Какие препараты относятся к антигистаминным препаратам


поколение за поколением. Шпаргалка для выбора

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой  темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку  у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А  фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок»  я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы.  Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

h2-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

h3 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов h3 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

h4 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают  седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные:  Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

  1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
  2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
  3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
  4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

  1. Проникают через ГЭБ*, оказывают седативное и снотворное действие.
  2. Действуют кратковременно.
  3. Усиливают действие алкоголя.
  4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
  5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
  6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения  растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

  1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
  2. Седативного действия не оказывают.
  3. Действуют продолжительно.
  4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
  5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности  фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются  в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

  • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
  • Действуют быстро и длительно.
  • Не оказывают седативного эффекта.
  • Не снижают скорости реакции.
  • Не усиливают действие алкоголя.
  • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
  • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
  • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
  • Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

  • Был эффективным.
  • Начинал действовать быстро.
  • Принимался один раз в день.
  • Не вызывал сонливости.
  • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
  • Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

 1 поколение. 

Супрастин таблетки

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
  • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
  • Вызывает сонливость.
  • Беременным, кормящим противопоказан.
  • Детям – с 3 лет (для данной формы).
  • Масса побочных.
  • Пожилым лучше не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.
  • Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

  • Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
  • Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток.  Тогда вопросы вызывает кратность приема.
  • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
  • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
  • Беременным, кормящим нельзя.
  • Пожилым не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

  • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
  • Начинает действовать через час.
  • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
  • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
  • Кормящим нельзя.
  • Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
  • Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут после приема.
  • Действие длится 24 часа.
  • Не вызывает сонливости.
  • Не вызывает аритмии.
  • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
  • Лактация – нельзя.
  • Беременность – с осторожностью.
  • Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
  • Не усиливает действие алкоголя.
  • Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано,  что во время беременности прием противопоказан.  Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

  • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
  • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
  • Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
  • Эффективен при холодовой аллергии.
  • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
  • От алкоголя воздержаться.
  • Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.

  • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
  • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
  • Беременность, лактация – противопоказан.
  • Детям: с 12 лет.
  • Водителям можно.
  • Сердечникам – с осторожностью.
  • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
  • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — их можно не запивать водой.

Фенистил (диметинден) капли, гель

  • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
  • Показания: поллиноз, аллергические  дерматозы.
  • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
  • Беременность – кроме 1 триместра.
  • Кормящим нельзя.
  • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
  • Действие алкоголя усиливает.
  • Водителям – лучше не надо.
  • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
  • Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

 3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.

 

  • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница.
  • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
  • Побочные очень редко.
  • Водителям можно (осторожно).
  • Действие алкоголя не усиливает.

 Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

  • Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
  • Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – с 12 лет.
  • Водителям – осторожно.
  • Пожилым – осторожно.
  • Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты 

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

 

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

 

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок  у меня к вам вопросы:

  1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
  2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
  3. Есть, что добавить? Пишите.

До новой встречи на блоге для  трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Антигистаминные препараты и лекарства | Типы антигистаминов

30030 Десятки тысяч самых популярных антигистов

900eine 103-й бромен 103-миллиметровых бромов, бром, бром, 95-миллиметровый бром, бром, бром , Bromfed, Bromfenex, Iofed, Lodrane, Respahist, ULTRAbrom

О

Об антигистаминах

Антигистаминные препараты - это класс лекарственных средств, используемых для противодействия действию гистамина , химического вещества, выделяющегося при аллергической реакции, вызывающей чихание, насморк и зуд. Они чаще всего используются для облегчения симптомов, связанных с аллергией.

Антигистаминные препараты также могут быть использованы для облегчения или предотвращения симптомов, связанных с простудой и гриппом.Некоторые эксперты оспаривают влияние антигистаминных препаратов на эффективное лечение симптомов простуды. Однако многие другие утверждают, что антигистаминные препараты эффективны при лечении некоторых симптомов простуды или гриппа, включая застойные явления, зуд в глазах, насморк и чихание.

Антигистаминные препараты блокируют гистамины, выделяемые клетками организма. Гистамины прикрепляются к клеткам организма и стимулируют их, вызывая такие симптомы, как зуд, чихание, насморк и слезящиеся глаза. Антигистамины имеют молекулярную структуру, которая напоминает структуру гистамина, поэтому они прикрепляются к клеточным рецепторам, которые в противном случае принимали бы гистамины.При прекращении действия гистамина выраженность симптомов уменьшается.

Антигистаминные препараты могут также прервать развитие или серьезность симптомов простуды и гриппа, хотя некоторые эксперты оспаривают это. Они отмечают, что антигистаминные препараты блокируют действие гистаминов, которые не участвуют в симптомах простуды или гриппа. Они также утверждают, что даже если антигистаминные препараты эффективны в уменьшении симптомов этих вирусных инфекций, антигистаминные препараты могут блокировать поток слизи из носа, таким образом фактически задерживая вирус простуды или гриппа в организме.

Другие эксперты утверждают, что антигистаминные препараты являются эффективным способом облегчить симптомы, такие как насморк, связанный с простудой и гриппом. Многие лекарства от простуды и гриппа содержат антигистаминные препараты. Пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом относительно того, должны ли они использовать лекарства от простуды или гриппа, которые содержат антигистаминные препараты.

Типы

Типы и отличия антигистаминных препаратов

Некоторые антигистаминные препараты, которые часто используются для лечения простуды и гриппа, включают:


  • Антигистаминные / противоотечные средства .Эти препараты используются для лечения заложенного носа, насморка и чихания. Антигистаминные препараты в этих препаратах предотвращают действие гистаминов, выделяемых организмом, которые вызывают определенные симптомы. Противозастойные средства сужают кровеносные сосуды, уменьшая заложенность носа.
  • Антигистаминная / противоотечная / анальгетическая комбинация . Эти препараты обеспечивают такой же ответ на лечение, как и комбинации антигистамин / противоотечное средство, но также добавляют анальгетик, который помогает снять жар, головную боль, боли и боли, связанные с простудой и гриппом.
  • Антигистаминные / противоотечные / антихолинергические комбинации . Эти препараты обеспечивают такую ​​же реакцию на лечение, как и комбинации антигистамин / противоотечное средство, но также добавляют антихолинергический препарат (спазмолитическое средство), который вызывает эффект сушки в носу и груди и помогает открыть дыхательные пути.

Пациентам, которые хотят приобрести комбинации антигистаминных и противоотечных средств, которые содержат препарат псевдоэфедрин , необходимо поговорить с фармацевтом, показать удостоверение личности и подписать журнал.Кроме того, Управление по контролю за продуктами и лекарствами США определило, что любые комбинации антигистамин / противоотечное средство, которые содержат ингредиент фенилпропаноламин , небезопасны. Пациентам со старыми лекарствами в домашних условиях, которые содержат этот ингредиент, рекомендуется утилизировать эти лекарства.

Антигистаминные препараты также можно найти в препаратах, разработанных для лечения кашля, таких как противокашлевые препараты (средства от кашля) или отхаркивающие средства (которые стимулируют кашель для удаления избытка слизи).

Некоторые распространенные антигистаминные препараты включают в себя:


Общее наименование Фирменные наименования

азатадин

Оптимальный

азеластин Астелин

бромфенирамин

Бромфен, Копен-В, Диметапп, Диметан, Насахист Б

цетиризин

3

9103 300 000

9103

9103

9103

9103

9103

9133

Астелин

9103

Астелин , Хлорат, хлор-триметон, деконамин, ген-аллерат, фенетрон, телахлор, тельдрин

клемастин

аллер-хлор, Contac, тавист

ципрогептадин

131010 10 10 131313

дезлоратадин 9 0013

Clarinex

дексхлорфенирамин

дексхлор, поларамин

димегидринат

спокойный х, драмамин, драманат, динат, динат, гидрат, триптонТон

Banophen, Бенадрил, Compoz, Diphenhist, Dormarex 2, Genahist, Hyrexin, Nytol, Siladryl, Sominex, Twilite, ЮНОС

фексофенадин

Аллегра

гидроксизин

Atarax, Hyzine-50, Vistaril

лоратадин

Alavert, Claritin

фениндамин

Nolahist

Общее наименование Фирменное наименование (и)

Хлорфенирамин и псевдоэфедрин

Максимальная максимальная сила, Хлор-Триметон, Colfed-A, Деконамин, Kronofed-A, Кронакадеа, NCronocaps, N Formula, Pseudo-Chlor, Rescon, Tanafed

Chlorpheniramine, Pyrilamine и Phenylephrine

Atrohist Детская педиатрическая суспензия без красителей, R-таннамин, Triotann

Некоторые общие комбинации антигистамин / противоотечное средство / анальгетик включают в себя:


Фирменное наименование (и) 9 0003

Активированный простуд и синус, лекарство от простуды Алка-Зельцер Плюс, TheraFlu / Flu и лекарство от простуды

900-адгезивная аденобитная артерия

Общее наименование

Хлорфенирамин, псевдоэфедрин и ацетаминофен

9103

Дифенгидрамин, псевдоэфедрин и ацетаминофен

Медикаментозный препарат Tylenol грипп NightTime

Drixoral Cold & Flu

Некоторые общие комбинации антигистамин / противоотечное средство / антихолинергические включают в себя:


Общее наименование Фирменное наименование (я)
Фенилэфрин и метскополамин

AH-chew, D.A. Chewable, Dallergy, Dura-Vent / DA, Extendryl, Mescolor, OMNIhist L.A., Stahist

Антигистаминные препараты, используемые для лечения простудных заболеваний, чаще всего вводят, хотя таблетки, жидкости или назальные спреи.

Антигистаминные препараты также можно разделить на следующие группы:


  • h2 Антигистаминные препараты . Эти антигистаминные препараты используются для блокирования h2-рецепторов, присутствующих во многих типах тканей (включая мелкие кровеносные сосуды, известные как капилляры), и помогают предотвратить аллергическую реакцию.Поскольку h2-рецепторы являются наиболее распространенным типом рецепторов, это наиболее распространенная и часто используемая форма антигистаминного средства.
  • Недидирующие антигистаминные препараты . Из-за сонливости, испытываемой почти половиной всех пациентов, принимающих ранние формы антигистаминных препаратов, были разработаны неседативные (не сонливые) формы препарата. Несмотря на то, что ранние формы антигистаминных препаратов без седации были признаны небезопасными, более новые типы (например, лоратадин и фексофенадин) считаются безопасными и эффективными.Ранние, небезопасные виды антигистаминных препаратов были удалены с рынка в Соединенных Штатах.
  • Легко успокаивающие антигистаминные препараты
.

Антигистаминный препарат | наркотик | Британика

Антигистаминный препарат , любой из группы синтетических препаратов, которые избирательно нейтрализуют фармакологические эффекты гистамина после его высвобождения из определенных крупных клеток (тучных клеток) в организме. Антигистаминные препараты заменяют гистамин в одном или другом из двух рецепторных участков, в которых он становится связанным в различных восприимчивых тканях, тем самым предотвращая вызванные гистамином реакции в таких условиях, как стресс, воспаление и аллергия.Антигистаминные препараты с мощными противорвотными свойствами применяются при лечении укачивания и рвоты.

антигистаминные препараты, включая Benadryl Антигистаминные препараты, такие как Benadryl (дифенгидрамин) и Claritin (лоратадин), можно приобрести без рецепта. Оба эти агента действуют, блокируя H 1 рецепторов. Тем не менее, в то время как Benadryl связывается с этими рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС), вызывая сонливость, кларитин нелегко попадает в ЦНС и, следовательно, обычно не вызывает сонливость. © Элисон Платт Кендалл

Биологическое действие гистамина

Гистамин - химический мессенджер, участвующий в ряде сложных биологических действий. Это происходит в основном в неактивной связанной форме в большинстве тканей организма. После высвобождения он взаимодействует со специфическими рецепторами гистамина на поверхности клетки или внутри клетки-мишени, вызывая изменения во многих различных функциях организма. Описаны четыре типа фармакологических рецепторов гистамина: H 1 , H 2 , H 3 и H 4 .Все четыре структурно схожи и классифицируются как так называемые рецепторы, связанные с G-белком (рецепторы, которые передают сигналы внутриклеточной молекуле, называемой гуанин-нуклеотид-связывающим или G-белком). Они отличаются, однако, в отношении их тканевого распределения и биологических эффектов.

Гистамин стимулирует сокращение многих гладких мышц, таких как желудочно-кишечный тракт, матка и бронхи. В некоторых гладких мышцах, однако, это вызывает расслабление, особенно тонких кровеносных сосудов, расширение которых может вызвать выраженное падение кровяного давления.Гистамин также увеличивает проницаемость стенок капилляров, так что большее количество компонентов плазмы может проникать в тканевые пространства, что приводит к увеличению потока лимфы и ее содержания белка и к образованию отеков. Эти эффекты проявляются в покраснениях и высыпаниях, связанных с выделением гистамина, которые могут возникнуть после царапины от тупого инструмента или укуса пчелы.

Гистамин, по-видимому, играет физиологическую роль в защите организма от агрессивных сред, поскольку он обнаружен на поверхностях тела - в коже, в дыхательной мембране и прилегающих тканях, а также в слизистой оболочке пищеварительного тракта.Гистамин может высвобождаться из тучных клеток ткани и базофилов крови, когда организм подвергается травме, инфекции или некоторым лекарствам. Это помогает организму в удалении продуктов повреждения клеток от воспаления. Наиболее распространенным обстоятельством, при котором высвобождается гистамин, является результат образования антител чужеродными белками. В экстремальных обстоятельствах эффекты гистамина становятся патологическими, что приводит к преувеличенным реакциям с печальными результатами, которые могут возникнуть при некоторых аллергических состояниях.

Получите эксклюзивный доступ к контенту из нашего первого издания 1768 года с вашей подпиской. Подпишитесь сегодня

Антигистамины, которые были введены первыми, это те, которые связываются в H 1 рецепторных сайтах. Поэтому они обозначены как антагонисты H 1 рецепторов (или H 1 -блокирующие агенты) и селективно противостоят всем фармакологическим эффектам гистамина, за исключением воздействия на желудочную секрецию. Разработка этих антигистаминных препаратов началась примерно в 1937 году, когда французские исследователи обнаружили соединения, защищающие животных как от летального воздействия гистамина, так и от анафилактического шока.Первые антигистамины были производными этиламина; Соединения анилинового типа, протестированные позже и признанные более сильнодействующими, были слишком токсичны для клинического применения. В 1942 году был обнаружен предшественник большинства современных антигистаминных препаратов (производное анилина, называемое антерган). Впоследствии были получены соединения, которые были более сильнодействующими, более специфичными и менее токсичными, включая антагонисты рецептора H 1900 дифенгидрамин, хлорфенирамин, прометазин и лоратидин.

Антигистаминные препараты H 1 используются для подавления или облегчения симптомов при различных аллергических состояниях; они делают это, конкурируя с высвобожденным гистамином за захват его рецепторов H 1 .Они могут быть эффективны при лечении сезонной сенной лихорадки (сезонный ринит и конъюнктивит) для снятия чихания, ринореи (насморк) и зуда глаз, носа и горла. В целом, антигистамины H 1900 имеют тенденцию быть более успешными в борьбе с острыми, чем хроническими заболеваниями; таким образом, они наиболее полезны в начале сезона сенной лихорадки, когда аллергены присутствуют в низких концентрациях, но при многолетнем вазомоторном рините (несезонное, неаллергическое воспаление слизистых оболочек носа, вызванное воздействием окружающей среды или эмоциональными стимулами). они имеют только ограниченную ценность.Они обычно не эффективны при лечении астмы, указывая на то, что в этом состоянии гистамин не является основным агентом, вызывающим симптомы. Некоторые аллергические кожные реакции благоприятно реагируют на антигистаминные препараты H 1 , которые особенно эффективны для лечения острых крапивницевых высыпаний на коже и зуда и отека укусов насекомых.

Антигистаминные препараты H 1 относительно свободны от серьезных побочных эффектов. Менее серьезные побочные эффекты являются общими, наиболее заметным из которых является сонливость.Поскольку они не проникают через гематоэнцефалический барьер, новые антигистамины H 1 , однако, относительно свободны от этого побочного эффекта. Действие некоторых антигистаминов H 1 (например, дифенгидрамина и прометазина) на центральную нервную систему было использовано для профилактики и лечения укачивания. Поскольку они также обладают седативным действием (особенно дименгидринатом и прометазином), они могут ухудшать работоспособность человека во время вождения и усиливать действие алкоголя и других депрессантов, воздействующих на центральную нервную систему.Старые антигистамины прочно связываются с H 1 рецепторами в головном мозге, но также связываются с мускариновыми рецепторами в мозге, и это действие может способствовать их полезному действию.

Гистамин играет физиологическую роль в регуляции секреции кислоты в желудке, где он стимулирует париетальные клетки к выработке соляной кислоты. Это, вероятно, защитно, так как кислота контролирует местную бактериальную популяцию. В 1970-х годах был изобретен новый класс синтетических лекарств, которые блокировали действие гистамина на его H 2 рецепторов; первым из этих агентов был циметидин (тагамет).Было показано, что эти препараты чрезвычайно эффективны в противодействии действию гистамина в стимуляции секреции кислоты и в блокировании других стимуляторов секреции кислоты, включая гормон гастрин и пищу. Препараты-антагонисты рецепторов H 2, такие как циметидин и ранитидин, быстро нашли свое место в лечении состояний, связанных с повышенной секрецией желудочной кислоты, таких как пептические язвы.

Антигистаминные препараты - NHS - NHS

Антигистаминные препараты - это лекарства, часто используемые для снятия симптомов аллергии, такие как сенная лихорадка , ульи , конъюнктивит и реакции на укусы или укусы насекомых .

Они также иногда используются для предотвращения укачивания и кратковременного лечения бессонницы.

Большинство антигистаминных препаратов можно купить в аптеках и магазинах, но некоторые доступны только по рецепту.

Типы антигистаминных

Существует много типов антигистаминных.

Они обычно делятся на 2 основные группы:

Они также бывают разных форм - в том числе таблетки, капсулы, жидкости, сиропы, кремы, лосьоны, гели, капли для глаз и спреи для носа.

Какой тип лучше?

Нет достаточных доказательств того, что какой-либо конкретный антигистаминный препарат лучше других проявляет облегчение симптомов аллергии.

Некоторые люди считают, что определенные типы работают хорошо для них, а другие нет. Возможно, вам придется попробовать несколько типов, чтобы найти тот, который работает для вас.

Антигистаминные препараты, не вызывающие сонливости, как правило, являются наилучшим вариантом, поскольку они реже вызывают сонливость. Но типы, которые вызывают у вас сонливость, могут быть лучше, если ваши симптомы мешают вам спать.

Обратитесь за советом к фармацевту, если вы не уверены, какое лекарство попробовать, поскольку не все антигистаминные препараты подходят всем.

Как принимать антигистаминные препараты

Принимайте лекарство в соответствии с рекомендациями фармацевта или врача или в соответствии с описанием в прилагаемой брошюре.

Прежде чем принимать антигистаминный препарат, вы должны знать:

  • , как его принимать, включая то, нужно ли его принимать с водой или едой или как правильно его использовать (если глазные капли или спрей для носа)
  • , сколько принимать (доза) - это может варьироваться в зависимости от таких вещей, как ваш возраст и вес
  • , когда принимать его, в том числе сколько раз в день вы можете его принимать и когда принимать (некоторые виды следует принимать перед сном)
  • как долго принимать - некоторые типы можно использовать в течение длительного времени, но некоторые рекомендуют только в течение нескольких дней
  • , что делать, если вы пропустите дозу или принимаете слишком много (передозировка)

Советы могут быть разными в зависимости от того, какое лекарство вы принимаете.Если вы не уверены, как принимать лекарства, обратитесь к фармацевту.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как и все лекарства, антигистаминные препараты могут вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов, которые вызывают сонливость, могут включать:

  • сонливость (сонливость) и снижение координации, скорости реакции и суждений - не водить и не использовать механизмы после приема этих антигистаминных препаратов
  • сухость во рту
  • нечеткость зрения
  • затруднение мочеиспускания

Побочные эффекты антигистаминных препаратов, не вызывающих сонливости, могут включать:

  • головная боль
  • сухость во рту
  • тошнота
  • сонливость - хотя это встречается реже, чем у более старых типов антигистаминных препаратов

Приходит с вашим лекарством для полного списка возможных побочных эффектов и советов о том, когда обратиться за медицинской помощью.

Если вы считаете, что ваше лекарство вызвало нежелательный побочный эффект, вы можете сообщить об этом через схему «Желтая карточка».

Прием антигистаминных препаратов вместе с другими лекарствами, продуктами питания или алкоголем

Поговорите с фармацевтом или терапевтом, прежде чем принимать антигистаминные препараты, если вы уже принимаете другие лекарства.

Может существовать риск, что лекарства не смешиваются, что может помешать нормальной работе или повысить риск побочных эффектов.

Примеры лекарств, которые могут вызывать проблемы при приеме с антигистаминными препаратами, включают следующие виды:

Старайтесь не употреблять алкоголь во время приема антигистаминных препаратов, особенно если это тип, который вызывает у вас сонливость, поскольку это может увеличить ваши шансы сделать вас чувствую сонливось.

Пища и другие напитки не влияют на большинство антигистаминных препаратов, но убедитесь, что листовка, прилагаемая к вашему лекарству, не вызывает сомнений.

Кто может принимать антигистаминные препараты

Большинство людей могут безопасно принимать антигистаминные препараты.

Но обратитесь к фармацевту или терапевту за советом, если вы:

Некоторые антигистаминные препараты могут не подходить в этих случаях. Фармацевт или врач может порекомендовать тот, который лучше для вас.

Всегда читайте листовку, прилагаемую к вашему лекарству, чтобы убедиться, что это безопасно для вас, прежде чем принимать или давать ребенку.

Как работают антигистамины

Антигистамины блокируют действие вещества, называемого гистамином, в вашем организме.

Гистамин обычно выделяется, когда ваш организм обнаруживает что-то вредное, например, инфекцию. Это приводит к расширению кровеносных сосудов и набуханию кожи, что помогает защитить организм.

Но у людей с аллергией организм ошибочно принимает что-то безвредное - например, пыльцу, шерсть животных или домашнюю пыль - за угрозу и производит гистамин.Гистамин вызывает аллергическую реакцию с неприятными симптомами, включая зуд, слезотечение, насморк или заложенный нос, чихание и кожную сыпь.

Антигистаминные препараты помогают остановить это, если вы принимаете их до того, как вступите в контакт с веществом, на которое у вас аллергия. Или они могут уменьшить серьезность симптомов, если вы принимаете их впоследствии.

Узнайте больше о своем лекарстве

Листовка, которая входит в пакет с вашим лекарством, будет содержать подробную информацию о нем, включая то, как его принимать и какие побочные эффекты вы можете получить.

Если у вас больше нет листовки, прилагаемой к вашему лекарству, вы можете найти его онлайн-версию, используя наше руководство по лекарствам.

Вы также можете найти информацию об отдельных антигистаминных препаратах на этих сайтах:

Контент сообщества от HealthUnlocked

Последняя проверка страницы: 28 февраля 2020
Следующая проверка должна быть произведена 28 февраля 2023

,

Смотрите также