приеме Нексиума в дозе 40 мг у 78% пациентов заживление рефлюкс-эзофагита наблюдается через 4 недели лечения и у 93% – через 8 недель лечения. Прием препарата в дозировке 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с тщательно подобранными антибиотиками на протяжении 1 недели обуславливает успешную эрадикацию Helicobacter pylori примерно у 90% больных. Пациенты с неосложненной язвенной болезнью после завершения недельного эрадикационного курса не нуждаются в последующей монотерапии лекарственными средствами, снижающими секрецию желез желудка, для устранения симптомов и эффективного заживления язвы.

С помощью лечения Нексиумом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

У 93,3% пациентов возрастом 1–11 лет отмечалось заживление эрозивного эзофагита через 8 недель лечения Нексиумом, что подтверждали эндоскопические исследования. Больным с массой тела менее 20 кг препарат назначался в суточной дозе 5 и 10 мг, а больным с массой тела более 20 кг – в суточной дозе 10 мг либо 20 мг.

Во время терапии препаратами, подавляющими секрецию желудочных желез, содержание гастрина в плазме увеличивается вследствие снижения выработки соляной кислоты. По причине угнетения синтеза соляной кислоты растет концентрация хромогранина А( CgA). Это явление может повлиять на результаты обследований, позволяющих выявить нейроэндокринные опухоли. Чтобы предотвратить это, лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за 5-14 суток до проведения исследования содержания CgA. Если спустя данный промежуток времени концентрация вещества превышает нормальные значения, анализы рекомендуется повторить.

У детей и взрослых пациентов, проходивших лечение эзомепразолом достаточно долго, наблюдается рост количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, обусловленный увеличением концентрации гастрина в плазме. Клиническая значимость данного явления минимальна.

У пациентов, которые принимают препараты, тормозящие секрецию желудочных желез, в течение длительного периода времени, в желудке чаще формируются железистые кисты. Это объясняется физиологическими изменениями вследствие выраженного торможения выработки соляной кислоты. Кисты являются доброкачественными и подвержены регрессии.

Применение Нексиума может сопровождаться разрастанием микробной флоры, в нормальном состоянии присутствующей в ЖКТ, и незначительным увеличением риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, возбудителями которых являются Campylobacter spp., Salmonella spp. и, вероятно, у больных в стационаре Clostridium difficile.

Нексиум обладает лучшей эффективностью по сравнению с ранитидином при заживлении язв желудка у больных, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). У пациентов, принимавших НПВП (возраст более 60 лет и/или пептическая язва в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, препарат продемонстрировал высокую эффективность как профилактическое средство для предотвращения язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Эзомепразол не отличается устойчивостью в кислой среде, поэтому для перорального применения часто применяют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo только незначительная часть активного компонента Нексиума переходит в R-изомер. Эзомепразол абсорбируется достаточно быстро: его максимальный уровень в плазме регистрируется спустя 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность вещества после однократного приема Нексиума в дозе 40 мг равна 64% и увеличивается до 89% при ежедневном приеме 1 раз в сутки. При приеме эзомепразола в разовой дозе 20 мг эти показатели составляют около 50% и 68% соответственно. У здоровых людей объем распределения при равновесной концентрации равен примерно 0,22 л/кг массы тела. Степень связывания эзомепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.

При повторном внутривенном введении Нексиума в дозе 40 мг его максимальное содержание в плазме в среднем достигает примерно 13,6 мкмоль/л.

Прием пищи тормозит и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но это не отражается на эффективности ингибирования синтеза соляной кислоты. Соединение метаболизируется при участии системы цитохрома Р450. Метаболизм основной части осуществляется посредством особого полиморфного изофермента CYP2C19, а конечными продуктами являются десметилированные и гидроксилированные метаболиты эзомепразола. В процессах метаболизма оставшейся части эзомепразола принимает участие изофермент CYP3A4, отвечающий за образование сульфопроизводного действующего вещества Нексиума – основного метаболита, обнаруживающегося в плазме.

Общий клиренс равен приблизительно 17л/ч после однократного приема Нексиума и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения равен 1,3 часам при систематическом приеме не реже 1 раза в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличивается при повторном приеме препарата. В этом случае дозозависимое возрастание AUC отличается нелинейным характером, что вызвано торможением метаболизма вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, а также понижением системного клиренса, вероятно, спровоцированного ингибированием изофермента CYР2C19 действующим веществом Нексиума и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол практически на 100% выводится из плазмы крови в промежутках между его поступлением в организм и не подвержен кумуляции.

При внутривенном введении Нексиума в дозах 120 мг, 80 мг и 40 мг на протяжении 30 минут с последующим введением в дозе 8 мг/ч или 4 мг/ч на протяжении 23,5 часов определяется линейная зависимость AUC от введенной дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не воздействуют на выработку соляной кислоты. При пероральном приеме до 80% дозы экскретируется через почки, остальное количество – через кишечник. В моче присутствует менее 1% эзомепразола в неизмененном виде.

У пациентов преклонного возраста (71–80 лет) метаболизм препарата существенно не изменяется. После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средний показатель AUC у женщин на 30% превышает таковой у мужчин. При ежедневном приеме Нексиума 1 раз в сутки отличия в фармакокинетике у женщин и мужчин не регистрируются.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести иногда наблюдаются нарушения метаболизма эзомепразола. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, что обуславливает увеличение значения AUC в 2 раза. У таких больных не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При приеме Нексиума 1 раз в сутки эзомепразол и его основные метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакокинетика препарата у больных с почечной недостаточностью плохо изучена. Поскольку с мочой экскретируется не сам эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что у таких пациентов метаболизм действующего вещества Нексиума не изменяется.

У детей возрастом 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола показатель AUC и время достижения максимальной концентрации вещества в плазме крови были сходны с данными параметрами у взрослых. Повторный прием 10 мг препарата детьми возрастом 1–11 лет не приводил к изменению AUC по сравнению с подростками и взрослыми, принимавшими эту дозу. Повторный прием 20 мг эзомепразола больными этой же возрастной категории обуславливает увеличение AUC в 6-11 раз по сравнению с подростками и взрослыми, принимавшими эту дозу.

Показания к применению

Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • Продолжительное поддерживающее лечение у больных после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидивов);
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Терапия язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
  • Профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
  • Продолжительное кислотоподавляющее лечение после перенесенных кровотечений из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
  • Заживление язвы желудка, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
  • Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией (включая идиопатическую гиперсекрецию).

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Нексиум в данной лекарственной форме назначают при невозможности проведения пероральной терапии (в качестве альтернативы).

Взрослым препарат следует применять при наличии следующих показаний:

  • Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных с эзофагитом и/или выраженными признаками рефлюксной болезни;
  • Заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
  • Профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза.

Детям 1-18 лет Нексиум назначают при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни на фоне эрозивного рефлюкс-эзофагита и/или выраженных симптомов рефлюксной болезни.

Противопоказания

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки, гранулы и пеллеты);
  • Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Согласно инструкции, Нексиум следует применять с осторожностью больным с тяжелой степенью почечной недостаточности.

В зависимости от лекарственной формы, детям Нексиум противопоказан в следующих случаях:

  • Таблетки: возраст до 12 лет – все показания; возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Гранулы и пеллеты: возраст до 1 года или масса тела меньше 10 кг – все показания; возраст 1-11 лет – все показания, кроме эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: возраст до 1 года – все показания; возраст 1-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Беременным женщинам назначать Нексиум можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и плода. Во время лактации на период терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Инструкция по применению Нексиума: способ и дозировка

Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нексиум в виде таблеток нужно проглатывать целиком (не разжевывая и не дробя), запивая жидкостью. При затруднении глотания таблетку можно растворить в 1/2 стакана негазированной воды. Выпить полученную взвесь микрогранул следует на протяжении 30 минут, после чего нужно еще раз наполнить стакан 100 мл воды, размешать остатки препарата и выпить.

Нексиум в виде гранул и пеллет для приготовления суспензии для перорального приема, как правило, назначают детям и пациентам с затруднением глотания. Для получения 10 мг препарата содержимое 1 пакета следует растворить в 15 мл воды. Полученный раствор необходимо размешать и подождать несколько минут (до образования суспензии). Полученную суспензию следует принять на протяжении 30 минут, после чего нужно еще раз наполнить стакан таким же объемом воды, размешать остатки и принять внутрь.

Использовать для растворения препарата газированную воду, а также дробить или разжевывать микрогранулы не следует.

Больным, которые не могут глотать, разведенные в негазированной воде таблетки или полученную из гранул и пеллет суспензию вводят через назогастральный зонд.

Рекомендуется применять следующий режим дозирования:

  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита (дети 1-11 лет с массой тела от 10 кг, Нексиум в форме гранул и пеллет): разовая доза для детей с весом 10-20 кг составляет 10 мг, более 20 кг – 10-20 мг. Кратность приема – 1 раз в день, длительность терапии – 8 недель;
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (дети 1-11 лет с массой тела от 10 кг, Нексиум в форме гранул и пеллет): 1 раз в день по 10 мг длительностью до 8 недель;
  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита (взрослые и дети от 12 лет): 1 раз в день по 40 мг в течение месяца. Дополнительный четырехнедельный курс лечения рекомендуют проводить при сохранении симптомов заболевания или в случае, если после первого курса излечение эзофагита не наступило;
  • Длительная поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидива (взрослые и дети от 12 лет): по 20 мг 1 раз в день;
  • Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита (взрослые и дети от 12 лет): по 20 мг 1 раз в день. Если через месяц терапии симптомы не проходят, необходимо провести дополнительное обследование. После улучшения возможен переход на режим приема Нексиума «по необходимости», т.е. препарат принимают при возникновении симптомов до их снятия в суточной дозе 20 мг в 1 прием. Для пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, и больных, относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, терапия в режиме «по необходимости» не рекомендуется;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (одновременно с другими препаратами) для эрадикации Хеликобактер пилори, а также лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори, и профилактика рецидивов ассоциированных с этой бактерией пептических язв у больных с язвенной болезнью (взрослые): 2 раза в день по 20 мг Нексиума, 500 мг кларитромицина и 1000 мг амоксициллина. Терапию проводят на протяжении 7 дней;
  • Длительная кислотоподавляющая терапия у больных, перенесших кровотечение из пептической язвы после внутривенного применения антисекреторных лекарственных средств, для профилактики рецидива (взрослые): 1 раз в день по 40 мг на протяжении 30 дней (после окончания внутривенной терапии антисекреторными лекарственными средствами);
  • Заживление язв желудка, связанных с продолжительным применением нестероидных противовоспалительных препаратов (взрослые): 1 раз в день по 20 или 40 мг, продолжительность курса – 1-2 месяца;
  • Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
  • Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, продолжительность курса определяется клинической картиной болезни.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Для растворения препарата нужно использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Инъекционный раствор Нексиума не следует смешивать или вводить одновременно с другими препаратами.

Препарат рекомендуется вводить сразу после его приготовления. При необходимости его можно хранить на протяжении 12 часов при температуре до 30 °С.

Внутривенно Нексиум назначают при невозможности приема препарата внутрь, кратность применения – 1 раз в день.

Режим дозирования определяется показаниями (суточная доза):

  • Лечение эзофагита при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: дети 1-11 лет с массой тела до 20 кг – 10 мг; дети 1-11 лет с массой тела от 20 кг – 10 или 20 мг; взрослые и дети от 12 лет – 40 мг;
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: дети 1-11 лет –10 мг; взрослые и дети от 12 лет – 20 мг;
  • Заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска больных: взрослые – 20 мг;
  • Профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: взрослые – 20 мг.

Период парентерального применения Нексиума, как правило, непродолжителен, больного рекомендуется перевести на прием препарата внутрь как можно быстрее.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза обычно назначают 80 мг Нексиума в виде внутривенной инфузии на протяжении 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в дозе 8 мг в час на протяжении 72 часов. Для подавления секреции кислоты после окончания парентерального применения рекомендуется проведение антисекреторной терапии (например, эзомепразол 1 раз в день по 40 мг на протяжении 1 месяца).

Продолжительность введения Нексиума составляет:

  • Внутривенные инъекции: 10, 20 и 40 мг – от 3 минут;
  • Внутривенные инфузии: 10, 20 и 40 мг – 10-30 минут; 80 мг – 30 минут; 8 мг/ч – 71,5 ч. (в виде продленной инфузии).

При кровотечении из пептической язвы у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени Нексиум назначают по 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг в час на протяжении 71,5 ч.

При назначении Нексиума во всех лекарственных формах пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Из-за ограниченного клинического опыта больным с тяжелой степенью почечной недостаточности Нексиум следует назначать с осторожностью. Максимальная суточная доза при тяжелой степени печеночной недостаточности у взрослых и детей от 12 лет должна быть не больше 20 мг, у детей 1-11 лет – не больше 10 мг.

Пожилым больным корректировать режим дозирования не следует.

Побочные действия

  • Нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение, сонливость; редко – нарушение вкуса;
  • Костно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
  • Кроветворная система: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • Мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – запор, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота/тошнота; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит; очень редко – подтвержденный гистологическими исследованиями микроскопический колит;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – реакции в месте введения препарата (при внутривенном введении); нечасто – дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема;
  • Молочные железы и половая система: очень редко – гинекомастия;
  • Печень и желчевыводящие пути: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит (сопровождающийся желтухой или без нее); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с болезнями печени;
  • Орган зрения: редко – нечеткость зрения;
  • Психические нарушения: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; очень редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
  • Обмен веществ: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия (связанная с тяжелой гипомагниемией), гипокалиемия (вызванная гипомагниемией);
  • Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в виде лихорадки, ангионевротического отека, анафилактических реакций/анафилактического шока);
  • Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – потливость, недомогание.

При внутривенном введении Нексиума больным в критическом состоянии, в особенности при введении высоких доз, возможно развитие необратимого нарушения зрения (причинно-следственная связь с проведением терапии не установлена).

Передозировка

На сегодняшнее время встречаются упоминания о единичных случаях умышленной передозировки. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался неприятными симптомами со стороны ЖКТ и общей слабостью. Однократный прием 80 мг препарата не приводил к каким-либо негативным последствиям.

Антидот эзомепразола на данный момент не обнаружен. Диализ отличается невысокой эффективностью по причине высокого связывания активного компонента Нексиума с белками плазмы. При необходимости назначают симптоматическую и общую поддерживающую терапию.

Особые указания

При появлении любых тревожных признаков (в виде значительной внезапной потери массы тела, повторной рвоте, дисфагии, рвоте с примесью крови), а также при наличии язвы желудка (либо при подозрении на нее) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку применение Нексиума может привести к сглаживанию симптомов, что отсрочит постановку диагноза.

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение.

В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов.

При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, что связано с вероятностью развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нексиума с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: снижение их всасывания;
  • Дигоксин: повышение его всасывания;
  • Антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир): снижение их концентрации в сыворотке (комбинация не рекомендуется);
  • Саквинавир: повышение его концентрации в сыворотке;
  • Циталопрам, диазепам, имипрамин, фенитоин, кломипрамин и другие препараты, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19: повышение их концентрации в плазме;
  • Фенитоин: повышение его остаточной концентрации у пациентов с эпилепсией;
  • Такролимус, метотрексат: повышение его концентрации в сыворотке крови;
  • Препараты зверобоя продырявленного, рифампицин: снижение концентрации эзомепразола в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Нексиума являются: Некспро, Нео-Зекст, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг, Эзомеалокс, Эманера, Барол, Эзомепразол, Эзомепразол Канон, Эзомепразол Зентива, Велоз, Геердин, Контролок, Озол, Омез, Нормицид, Рабимак, Панум, Париет, Разол, Ультоп.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки: 3 года при хранении при температуре до 30 °C;
  • Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при хранении при температуре до 25 °C;
  • Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при хранении при температуре до 30 °C в защищенном от света месте. Без картонной пачки флакон при комнатном освещении можно хранить до 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нексиуме

Согласно отзывам, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость Нексиума.

Цена на Нексиум в аптеках

Примерная цена на Нексиум в таблетках дозировкой 20 мг составляет 1431–1584 рубля (за упаковку 14 шт.) и 2557–2837 рублей (за упаковку 28 шт.). Купить таблетки дозировкой 40 мг можно за 1797–1994 рубля (за упаковку 14 шт.) или 3274–3588 рублей (за упаковку 28 шт.).

Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, доступны для приобретения за 1846–2049 рублей (упаковка включает 28 пакетов). Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения обойдется в 5534–5710 рублей (упаковка включает 10 флаконов).

Нексиум в таблетках, ампулах и саше - инструкция по применению, показания, дозировка для детей и взрослых

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При лечении состояний, связанных с избыточной выработкой соляной кислоты (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ, язвы желудка, нарушения структуры слизистой оболочки под воздействием приема некоторых лекарств) врачами назначается Нексиум. Этот препарат призван уменьшить кислотность желудочного сока за счет нормализации его показателей. Из инструкции по применению можно узнать о показаниях, составе.

Инструкция по применению Нексиума

По принятой медицинской классификации, лекарство Нексиум входит в группу ингибиторов АТФ-азы (аденозинтрифосфата или аденозинтрифосфорной кислоты). Это означает, что оно подавляет активность протонной помпы в клетках желудка и понижает кислотность содержимого, уменьшая нагрузку на орган. Активным веществом состава является эзомепразол.

Состав

В зависимости от формы выпуска препарата отличается его состав. В приведенной таблице дано подробное описание:

Таблетки

Лиофилизат

Гранулы

Концентрация эзомепразола (в форме эзомепразола магния тригидрата)

20 или 40 на 1 шт.

40 на 1 флакон

10 на пакетик

Состав

Моностеарат глицерила, триэтилцитрат, гипролоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, красители железа оксид красный и желтый, сферические гранулы из сахара, стеарат магния, стеарилфумарат натрия, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, макрогол, парафин

Гидроксид натрия, динатрия эдетата дигидрат

Желтый оксид железа, тальк, безводная лимонная кислота, сахароза, ксантановая камедь, сферические гранулы, кросповидон, гипролоза, декстроза, гипромеллоза, полисорбат, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, стеарат магния

Форма выпуска

Нексиум выпускается в четырех формах. Их отличие, описание и упаковка приведены в таблице далее:

Таблетки Нексиум 20 мг

и Нексиум 40 мг

Лиофилизат

Пеллеты для изготовления суспензии

Описание

Розовые таблетки с гравировкой

Спрессованная масса белого цвета

Пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой и гранулы бледно-желтого цвета

Упаковка

Блистер по 7 шт., по 1, 2 или 4 блистера в пачке

Стеклянные флаконы 5 мл, 10 шт. в пачке

Ламинированные пакетики, по 10 или 28 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава эзомепразол является изомером омепразола. По химической формуле компонент относится к слабым основаниям, переходит в активную форму в кислой среде. Действие вещества в желудке развивается в течение часа после приема внутрь, действует на протяжении 12-13 часов. Через месяц терапии медикамент способен заживить рефлюкс-эзофагию, в сочетании с антибиотиками приводит к эрадикации Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Эзомепразол быстро абсорбируется и достигает максимума концентрации через 1-2 часа с 64%-й биодоступностью и связыванием с белками плазмы на 97%; прием пищи замедляет всасывание компонента. В метаболизме препарата принимает участие система цитохрома, период выведения с мочой и калом составляет 2-3 часа. Медикамент отличается хорошей кумуляцией.

Показания к применению

Пеллеты, раствор и капсулы Нексиум имеют схожие показания к применению. Основными факторами их использования являются:

  • эрозивный рефлюкс-эзофагит;
  • лечение после заживления рефлюкс-эзофагита;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • профилактика рецидивов пептических язв;
  • длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например, Диклофенак, Ибупрофен, Нимесулид) и связанная с этим язва, ее профилактика;
  • синдром Золлингера-Эдисона;
  • патологическая и идиопатическая гиперсекреция желез желудка.

Как принимать Нексиум

Если пациент не может принимать Нексиум перорально, ему вводят раствор внутривенно в дозировке 20-40 мг раз/сутки. При ГЭРБ с эзофагитом доза равна 40 мг однократно за день, при лечении симптомов болезни назначают 20 мг, для заживления пептических язв на фоне приема НПВП прописывают 20 мг, как и для их профилактики. Период парентерального введения медикамента непродолжительный, пациента как можно быстрее переводят на применение таблеток или гранул.

Для профилактики рецидивов кровотечений из язвы назначают внутривенную инфузию Нексиума дозой 80 мг, длительностью полчаса с последующей продленной инфузией дозировкой 8 мг/ч на протяжении трех дней. После парентерального лечения назначаются таблетки 40 мг раз/сутки месячным курсом. Продолжительность введения:

Доза, мг

Объем, мл

Концентрация, мг/мл

Время введения, минут

Внутривенные инъекции-капельницы

10

1,25

8,3

40

5

8

3

20

2,5

8

3

Внутривенные инфузии

10

10-30

40

10-30

20

10-30

80

30

8

71,5 часов

Для детей дозировка отличается в зависимости от возраста: до 11 лет вводят 10 мг раз/сутки, после – 20-40 мг раз/день. У пожилых пациентов коррекция дозировки не проводится. Для приготовления лиофилизата используют 0,9% раствор хлорида натрия. Правила использования раствора:

  • нельзя смешивать или вводить с другими лекарствами;
  • применяется только прозрачная жидкость без механических примесей и изменения цвета;
  • приготовленный раствор хранится 12 часов при температуре не выше 30 градусов, неиспользованные остатки утилизируются.

Нексиум – до еды или после

По инструкции, вложенной в каждую пачку с лекарством, нет четких представлений о влиянии пищи на прием капсул. Это означает, что принимать их можно как до еды, так и после или во время завтрака, обеда или ужина. Врачи рекомендуют делать это натощак, потому что при приеме на полный желудок может слегка замедляться абсорбция активного вещества эзомепразола.

Таблетки­

Для перорального приема предназначены таблетки, их проглатывают целиком без разжевывания и дробления, запивают водой. Если у пациента нарушено глотание, можно растворять дозу в половине стакана негазированной воды, размешивая содержимое до появления взвеси. Раствор нужно выпить сразу или в течение получаса, после чего ополоснуть стакан и выпить остатки.

Дозировка препарата зависит от возраста больного и тяжести течения заболевания. При лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита детям старше 12 лет и взрослым назначается 40 мг раз/сутки курсом четыре недели, при длительной поддерживающей терапии прописывается 20 мг. При язвенной болезни, профилактике рецидивов пептических язв назначается 20 мг в сочетании с Амоксициллином и Кларитромицином. После окончания внутривенной терапии прописывается 40 мг раз/сутки месячным курсом.

Для заживления язвы, возникшей на фоне приема НПВП, принимается 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель, для профилактики 20-40 мг однократно. При патологической гиперсекреции начальной дозой является 40 мг дважды/сутки с постепенным увеличением до 120 мг. При тяжелой печеночной недостаточности дозировка снижается до 20 мг. Для приема таблеток может использоваться введение раствора через назогастральный зонд.

Суспензия

Для детей и лиц с затрудненным глотанием предназначены пеллеты и гранулы Нексиум, из которых делают суспензию. Для приготовления растворите содержимое пакета в 15 мл негазированной воды (10 мг), двух саше в 30 мл (20 мг) или 4 пакетиков в 60 мл (40 мг). Перемешайте полученную взвесь и принимайте сразу либо в течение получаса. снова добавьте немного воды и выпейте остатки. Суспензия может вводиться через назогастральный зонд.

Для лечения ГЭРБ у пациентов с массой тела 10-20 кг показано 10 мг раз/сутки курсом 8 недель, с весом выше 20 кг – по 10-20 мг раз/сутки. При терапии взрослых назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом, поддерживающее лечение состоит в приеме 20 мг раз/сутки. Для лечения язвенной болезни и ее профилактики прописывается 20 мг Нексиума в сочетании с Амоксицллином и Кларитромицином.

При длительной кислотоподавляющей терапии назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом. Для заживления и профилактики язвы желудка, возникшей на фоне приема НПВП, показано 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель. При идиопатической гиперсекреции желез желудка назначается 40 мг дважды/сутки. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза равна 10 мг для детей в возрасте до 11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Особые указания

Принимая препарат, следует быть осторожными. Изучение раздела особых указаний инструкции по применению поможет избежать негативных явлений:

  • иначе медикамент может маскировать симптомы рака;
  • редко на фоне терапии может развиваться атрофический гастрит;
  • прием препарата на протяжении больше года должен сопровождаться регулярным обследованием у врача;
  • состав содержит сахарозу, поэтому противопоказаниями для приема таблеток являются непереносимость фруктозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция и сахаразно-изомальтазная недостаточность;
  • терапия незначительно повышает риск переломов, связанных с остеопорозом;
  • во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортом и механизмами.

При беременности

Исследования по изучению безопасности и эффективности эзомерпазола при беременности не проводились. Известно, что вещество не оказывает фетотоксического действия и нарушений развития плода. Назначение медикамента беременной производится после изучения врачом потенциальной пользы для матери и риска для плода. Не рекомендуется использовать медикамент при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко.

Для детей

Применение таблеток противопоказано для детей до 12 лет. Раствор не применяется детьми до года или до 18 лет в случае лечения других показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Суспензия из гранул и пеллет не используется детьми до года или с массой тела менее 10 кг. Детская дозировка в разы отличается от взрослой и зависит от типа заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Принимая медикамент, следует быть осторожными с сочетаниями других лекарственных средств. Рискованные комбинации:

  • снижает абсорбцию Кетоконазола, Итраконазола, Эрлотиниба, Дигоксина;
  • понижает концентрацию антиретровирусных препаратов, Атазанавира, Нелфинавира, Такролиумса, Метотрексата, повышает уровень Саквинавира, Диазепама, Циталопрама, Имипрамина, Фенитоина, Индометацина;
  • снижает экспозицию Клопидогрела, увеличивает время выведения Цизаприда;
  • Ворикаонзаол увеличивает экспозицию эзомепразола, Рифампицин и препараты зверобоя понижают концентрацию.

Побочные действия

Пациенты, принимающие медикамент, отзываются о проявлении побочных эффектов препарата. К распространенным относятся:

  • дерматит, крапивница, зуд, сыпь;
  • фотосенсибилизация, алопеция, эритема, покраснение кожи;
  • некролиз, артралгия, стоматит;
  • миалгия, слабость мышц, головная боль;
  • сонливость, парестезия, головокружение, нарушение вкуса;
  • бессонница, галлюцинации, агрессия;
  • запор, диарея, тошнота, рвота;
  • метеоризм, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
  • колит, гепатит, желтуха, энцефалопатия;
  • печеночная недостаточность, гинекомастия, лейкопения;
  • лихорадка, аллергические реакции;
  • анафилактический шок, бронхоспазм;
  • нечеткость зрения, периферический отек, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, недомогания, потливость, эпилепсия.

Передозировка

Прием 280 мг эзомепразола сопровождается слабостью, тошнотой, рвотой, диареей. Разовый прием 80 мг не приводит к развитию передозировки и негативных симптомов. Антидота активного компонента состава нет. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, диализ в отношении него малоэффективен. Купирование передозировки нуждается в симптоматическом лечении.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тяжелой печеночной недостаточности, беременности. Противопоказаниями для приема являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам, замещенным бензимидазолам;
  • непереносимость фруктозы;
  • лактация;
  • детский возраст до 12 лет для таблеток и до года для раствора и суспензии;
  • сочетание с атазанавиром и нелфинавиром.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 30 градусов в течение трех лет для таблеток и двух лет для лиофилизата и пеллет.

Аналоги

Выделяют прямые и косвенные аналоги Нексиум. К первым относятся синонимы с тем же активным веществом состава, ко вторым – заменители с другим действующим компонентом, но тем же эффектом. Популярными аналогами являются:

  • Эзомепразол, Эзомепразол Канон, Зентива – три аналога-синонима с тем же активным веществом, выпускаются в форме таблеток.
  • Нео-Зекст – таблетки с эзомепразолом для лечения язвы.
  • Париет – содержат рабепразол натрия в концентрации 10 или 20 мг.

Париет или Нексиум

Лекарственное средство Париет содержит рабепразол натрия, который относится к производным бензимидазола, как и эзомепразол в Нексиуме. Специалисты отмечают повышенную эффективность аналога по сравнению с рассматриваемым препаратом. Париет действует быстрее, обладает меньшими побочными эффектами, его дозировка ниже. Оба средства стоят примерно одинаково.

Нексиум или Эманера – что лучше

Оба лекарственных препарата содержат одинаковое действующее вещество. Разница между ними состоит в том, что Нексиум – оригинал, а Эманера – дженерик. У последнего препарата может отличаться чистота сырья и технология производства, поэтому он обладает большим количеством побочных эффектов. Эманера стоит дешевле оригинала, но в целом не сильно отличается от него.

Нексиум или Омез – что лучше

В отличие от Нексиума Омез содержит активное вещество омепразол, которое отличается от эзомепразола низкой скоростью наступления терапевтического эффекта (примерно вдвое). Также рассматриваемый оригинал способен поддерживать стабильную концентрацию в крови, а Омез таким свойством не обладает. Нексиум может излечить ГЭРБ за месяц, а дешевый Омез – за два месяца.

Цена Нексиума

Купить Нексиум можно через аптеки или интернет по стоимости, зависимой от формы выпуска препарата, объема упаковки. Примерные цены на лекарство по Москве составят:

Тип средства

Интернет-цена, в рублях

Аптечный ценник, в рублях

Таблетки 20 мг 28 шт.

2716

2800

Таблетки 20 мг 14 шт.

1543

1600

Таблетки 40 мг 28 шт.

3264

3300

Лиофилизат 40 мг 10 флаконов

5275

5300

Пеллеты 10 мг 28 пакетов

2206

2250

Отзывы

Вера, 34 года Я долгое время страдала от повышенной кислотности желудка, врачи сказали, что нужно ее лечить, иначе неминуемо появление гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Для понижения показателей я принимала суспензию Нексиум – покупала порошок и разводила с водой, выпивала каждый день по два саше. Через месяц кислотность нормализовалась. Яна, 38 лет Длительное время мне пришлось пить Аспирин, потому что была нарушена вязкость крови. Это привело к раздражению слизистой оболочки желудка и пищевода, врачи поставили угрозу язвы. Чтобы избежать ее появления, я стала принимать капсулы Нексиум. Всего за неделю мне удалось вернуть нормальные показатели кислотности и избавиться от проблемы. Глеб, 31 год Я полностью смог излечиться от рефлюкс-эзофагита, но доктор предупредил меня о возможности рецидива. Чтобы больше не страдать от причиняющей боль проблемы, стал пить таблетки Нексиум. Пропил пока только месяц, надеюсь, это поможет не допустить повторения заболевания, уж слишком оно дискомфортное. Побочных эффектов от средства не заметил.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Нексиум таблетки 20 мг: инструкция по применению

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней. Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Лекарственные средства с pH зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола, а'так'жё ^'увеличению абсорбции дигоксина. Сопутствующая терапия омепразола (20мг/сутки) и дигоксина у здоровых лиц увеличила биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у, двух человек цз 10).

Токсичность дигоксина проявлялась редко, но несмотря на это, следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах лицам пожилого возраста. В случае назначения необходимо усилить мониторинг терапевтического эффекта дигоксина. Омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизм действия указанных взаимодействий не всегда известен. Увеличение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия - ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении концентрации в сывортоке крови атазанавира и нелфинавира, поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению воздействия атазанавира ( примерно на 75% снижались значения AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира) у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) и атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению концентрации атазанавира, примерно, на 30%, по сравнению с концентрацией, наблюдаемой при назначении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг без омепразола. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) приводило к существенному снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций нелфинавира на 36-39% и снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) увеличивало концентрацию саквуинавира (совместно с ритонавиром) в сыворотке крови на 80-100%. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию дарунавира (совместно с ритонавиром) и ампренавира (совместно с ритонавиром). Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию липонавира (совместно с ритонавиром). Ввиду схожих фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное назначение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется и совместное назначение эзомепразола с нелфинавиром запрещено.

Лекарственные средства с ферментом CYP2C19, участвующим в их метаболизме Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Омепразол в дозировке (40 мг в сутки) увеличивает значения вориконазола (субстрат CYP2C19) Стах и AUCT на 15 и 41% соотвественно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако-сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса

нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:

AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT. которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел 4.4).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней. Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Нексиум

Нексиум – лекарственное средство, ингибирующее протонный насос париетальных клеток слизистой желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нексиума:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, на изломе белого цвета с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые, с гравировкой «20 mG» на одной и «А/ЕН» в виде дроби на другой стороне; по 40 мг – розовые, с гравировкой «40 mG» на одной и «А/ЕI» в виде дроби на другой стороне (в блистерах алюминиевых по 7 шт.; 1, 2 или 4 блистера в пачке картонной);
  • Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: бледно-желтые, различного размера, могут встречаться коричневатые гранулы (в пакетах ламинированных тройных по 3042,7 мг; 28 пакетов в пачке картонной);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: почти белая или белая спрессованная масса (во флаконах стеклянных объемом 5 мл; 10 флаконов в штативах бумажных; 1 штатив в пачке картонной с контролем первого вскрытия).

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: эзомепразола магния тригидрат – 22,3 или 44,5 мг (соответствует содержанию эзомепразола – 20 или 40 мг);
  • Вспомогательные компоненты: триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (E171), сахароза сферические гранулы, натрия стеарилфумарат, кросповидон, полисорбат 80, макрогол, парафин, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), магния стеарат, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), гипромеллоза, гипролоза, глицерил моностеарат 40-55.

В 1 пакете с пеллетами и гранулами содержится:

  • Действующее вещество: эзомепразола магния тригидрат – 11,1 мг (соответствует содержанию эзомепразола – 10 мг);
  • Вспомогательные компоненты: краситель железа оксид желтый, лимонная кислота безводная, камедь ксантановая, кросповидон, декстроза, полисорбат 80, глицерола моностеарат 40-55, магния стеарат, триэтилцитрат, гипромеллоза, гипролоза, сферические гранулы, сахароза, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1).

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:

  • Действующее вещество: эзомепразол натрия – 42,5 мг (соответствует содержанию эзомепразола – 40 мг);
  • Вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, динатрия эдетата дигидрат.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой; пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (для предотвращения рецидива); симптоматическая терапия ГЭРБ;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (терапия в комбинации с другими препаратами);
  • Пептическая язва, ассоциированная с Helicobacter pylori (профилактика рецидивов в комбинации с другими препаратами);
  • Состояние после кровотечения из пептической язвы, связанного с внутривенным введением лекарственных средств, понижающих секрецию желез желудка (длительная кислотоподавляющая терапия и профилактика рецидива);
  • Язва желудка, связанная с длительным приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (терапия и профилактика у пациентов из группы риска);
  • Синдром Золлингера-Эллисона или иные состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Нексиум в форме лиофилизата применяют в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

  • Взрослые: ГЭРБ при эзофагите и/или выраженных симптомах рефлюксной болезни; пептические язвы, связанные с приемом НПВП (лечение и профилактика у пациентов из группы риска); кровотечение из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (профилактика рецидива);
  • Дети и подростки от 1 года до 18 лет: ГЭРБ при эрозивном рефлюкс-эзофагите и/или выраженных симптомах рефлюксной болезни.

Противопоказания

  • Сахаразо-изомальтазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция или наследственная непереносимость фруктозы (таблетки и пеллеты);
  • Детский возраст до 12 лет (данные о безопасности и эффективности применения отсутствуют), и старше 12 лет по иным показаниям, кроме ГЭРБ (таблетки);
  • Детский возраст: до 1 года или масса тела менее 10 кг (данные о безопасности и эффективности применения отсутствуют); от 1 года до 11 лет (по иным показаниям, кроме терапии эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ); старше 12 лет по иным показаниям, кроме ГЭРБ (пеллеты);
  • Детский возраст до 1 года; детский и подростковый возраст до 18 лет по иным показаниям, кроме ГЭРБ (лиофилизат);
  • Одновременная терапия нелфинавиром и атазанавиром;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Нексиум применяют в случаях тяжелой почечной недостаточности (в связи с ограниченным опытом применения).

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки принимают внутрь целиком (дробить или разжевывать нельзя), запивая жидкостью.

Пациенты с затруднением глотания могут растворять таблетки в 1/2 стакана газированной воды (иные жидкости использовать нельзя), размешивая до распадения, после чего взвесь микрогранул принимают внутрь сразу или на протяжении получаса. Далее стакан снова наполняют водой на 1/2, размешивают остатки и принимают внутрь (разжевывать или дробить микрогранулы нельзя).

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд, подходящий для проведения этой процедуры. Таблетку помещают в шприц, заполняют его 25 мл воды и 5 мл воздуха (примерно). Для некоторых зондов может потребоваться разведение лекарственного средства в 50 мл питьевой воды, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки. Сразу после этого шприц в течение 2 мин взбалтывают для растворения таблетки, а затем держат его наконечником вверх, чтобы проверить, не засорился ли он. Наконечник шприца, направленный вверх, вводят в зонд и удерживают в таком положении, затем шприц встряхивают и переворачивают его наконечником вниз. После этого в зонд вводят 5-10 мл растворенного препарата, шприц возвращают в прежнее положение и взбалтывают, затем вновь переворачивают наконечником вниз и вводят еще 5-10 мл Нексиума в зонд. Данную операцию следует повторять до тех пор, пока шприц не будет пуст. Если в шприце остается осадок лекарственного средства, его заполняют 25 мл воды (для некоторых зондов – 50 мл) и 5 мл воздуха и повторяют операцию по введению препарата в зонд.

Режим дозирования:

  • Терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита: дети от 12 лет и взрослые с ГЭРБ – по 0,04 г 1 раз в день на протяжении 28 суток. Если не наблюдается заживление эзофагита или симптомы заболевания сохраняются, рекомендуется проведение повторного курса терапии;
  • Предотвращение рецидива при длительной поддерживающей терапии после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита: дети от 12 лет и взрослые с ГЭРБ – по 0,02 г 1 раз в день;
  • Симптоматическая терапия ГЭРБ: дети от 12 лет и взрослые – по 0,02 г 1 раз в день для пациентов без эзофагита. Когда после 28 дней лечения симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется проведение дополнительного обследования. После устранения симптомов возможен переход на режим приема Нексиума «при необходимости»: по 0,02 г 1 раз в день в случае возобновления симптомов (не рекомендуется для пациентов, принимающих НПВП из группы риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
  • Язва двенадцатиперстной кишки и профилактики рецидивов пептических язв: взрослым пациентам назначают комбинированное лечение для эрадикации Helicobacter pylori – по 0,02 г Нексиума, 1 г амоксициллина и 0,5 г кларитромицина 2 раза в день на протяжении 7 суток;
  • Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы, для профилактики рецидива: по 0,04 г 1 раз в день на протяжении 28 суток после окончания внутривенной терапии лекарственными средствами, понижающими секрецию желез желудка;
  • Язва желудка, возникшая на фоне длительного приема НПВП: в качестве средства терапии – по 0,02 или 0,04 г 1 раз в день на протяжении 28-56 суток; для профилактики – по 0,02 или 0,04 г 1 раз в день;
  • Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию и синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – 0,04 г 2 раза в день. Далее дозу подбирают в индивидуальном порядке, а продолжительность лечения определяют в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт применения до 0,12 г лекарственного средства 2 раза в день.

Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Пеллеты принимают внутрь после разведения в воде. Данная лекарственная форма Нексиума главным образом предназначена для детей и пациентов с затруднением глотания.

Для получения: 0,01 г препарата содержимое 1 пакета с пеллетами помещают в стакан, содержащий 15 мл воды; 0,02 г – 2 пакета на 30 мл; 0,04 г – 3 пакета на 60 мл. Полученное средство перед приемом перемешивают и оставляют на несколько минут до образования суспензии. В готовом виде препарат принимают сразу или на протяжении 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Далее в стакан добавляют еще 15 мл воды, размешивают остатки и принимают их внутрь. Пеллеты и гранулы нельзя растворять газированной водой, также не следует их дробить или разжевывать.

Суспензию можно вводит посредством назогастрального зонда. Для этого нужное количество препарата (0,01, 0,02 или 0,04 г) растворяют в соответствующем количестве воды (15, 30 или 60 мл), перемешивают и несколько минут ждут, до образования суспензии. Затем препарат еще раз перемешивают и набирают в шприц. Суспензию вводят сразу или на протяжении 30 мин после приготовления. Для введения остатков лекарственного средства в шприц набирают еще 15 (для дозы 0,01 г), 30 (для дозы 0,02 г) или 60 мл (для дозы 0,04 г) воды, встряхивают и вводят в назогастральный зонд. Неиспользованную суспензию уничтожают.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • Терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита: дети в возрасте 1-11 лет с массой тела > 10 кг, но < 20 кг – по 0,01 г 1 раз в день на протяжении 56 суток; с массой тела 20 кг и более – по 0,01-0,02 г 1 раз в день на протяжении 56 суток; дети от 12 лет и взрослые – по 0,04 г 1 раз в день на протяжении 28 суток. Если не наблюдается заживление эзофагита или симптомы заболевания сохраняются, рекомендуется проведение повторного курса лечения;
  • Симптоматическая терапия ГЭРБ: дети в возрасте 1-11 лет с массой тела > 10 кг – по 0,01 г 1 раз в день на протяжении периода до 56 суток (использование дозы эзомепразола в дозе > 0,001 г на 1 кг массы тела в день не изучалось); дети от 12 лет и взрослые – по 0,02 г 1 раз в день (для пациентов без эзофагита). При сохранении симптомов заболевания после 28 дней лечения рекомендуется проведение дополнительного обследования. После устранения симптомов возможен переход на прием Нексиума в режиме «при необходимости» – по 0,02 г 1 раз в день в случае возобновления симптомов (не рекомендуется для больных, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
  • Длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: дети от 12 лет и взрослые – по 0,02 г 1 раз в день;
  • Лечение язвы двенадцатиперстной кишки и профилактика рецидивов пептических язв (комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori), длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (для профилактики рецидива), язва желудка, возникшая на фоне длительного приема НПВП (лечение и профилактика), состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию и синдром Золлингера-Эллисона: дозировка аналогична той, что описана для таблеток.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят внутривенно. Для разведения препарата используют 0,9% раствор хлорида натрия для внутривенного введения, соблюдая следующие пропорции:

  • Доза 0,008 г/мл: во флакон с 0,04 г препарата добавляют 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида;
  • Доза 0,04 г: содержимое одного флакона с 0,04 г препарата растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида;
  • Доза 0,08 г: содержимое 2 флаконов с 0,04 г препарата растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Готовый раствор нельзя смешивать или вводить совместно с иными лекарственными средствами. Перед введением рекомендуется визуально проверять препарат на изменение цвета и присутствие видимых механических примесей. Вводить можно только прозрачный раствор. Препарат рекомендуется применять сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения) либо в течение 12 ч. Неиспользованные остатки раствора утилизируют в соответствии с местными требованиями.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

  • Альтернатива пероральной терапии (при невозможности ее проведения): по 0,02-0,04 г 1 раз в день;
  • ГЭРБ при эзофагите: по 0,04 г 1 раз в день;
  • Симптомы ГЭРБ: по 0,02 г 1 раз в день;
  • Пептические язвы, связанных с приемом НПВП, включая больных из группы риска (лечение и профилактика): по 0,02 г 1 раз в день;
  • Профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза: по 0,08 г в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин с последующей продленной внутривенной инфузией – 0,008 г препарата в 1 ч на протяжении 3 суток (72 ч). Для подавления секреции кислоты после окончания парентерального лечения рекомендуется антисекреторная терапия (к примеру, 0,04 г эзомепразола 1 раз в день на протяжении 28 суток).

Обычно период парентерального применения Нексиума непродолжителен, пациента как можно быстрее переводят на пероральную терапию.

Продолжительность инъекций и инфузий:

  • Внутривенные инъекции: доза 0,04 г (5 мл, 0,008 г/мл) вводится в течение 3 мин (не менее); доза 0,02 г (2,5 мл, 0,008 г/мл) – половина приготовленного раствора вводится в течение 3 мин (не менее), неиспользованные остатки утилизируются; доза 0,01 г (для детей и подростков) – 1,25 приготовленного раствора вводится в течение 3 мин (не менее), неиспользованные остатки утилизируются;
  • Внутривенные инфузии: доза 0,04 г вводится в течение 10-30 мин; доза 0,02 г (половина приготовленного раствора) – в течение 10-30 мин, неиспользованные остатки утилизируются; доза 0,08 г (для взрослых) – в течение 30 мин; доза 0,008 г/ч – в течение 71,5 ч (0,008 г в 1 ч); доза 0,01 г (для детей и подростков) – четверть приготовленного раствора вводится в течение 10-30 мин, неиспользованные остатки утилизируются.

Детям и подросткам от 1 года до 18 лет в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при ГЭРБ у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни раствор вводят парентерально 1 раз в день, как часть курса терапии ГЭРБ.

Рекомендованный режим дозирования для детей и подростков:

  • 1-11 лет: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита – по 0,01 г 1 раз в день для пациентов с массой тела < 20 кг, по 0,01 или 0,02 г 1 раз в день для пациентов с массой тела ≥ 20 кг; симптоматическая терапия ГЭРБ – по 0,01 г 1 раз в день;
  • 12-18 лет: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита – по 0,04 г 1 раз в день; симптоматическая терапия ГЭРБ – по 0,02 г 1 раз в день.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью требуется коррекция доз Нексиума, а именно:

  • Таблетки, покрытые оболочкой и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: максимальная суточная доза не должна превышать 0,02 г;
  • Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: максимальная суточная доза для детей 1-11 лет – 0,01 г; для пациентов старше 12 лет – 0,02 г.

Побочные действия

  • Кожа и подкожные ткани: часто – реакции в месте введения препарата (лиофилизат); нечасто – крапивница, сыпь, зуд, дерматит; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
  • Скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
  • Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, парестезии, головокружение; редко – нарушение вкуса;
  • Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – замешательство, возбуждение, депрессия; очень редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота/рвота, метеоризм, диарея, запор, боль в животе; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит; очень редко – микроскопический колит (подтвержденный гистологически);
  • Печень и желчевыводящие пути: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит (с желтухой или без); очень редко – энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, печеночная недостаточность;
  • Половые органы и молочная железа: очень редко – гинекомастия;
  • Кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (к примеру, анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек, лихорадка);
  • Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм;
  • Почки и мочевыводящие пути: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • Орган зрения: редко – нечеткость зрения;
  • Обмен веществ и питания: нечасто – периферические отеки (таблетки, пеллеты); редко – гипонатриемия; очень редко – гипокалиемия вследствие гипомагниемии, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипомагниемия;
  • Общие расстройства: нечасто – периферические отеки (лиофилизат); редко – потливость, недомогание.

Особые указания

При язве желудка (подозрении на нее) и наличии любых тревожных симптомов (рвота с примесью крови или мелена, дисфагия, повторная рвота, значительная спонтанная потеря массы тела) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, так как применение Нексиума может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Редко у больных, получающих длительную терапию омепразолом, выявлялся атрофический гастрит при проведении гистологического исследования биоптатов слизистой оболочки тела желудка.

При длительной терапии препаратом (более 1 года) рекомендуется регулярное наблюдение врача. В случаях изменения характера симптомов при приеме Нексиума «по необходимости» нужно обратиться к врачу за консультацией. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении лечения «по необходимости», следует принимать во внимание взаимодействие лекарственно средства с иными препаратами. При применении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии.

Не рекомендуется одновременное применение эзомепразола и клопидогрела, так как между ними было отмечено фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие, снижающее экспозицию к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижающее максимальное ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличивать риск переломов на фоне остеопороза, однако в иных подобных исследованиях повышение риска не отмечалось.

Связь между приемом ингибиторов протонной помпы с переломами на фоне остеопороза рандомизированными, двойными слепыми, контролируемыми клиническими исследованиями омепразола и эзомепразола (в том числе два открытых исследования длительного лечения более 12 лет) не подтверждена. Несмотря на это, пациентам с риском развития остеопороза или переломов на его фоне рекомендуется находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Пациентам в период терапии препаратом следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным применением эзомепразола с иными препаратами/веществами рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможного развития нежелательных побочных эффектов вследствие лекарственного взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте; таблетки и лиофилизат – при температуре до 30 ºС, пеллеты с гранулами – до 25 ºС.

Срок годности:

  • Таблетки и пеллеты с гранулами – 3 года;
  • Лиофилизат – 2 года; без картонной пачки при комнатном освещении – 24 ч.

Нексиум

Нексиум – лекарственное средство, ингибирующее протонный насос.

Действующее вещество

Эзомепразол (Esomeprazol).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме лиофилизата, таблеток, паллет и гранул.

Таблетки 1 таб.
Эзомепразол 20 мг
  40 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, глицерил моностеарат 40-55, полисорбат 80, гипролоза, триэтилцитрат, гипромеллоза, парафин, краситель железа оксид красный (E172), макрогол, краситель железа оксид желтый (E172), кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, сополимер этакриловой и метакриловой кислоты (1:1), титана диоксид (E171), сахароза, сферические гранулы (размер 0,250-0,355 мм), тальк.

Лиофилизат выпускается в стеклянных флаконах (объемом 5 мл), помещенных в бумажные штативы по 10 фл. и картонные коробки по 1 шт.

Лиофилизат 1 фл.
Эзомепразол 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетата дигидрат.

Гранулы для приготовления суспензии и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, выпускаются в ламинированных тройных пакетах (по 28 шт.), помещенных в картонные коробки.

Гранулы 1 пак.
Эзомепразол 10 мг
Вспомогательные вещества: глицерола моностеарат 40-55, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1), гипролоза, тальк, полисорбат 80, сахароза, сферические гранулы (размер 0,250-0,355 мм), краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, камедь ксантановая, триэтилцитрат, кросповидон, магния стеарат, безводная лимонная кислота, декстроза.

Показания к применению

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • эрозивный рефлюкс-эзофагит: с целью симптоматической и длительной поддерживающей терапии (в том числе для предупреждения рецидива);
  • в составе комбинированного лечения язвы 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori и для профилактики рецидивов пептической язвы;
  • длительная кислотоподавляющая терапия у больных, перенесших кровоизлияние из пептической язвы (после внутривенного введения медпрепаратов, угнетающих секрецию желез желудка);
  • заживление язв желудка, обусловленных приемом НПВП;
  • профилактика язвы 12-перстной кишки и желудка, связанной с приемом НПВП;
  • синдром Золлингера-Эллисона и прочие состояния, отличающиеся патологической гиперсекрецией желез желудка (включая идиопатическую гиперсекрецию).

Лиофилизат прописывают при невозможности проведения перорального лечения (в том числе подросткам и детям в возрасте от 1 года до 18 лет).

Противопоказания

  • Наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
  • Детский возраст до 1 года или вес тела менее 10 кг (в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения препарата), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме симптоматического лечения ГЭРБ и терапии эрозивного эзофагита), детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме ГЭРБ).

Инструкция по применению Нексиум (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются перорально. Таблетки глотаются целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетки запрещено. При наличии проблем с глотанием можно растворить таблетку в ½ стакана воды. Выпить напиток следует не позднее, чем через 30 минут после приготовления. Возможно введение препарата в назогастральный зонд.

  • Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначается по 40 мг раз в день на протяжении месяца. При сохранении симптомов болезни возможно повторение 4-х недельного курса. Для профилактики рецидива и в качестве поддерживающей терапии назначается по 20 мг раз в день.
  • Для лечения ГЭРБ без эзофагита назначается по 20 мг раз в день. В случае отсутствия положительной динамики через 4 недели лечения, необходимо пройти дополнительное обследование и откорректировать лечение.
  • Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori Нексиум принимается в дозировке 20 мг в комплексе с клатримицином (500 мг) и амоксициллином (1 г) дважды в сутки на протяжении 7 дней.
  • Пациентам, принимающим НПВС, назначается в дозировке 20 или 40 мг раз в день на протяжении 4-8 недель.
  • Для лечения заболеваний, связанных с патологической гиперсекрецией желез желудка назначается в дозе 40 мг дважды в сутки.

Пеллеты и гранулы

Нексиум в виде гранул и пеллет назначается пациентам, у которых наблюдаются проблемы с глотанием таблеток или детям. Препарат принимается перорально.

Порядок приготовления лекарства:

  • Для получения 10 г содержимое 1 пакетика следует растворить в 15 мл воды.
  • Для получения 20 г содержимое 2 пакетиков следует растворить в 30 мл воды.
  • Для получения 40 г содержимое 4 пакетов следует растворить в 60 мл воды.

Содержимое следует тщательно перемешать и выпить сразу после приготовления. После этого в емкость необходимо добавить еще 15 мл воды, размешать и выпить остаток. Для приготовления необходимо использовать чистую воду без газов.

Для лечения ГЭРБ детей в возрасте 1-11 лет препарат назначается в следующих дозировках:

  • Пациентам с весом 10-20 кг прописывается по 10 мг раз в день на протяжении 8 недель.
  • При весе 20 и более кг назначается в дозе 20 мг раз в сутки в течение 2 месяцев.

Лиофилизат для приготовления раствора

Лиофилизат вводится внутривенно в дозе 20-40 мг раз в сутки.

Для лечения ГЭРБ у больных с эзофагитом назначается 40 мг раз в день. Для купирования симптомов прописывается 20 мг препарата раз в сутки.

Пациентам, принимающих НПВС назначается 20 мг эзомепразола раз в день. Аналогичная дозировка принимается с целью профилактики недуга.

Для профилактики рецидива кровотечений из пептической язвы после эндоскопического гемостаза рекомендуется введение препарата в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут. (72 ч).

Продолжительность внутривенных инъекций:

  • 40 мг вводится в течение не менее 3 мин.
  • 20 мг в течение не менее 3 мин. Остатки раствора утилизируются.

Длительность внутривенных инфузий:

  • 40 мг вводится в течение 10-30 минут.
  • 20 мг в течение 10-30 минут. Остатки утилизируются.
  • 80 мг в течение 30 минут.
  • 8 мг/ч эзомепразола вводятся в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 ч (8 мг/ч).

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать следующие побочные реакции:

  • Центральная нервная система: часто – головная боль; редко – нарушение вкуса; иногда – сонливость, парестезии, головокружение.
  • Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко – бронхоспазм.
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит; иногда – микроскопический колит.
  • Иммунная система: реакции гиперчувствительности (лихорадка, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, анафилактический шок).
  • Лимфатическая система и кровь: редко – тромбоцитопения, лейкопения; иногда - панцитопения, агранулоцитоз.
  • Подкожные ткани и кожа: нечасто – крапивница, зуд, высыпания, дерматит; редко – фотосенсибилизация, алопеция; иногда – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, реакции в месте введения раствора.
  • Соединительная и скелетно-мышечная ткань: редко – миалгия, артралгия; иногда – мышечная слабость.
  • Нарушения психики: редко – возбуждение, депрессия, бессонница, замешательство; иногда – агрессивное поведение, галлюцинации.
  • Желчевыводящие пути и печень: нечасто - увеличение активности ферментов печени; редко – гепатит (с желтухой или без); иногда – энцефалопатия у больных с заболеваниями печени; печеночная недостаточность.
  • Молочная железа и половые органы: иногда – гинекомастия.
  • Мочевыводящие пути и почки: иногда – интерстициальный нефрит.
  • Орган зрения: редко – нечеткость зрения.
  • Обмен веществ: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; иногда - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
  • Общие расстройства: редко – чрезмерная потливость, недомогание.

Передозировка

Симптомы передозировки: общая слабость и проявления со стороны пищеварительного тракта (отмечались при пероральном приеме препарата в дозе 280 мг).

В качестве лечения применяется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: нет.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Ультоп, Омепразол, Омез, Лосек, Ортанол, Гастрозол, Санпраз, Контролок, Нольпаза, Лансопразол, Ланцид, Париет.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Нексиум – это S-изомер омепразола, который снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Особые указания

  • При наличии любых тревожных признаков (значительная спонтанная потеря веса тела, дисфагия, мелена, частая рвота с кровью и т. д.), а также при язве желудка или подозрении на нее, требуется исключить наличие злокачественного новообразования, так как лечение препаратом может скрыть симптоматику и отсрочить постановку диагноза.
  • В редких случаях у больных, продолжительное время принимавших омепразол, обнаруживался атрофический гастрит (при гистологическом обследовании биоптатов слизистой тела желудка).
  • Пациентам, принимающим Нексиум на протяжении длительного времени (особенно более года), следует находиться под регулярным врачебным надзором.
  • Длительный прием лекарственного средства не показан детям и подросткам до 12 лет.
  • При изменении характера симптомов больным, принимающим препарат «по необходимости», рекомендуется связаться с лечащим врачом.
  • В состав входит декстроза и сахароза. Это следует учитывать людям с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
  • Отдельные наблюдательные исследования свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы увеличивает риск развития остеопороза.
  • Во время приема препарата могут Нексиум возникать головокружение, сонливость и нечеткость зрения, поэтому нужно соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

Назначается во время беременности, если польза для матери выше потенциального риска для плода. Нексуим не назначается во время беременности.

В детском возрасте

Не назначается детям младше 1 года или с весом до 10 кг.

В пожилом возрасте

Пациентам преклонного возраста не требуется корректировка дозировки.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначается пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

При легкой степени печеночной недостаточности не требуется корректировка дозы препарата. При тяжелой печеночной недостаточности максимально допустимая доза для пациентов 1- 11 лет составлет 10 мг и 20 мг для больных старше 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • Снижает всасываемость эрлотиниба, итраконазола, кетоконазола и повышает всасываемость дигоксина.
  • Снижает концентрацию нелфинавира, саквинавира и атазанавира.
  • Эзомепразола в дозировке 40 мг приводит к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В таком случае рекомендуется контролировать концентрации вещества в плазме в начале лечения эзомепразолом и после его отмене.
  • Эзомепразол повышает концентрацию такролимуса и метотрексата при их совместном применении.
  • Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного могут снижать концентрацию эзомепразола в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки и лиофилизат хранить при температуре не более 30 °C, паллеты и гранулы – не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток, гранул и паллет – 3 года, лиофилизата – 2 года. Флакон с порошком без картонной пачки можно хранить при комнатном освещении не более 24 часов.

Цена в аптеках

Цена Нексиум за 1 упаковку от 1 474 рублей.

Нексиум – инструкция по применению, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и отзывы

При лечении гастрита и язвы желудка врачи в составе комплексной терапии назначают лекарственный препарат Нексиум (Nexium). Медикамент способствует восстановлению концентрации соляной кислоты, подавляет секреторную активность желез желудка. Медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Перед его применением крайне рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Лекарственный препарат Нексиум – это ингибитор Н+-К+-АТФазы (ингибитор протонного насоса) в форме таблеток и гранул для применения перорально, в качестве лиофилизата для приготовления раствора для введения внутривенно, внутримышечно. Краткая характеристика:

  1. Двояковыпуклые таблетки розового цвета продолговатой формы, покрытые оболочкой. Распределяют их по блистерам, по 7 шт. В 1 упаковке – 1, 2 или 4 блистера, инструкцию по применению.
  2. Коричневые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначены для приготовления лечебной суспензии для применения внутрь. Распределяют в ламинированные пакеты по 3042,7 мг, прилагают инструкцию по применению. В 1 картонной пачке содержится 28 пакетов.
  3. Лиофилизат представляет собой белую спрессованную массу в стеклянных флаконах по 5 мл, в бумажных штативах (пачка с контролем 1-го вскрытия) по 10 флаконов. В 1 картонной пачке содержится по 1 штативу, инструкция по применению.

Лечебный эффект создают действующие вещества Нексиума и их взаимодействие. Особенности химического состава:

Формы выпуска

Активные компоненты

Вспомогательные вещества

таблетки, 1 шт.

тригидрат эзомепразола

(20 или 40 мг)

моностеарат глицерина, магния стеарат, гипромеллоза, гипролоза, желтый и красный краситель оксид железа, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, полисорбат 80, парафин, стеарилфумарат натрия, макрогол, сахароза, тальк, триэтилцитрат, диоксид титана

гранулы (пеллеты), 1 пакетик

тригидрат эзомепразола

(10 мг)

тальк, сферические гранулы, гипролоза, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, сахар, декстроза, лимонная кислота безводная, стеарат магния, гипромеллоза, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, кросповидон, желтый краситель оксида железа, полисорбат, ксантановая камедь

лиофилизат для инфузий, 1 флакон

тригидрат эзомепразола

(40 мг)

дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия

Медицинский препарат Нексиум корректирует концентрацию соляной кислоты в желудке, предотвращает губительное влияние желудочного сока на слизистые оболочки органов ЖКТ. Характеризуется локальным действием в организме. Эзомепразол, являясь S-изомером омепразола, за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудочных стенок снижает выработку соляной кислоты.

Через 1 час после перорального применения разовой дозы Нексиум оказывает благотворное влияние на уровень соляной кислоты, быстро адсорбируется из пищеварительного канала. Более 90% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизируется лекарственный препарат в печени, выводится из организма почками с мочой, с каловыми массами через кишечник. У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 дозировка корректируется в индивидуальном порядке.

Показания к применению

Лекарство Нексиум участвует в составе комплексного лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, спровоцированной повышенной активностью бактерии Helicobacter pylorus. Подробная инструкция по применению содержит медицинские показания. Для таблеток:

  • эрозивный рефлюкс-эзофагит;
  • гиперсекреция желез желудка;
  • кровотечение из пептической язвы;
  • идиопатическая гиперсекреция;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • длительное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Если принимать таблетированную форму указанного медикамента нет возможности, врачи назначают раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Медицинские показания:

  • пептические язвы;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для применения внутрь, раствор – для введения внутривенно или внутримышечно. В первом случае разовую дозу требуется выпить целиком или предварительно растворить в воде. Если пациент не может самостоятельно проглотить таблетку, ее вводят через назогастральный зонд. Способ применения и суточные дозировки зависят от возраста пациента, характера патологии:

  • кислотоподавляющая терапия: Нексиум 40 по 1 табл. внутрь, ежедневно на протяжении 1 месяца;
  • язвенная болезнь, вызванная активностью Хеликобактер Пилори: по 10 мг лекарства дважды за сутки курсом 7 дней, рекомендовано сочетание с антибиотиками;
  • длительный прием НПВС: суточная дозировка составляет 20–40 мг на протяжении 2 месяцев;
  • эрозивный рефлюс-эзофагит: 40 мг за 1 суточный прием курсом 1 месяц, затем разовую дозу снижают до 20 мг;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 1 раз в день по 10 мг длительным курсом до 8 недель;
  • идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – дважды за сутки по 40 мг;
  • профилактика кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза: 1 месяц по 40 мг 1 раз за сутки.

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора с целью введения внутривенно или внутримышечно. Для растворения однородной массы из флакона требуется использовать 0,9% раствор натрия хлорида. Готовый состав необходимо использовать на протяжении 12 часов с момента приготовления лекарства, хранить в холодильнике. Запрещено смешивать с другими жидкими лекарствами.

Указанный медикамент можно принимать внутрь на пустой желудок или после еды (спустя 30–40 минут). Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ в кровоток, не снижает общий терапевтический эффект лекарственного препарата Нексиум. Характерные особенности консервативного лечения требуется оговорить с врачом в индивидуальном порядке.

Особые указания

Подробная инструкция по применению Нексиума сообщает: прежде чем начать консервативное лечение, требуется исключить риск развития злокачественных новообразований. В противном случае симптомы онкологии временно ослабевают, и постановка правильного диагноза усложняется (болезнь протекает в скрытой форме). Инструкция по применению содержит ценные указания для пациентов:

  1. Поскольку медикамент вызывает головокружение и сонливость, при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, не выполнять виды работ, связанные с повышенной концентрацией внимания.
  2. При появлении тошноты, рвоты, резкого похудения, сложностей с глотанием пищи требуется временно прекратить применение лекарства, внепланово обратиться к гастроэнтерологу.
  3. Длительное применение Нексиума провоцирует атрофический гастрит, поэтому лечение указанным медикаментом больше 12 месяцев должно протекать под индивидуальным наблюдением гастроэнтеролога.
  4. Поскольку химический состав препарата содержит сахарозу, важно индивидуально оценивать целесообразность лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью фруктозы, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции.
  5. Согласно инструкции по применению, при длительном лечении Нексиумом повышается риск развития переломов костей и обострения остеопороза.

При беременности

Таблетки Нексиум запрещено использовать при вынашивании плода, поскольку клинические исследования данной категории пациенток не проводились. Согласно инструкции, при лактации тоже нежелательно использовать указанный медикамент. В противном случае, пациентке требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на адаптированные смеси.

Для детей

Медицинский препарат в форме таблеток назначают детям от 12 лет и старше. Клинические исследования младшей категории пациентов не проводились. До 12 лет разрешено использовать Нексиум в гранулах. Для этого содержимое 1 пакетика разбавить 1 ст. теплой воды, перемешать. Дать постоять 30–60 секунд, пока суспензия не станет однородной. Возрастные ограничения – дети до 1 года. Рекомендованная доза для пациентов массой тела 10–20 кг – по 10 мг (1 пакетик), более 20 кг – по 20 мг (2 пакетика) 1 раз за сутки.

Лекарственное взаимодействие

Процесс всасывания тригидрата эзомепразола из пищеварительного канала замедляется при одновременном применении медикаментов типа Кетоконазол и Интраконазол. Другие сведения о лекарственном взаимодействии подробно описаны в инструкции:

  1. При одновременном применении эзомепразола с Атазанавиром, Нелфинавиром, Омепразолом снижается терапевтический эффект последних.
  2. В комплексе эзомепразола с Саквинавиром повышается концентрация последнего в сыворотке крови.
  3. Больным эпилепсией требуется помнить, что противоэпилептический препарат Фенитоин плохо сочетается с тригидратом эзомепразола.
  4. При одновременном применении с Имипрамином, Диазепамом, Кломипрамином, Циталопрамом повышается лечебное действие последних.
  5. Требуется с особой осторожностью сочетать Нексиум в одной схеме лечения с Варфарином и Цизапридом.

Побочные действия

Нексиум хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях не исключено появление побочных эффектов:

  • со стороны пищеварительного тракта: энтероколит, стоматит, диарея, запор, вздутие живота;
  • со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, сонливость, приступы мигрени, онемение конечностей;
  • со стороны органов кроветворения: лейкоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, болезненность суставов;
  • со стороны кожного покрова: алопеция, дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке;
  • со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
  • метаболические нарушения: снижение в крови показателей магния, натрия и кальция.

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Нексиума побочные явления усиливаются. Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, болезненность мышц и суставов. Специфический антидот инструкцией не предусмотрен. При появлении признаков передозировки пациенту требуется проводить симптоматическое лечение. Проведение диализа для такого клинического случая характеризуется низкой эффективностью.

Противопоказания

Лекарственный препарат Нексиум разрешено использовать полным курсом не всем пациентам. В инструкции по применению содержится список медицинских противопоказаний:

  • непереносимость фруктозы;
  • возраст пациентов до 12 лет (для таблеток);
  • осложненное течение почечной недостаточности;
  • гиперчувствительность организма к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Нексиум является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. По инструкции хранить лекарство рекомендуется в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности – 3 года с даты выпуска.

Аналоги

Если медицинский препарат не работает, либо в начале курса вызывает побочные явления, его заменяют. Надежные аналоги и их характеристика:

  1. Эзомеалокс. Это противоязвенное средство в форме таблеток. В инструкции указаны дозы и способ применения лекарства. Использовать можно для лечения и профилактики гастрита, язвы желудка.
  2. Барол. Это капсулы с противоязвенным и антисекреторным действием, которые требуется принимать по 20 мг за сутки на протяжении 8 недель. Дозировки зависят от диагноза, подобно описаны в инструкции.
  3. Эзомепразол. Это таблетки, разрешенные при гастрите желудка пациентам от 12 лет. Прежде чем начать курс, важно изучить противопоказания, полный перечень побочных эффектов.
  4. Велоз. Таблетки начинают действовать через 1 час после перорального применения, максимальный терапевтический эффект наступает спустя 2–4 часа и сохраняется на сутки.
  5. Геердин. Противоязвенный препарат в форме таблеток рекомендуют при синдроме Золлингера-Эллисона, язве желудка, гастрите, рефлюкс-эзофагите. Суточные дозы зависят от диагноза, описаны в инструкции.
  6. Контролок. Это таблетки и порошок для приготовления раствора, способствующие снижению секреции желудочных желез. По инструкции курс лечения в зависимости от диагноза варьируется от 2 до 8 недель.
  7. Омез. Эти капсулы убирают боль в желудке, снижают концентрацию желудочного сока. По инструкции требуется принимать по 1–2 шт. трижды за сутки. Курс лечения определяется индивидуально.
  8. Нормицид. Таблетки для применения перорально. Рекомендуется выпивать лекарство перед приемом пищи по 1 шт. единожды за сутки. Курс лечения длится 2 недели.
  9. Ультоп. Суточная доза – 20 мг за сутки, по показаниям ее увеличивают до 40 мг. По инструкции, курс лечения – 4–8 недель.

Нексиум или Париет – что лучше

Оба медикамента характеризуются противоязвенными свойствами, но имеют отличия по химическому составу. Париет содержит рабепразол натрия, производное бензимидазола. В составе Нексиума присутствует эзомепразол. Первый медикамент действует быстрее, дает меньше побочных эффектов, лучше переносится организмом пациента. Оба лекарства имеют примерно одинаковую стоимость, доступны в городских аптеках.

Нексиум или Эманера – что лучше

Химический состав обоих медикаментов идентичный, они имеют одинаковое действующее вещество. Различие заключается в технологии изготовления таблеток. К тому же, Нексиум является оригиналом, поэтому стоит на порядок дороже. Эманера – дженерик, цена ниже. Еще одно отличие: второй медикамент дает больше побочных эффектов, поэтому врачи чаще назначают оригинальный препарат.

Цена Нексиума

Стоимость указанного медикамента составляет 2000–3000 рублей. Окончательная цена зависит от формы выпуска, комплектации каждой упаковки, производителя и места совершения покупки:

Названия столичных аптек

Цена суспензии 10 мг №28, рублей

Интернет-аптека «Диалог»

1920

Доктор Столетов

2100

Эвалар

2200

Трика

2250

ЭликсирФарм

2600

Отзывы

Светлана, 36 лет

Проблема хронического гастрита в моей жизни тянется с университета. Еще в юности посадила желудок сомнительными перекусами. Для лечения рецидивов использую таблетки Нексиум уже не первый год. Лекарство не из дешевых, но эффективно работает. Боль в желудке проходит на третьи сутки, ремиссия при соблюдении диеты сохраняется на несколько месяцев.

Елена, 45 лет

Когда в очередной раз обостряется язва, принимаю таблетки Нексиум курсом 2 недели. Лекарство отлично помогает на третьи сутки. Прохожу полный курс, чтобы обострение не настигло повторно. Единственный недостаток лечения – высокая стоимость медикамента. В остальном, никаких претензий к такому назначению врача не имею.

Яна, 35 лет

Я заменила таблетки Нексиум медицинским препаратом Эманера. Принцип действия одинаковый, но колоссальная разница в цене. Первое время принимала более дорогой препарат, но потом поняла, что его дженерик действует также. Лечусь уже не первый курс, полученными результатами всегда довольна. Очень радует, что побочных эффектов не возникает.


Смотрите также