Нитроглицерин группа препарата


Нитроглицерин

Нитроглицерин (Nitroglycerin)16.12.2009NitroglycerinC01DA02 Нитроглицерин
  • Нитраты и нитратоподобные средства
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
Таблетки сублингвальные1 табл.
нитроглицерин0,5 мг
вспомогательные вещества: кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000 

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, Cmaxв плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

коллапс;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

шок;

артериальная гипотензия (сАД

med-09.ru

Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли - 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии - внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта - уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа - 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза - аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза - 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии - 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких - 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени.

Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.

Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.

www.webapteka.ru

Нитроглицерин таблетки: инструкция по применению

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсическом отеке легких.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозирования. При длительном применении Нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прием препарата с перерывами в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При необходимости при развитии толерантности следует временно отменить применение Нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозно мальабсорбции не следует применять препарат.  

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Так как нитроглицерин может вызвать головокружение, пациенты, перед вождением или эксплуатацией машин, должны убедиться в том, что они не находятся под влиянием препарата. Этот эффект усугубляется алкоголем.

Дети. Опыта применения препарата детям нет, поэтому не рекомендуется его применение этой возрастной категорией пациентов

apteka.103.by

Нитроглицерин: инструкция по применению

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с избыточным снижением артериального давления.

Частота побочных реакций определяется таким образом: распространенные (> 1/100, < 1/10), нераспространенные (> 1/1000, < 1/100), редко распространенные (> 1/10000, < 1/1000).

Со стороны психики: редко распространенные - ощущение тревоги.

Со стороны нервной системы: распространенные - головная боль; нераспространенные - головокружение; редко распространенные - синкопе.

Со стороны органов зрения: редко распространенные - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные - тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); нераспространенные - приливы; редко распространенные - брадикардия, цианоз.

Со стороны пищеварительного тракта: редко распространенные - тошнота, рвота.

Со стороны кожи: редко распространенные - крапивница.

Общие расстройства: нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось об одиночных случаях побочных реакций: заострение ишемической болезни сердца в результате гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

При высокой скорости инфузии (> 290 мкг/мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

apteka.103.by

Нитроглицерин

Нитроглицерин – антиангинальное средство, нитрат вазодилатирующего периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

  • Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
  • Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
  • Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
  • Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
  • Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  • Отек легких;
  • Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Токсический отек легких;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Коллапс;
  • Констриктивный перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Шок;
  • Геморрагический инсульт;
  • Недавно перенесенная травма головы;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Гипертиреоз;
  • Выраженная анемия;
  • Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 -1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
  • Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Спрей – 2 года.

medlib.net

Нитроглицерин

Таблетки сублингвальные в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Одна таблетка содержит

Активное вещество: нитроглицерин 0,5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон CL, лактоза, повидон 25, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксил коллоидный, кальция стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакодинамика

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота(II), являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счёт расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счёт снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объёма сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение церебральных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с лекарственным средством. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10 % первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект «первого прохождения» через печень). При сублингвальном, буккальном и внутривенном введении исключается «первичная» печеночная деградация — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг биодоступность — 100 %, TCmax — 5 мин. Имеет очень большой объём распределения. Связь с белками плазмы — 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а T1/2 — 4-5 мин. При внутривенном введении T1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения.

Препарат рекомендован к применению при следующих состояних:

— ишемическая болезнь сердца (ИБС);

— лечение и профилактика стенокардии;

—реабилитация после перенесённого инфаркта миокарда.

  • Инфаркт миокарда
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Стенокардия

Препарат не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже:

— повышенная чувствительность к нитратам;

— черепно-мозговая гипертензия;

— тампонада сердца;

— изолированный митральный стеноз;

— констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

— неконтролируемая гиповолемия;

— сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

— коллапс;

— геморрагический инсульт;

— субарахноидальное кровоизлияние;

— недавно перенесенная травма головы;

— токсический отек легких;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

— тяжелая анемия;

— гипертиреоз;

— возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

— нарушение мозгового кровообращения;

— шок;

— артериальная гипотензия (сАД

drugs.thead.ru

Нитроглицерин

Нитроглицерин – сосудорасширяющее лекарственное средство, применяемое при купировании приступов стенокардии.

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускается в трех лекарственных формах:

  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачный, бесцветный (по 10 мл (200 доз) в баллонах или флаконах, по 1 баллону либо флакону в картонной пачке в комплекте с механическим дозирующим насосом);
  • Таблетки подъязычные (для сублингвального приема): белые или почти белые, плоскоцилиндрические, имеют шероховатую поверхность (по 40 шт. в полимерных, плотно укупоренных полимерной пробкой, пробирках, по 1 пробирке в картонной пачке);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный (по 2, 5 или 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 либо 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

  • Действующее вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
  • Дополнительный компонент: 95% этанол (в форме 1% раствора).

В состав 1 таблетки для сублингвального приема входит:

  • Действующее вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
  • Дополнительные компоненты: глюкоза (декстроза) – 9,3 мг; сахар (сахароза) – 7,9 мг; картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

  • Действующее вещество: нитроглицерин – 1 мг;
  • Дополнительные компоненты: дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза, вода для инъекций.
  • Стенокардия (с целью купирования и непродолжительной профилактики приступов стенокардии перед предстоящей физической нагрузкой либо эмоциональным напряжением);
  • Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (для инфузионного раствора);
  • Нестабильная стенокардия (для инфузионного раствора);
  • Отек легких (для инфузионного раствора).
  • Коллапс;
  • Возраст до 18 лет (для этой возрастной группы пациентов безопасность и эффективность применения Нитроглицерина не установлена);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно, в зависимости от формы выпуска Нитроглицерина, противопоказаниями к проведению терапии являются следующие состояния/заболевания:

  • Любые состояния, которые связаны с повышением внутричерепного давления (для спрея подъязычного);
  • Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (для спрея подъязычного);
  • Кардиогенный шок, кроме случаев, если проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления (для спрея подъязычного);
  • Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (для спрея подъязычного);
  • Констриктивный перикардит (для спрея подъязычного);
  • Тампонада перикарда (для спрея подъязычного);
  • Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (для спрея подъязычного);
  • Первичная легочная гипертензия, тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана (для спрея подъязычного);
  • Шок (для таблеток и спрея для сублингвального приема);
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток для сублингвального приема);
  • Одновременная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая силденафил, варденафил, тадалафил (для таблеток и спрея для сублингвального приема).

Нитроглицерин назначают с осторожностью (после оценки врачом соотношения пользы с существующим риском) при наличии таких состояний/заболеваний, как:

  • Внутричерепная гипертензия;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Почечная недостаточность (при тяжелом течении);
  • Тиреотоксикоз;
  • Травмы головы, перенесенные недавно;
  • Печеночная недостаточность (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора), тяжелая печеночная недостаточность (для спрея подъязычного);
  • Тампонада сердца (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Злоупотребление алкоголем (для спрея подъязычного);
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (для спрея подъязычного);
  • Мигрень (для спрея подъязычного);
  • Эпилепсия (для спрея подъязычного);
  • Констриктивный перикардит (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Изолированный митральный стеноз (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Токсический отек легких (для инфузионного раствора);
  • Аортальный стеноз (для инфузионного раствора); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (для таблеток для сублингвального приема);
  • Неконтролируемая гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) при низком либо нормальном давлении в легочной артерии у пациентов с сердечной недостаточностью (для инфузионного раствора);
  • Острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность (хроническое течение) с низким давлением заполнения левого желудочка (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным препаратами с положительным инотропным действием либо внутриаортальной контрпульсацией (для инфузионного раствора);
  • Выраженный церебральный атеросклероз (для инфузионного раствора);
  • Кровоизлияние в мозг (для инфузионного раствора);
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Пожилой возраст (для инфузионного раствора).

Чтобы избежать осложнений, сублингвальное применение препарата возможно только после врачебного назначения.

Спрей подъязычный

Спрей впрыскивают на язык либо под него, процедуру предпочтительнее проводить в положении сидя, задерживая дыхание. После вспрыскивания дозы Нитроглицерина на несколько секунд необходимо закрыть рот, не проглатывая препарат сразу. Встряхивать упаковку со спреем перед применением не следует. Флакон при распылении необходимо держать в вертикальном положении.

При появлении первых симптомов приступа стенокардии следует впрыснуть 1-2 дозы Нитроглицерина (определяется тяжестью состояния). Возможно применение дополнительной дозы, однако в течение 15 минут можно использовать не больше 1,2 мг препарата (3 дозы). Если состояние не улучшилось, рекомендуется обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза Нитроглицерина – 3 дозы.

При применении препарата для профилактики обычно за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса назначают по 1 дозе.

Таблетки для сублингвального приема

Препарат принимают под язык, не проглатывая таблетку до полного рассасывания.

Нитроглицерин необходимо принимать сразу после появления первых признаков приступа стенокардии или (с профилактической целью) перед предполагаемым эмоциональным напряжением либо физической нагрузкой. Разовая доза составляет 1 таблетку. При стабильной стенокардии эффект от терапии может наступить и от применения меньшей дозы. Если состояние улучшилось, остаток таблетки, который к этому моменту не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно (у 75% больных) эффект от приема Нитроглицерина отмечается в течение 3 минут. Если через 5 минут после приема первой дозы состояние не улучшилось, рекомендуется принять еще 1 таблетку. Если приступ не купирован, следует как можно быстрее обратиться за врачебной помощью.

Инфузионный раствор

Скорость введения раствора Нитроглицерина подбирается врачом индивидуально, с учетом артериального давления, частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления, электрокардиограммы и других показателей. Препарат нужно вводить через инфузомат или автоматический дозатор, что позволит точно дозировать раствор, а также контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина при помощи обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность его дозировки. Предварительно перед введением раствор Нитроглицерина следует развести до концентрации 0,01% в 0,9% растворе хлорида натрия либо 5% растворе декстрозы (глюкозы). Применение других растворителей не рекомендовано.

Начальная скорость введения раствора Нитроглицерина составляет от 0,5 до 1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют (1 мл соответствует 20 каплям): 0,0166 мг/мин (1 мг/ч) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора составляет 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора составляет 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту.

Длительность лечения зависит от клинических показаний (от нескольких часов до 2-3 дней).

Из-за того, что на стенках трубок из поливинилхлорида происходит абсорбция активного вещества (потери могут составить от 40 до 80%), рекомендуется применение трубок из полиэтилена и стекла. На свету инфузионный раствор Нитроглицерина быстро разрушается, поэтому флаконы и системы для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение препарата во вскрытой ампуле не допускается.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, тахикардия; редко (в большинстве случаев – при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии; иногда – коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – абдоминальная боль, тошнота, рвота;
  • Центральная нервная система: слабость; редко – заторможенность, психотические реакции, дезориентация, тревожность;
  • Аллергические реакции: редко – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, зуд;
  • Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком;
  • Прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Особые указания

Не следует превышать рекомендованные в инструкции дозы.

Лечение нужно прервать при нечеткости зрения (значительной выраженности либо сохранении) или сухости слизистой оболочки полости рта.

К Нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может возникать привыкание, что требует увеличение дозировки.

Головную боль во время лечения можно уменьшить снижением дозы Нитроглицерина и/или совместным применением валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендовано применение пролонгированных лекарственных средств нитроглицеринового ряда.

Употребление алкоголя во время применения Нитроглицерина строго запрещено.

В состав подъязычного спрея входит алкоголь, что важно для женщин во время беременности и грудного вскармливания, пациентов с эпилепсией, функциональными нарушениями печени, после черепно-мозговых травм и при других болезнях центральной нервной системы, а также в случаях злоупотребления алкоголем.

В 1 таблетке для сублингвального приема содержится 2,65Ч10-3 хлебных единицы (ХЕ).

В состав раствора для инфузий входит глюкоза (декстроза), что необходимо учитывать при сахарном диабете.

При остром инфаркте миокарда либо острой сердечной недостаточности Нитроглицерин нужно применять только под тщательным наблюдением состояния больных.

Для того чтобы избежать учащения приступов стенокардии, резкой отмены препарата рекомендовано избегать.

Индивидуальный подбор скорости введения инфузионного раствора Нитроглицерина позволяет избежать нежелательного понижения артериального давления. Также артериальное давление может снижаться и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления, в связи с чем контроль нужно проводить на протяжении всего времени инфузии (не реже 3-4 раз в час).

Для получения необходимого гемодинамического эффекта пациентам, ранее применявшим органические нитраты (изосорбид динитрат, изосорбидом-5-мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы.

В период терапии рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Нитроглицерина с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия;
  • Гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, этанол, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • Гепарин: понижение его эффективности;
  • Дигидроэрготамин: увеличение его содержания в крови и артериального давления.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности:

  • Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
  • Таблетки для сублингвального приема: 2 года при температуре до 25 °C;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net


Смотрите также