Галантамин механизм действия


Галантамин (Galantamine)

ГалантаминGalantaminum (род. Galantamini)

(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Гексагидро-3-метокси-11-метил-6H- бензофуро[3a,3,2-ef][2]бензазепин-6-ол (в виде гидробромида)

C17h31NO3
  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
357-70-0

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.), семейство амариллисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC) . Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 — 7–8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9–51 мл/мин) — на 67%.

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40%  при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств — атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

П/к, в/м, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь.

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Перейти

www.rlsnet.ru

Галантамин: инструкция по применению, механизм действия и показания

Галантамин представляет собой гидробромид алкалоида, который выделен из клубней подснежника Воронова. Содержится и в других видах подснежника рода Galanthus. Это белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, который трудно растворяется в воде и практически не растворяется в этиловом спирте. Галантамин относится к фармакологической группе селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы головного мозга. Неврологи применяют галантамин для лечения деменций и заболеваний периферической нервной системы.

Препарат назначают после комплексного обследования пациентов, установки показаний и противопоказаний к применению. Галантамин на латинском языке пишется galantamine. Галантамин имеет торговое название – реминил. Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и подкожного введения, пероральных таблеток и капсул. Основное действующее вещество – галантамина гидробромид.

Фармакология и механизм действия галантамина гидробромида

Галантамин оказывает антихолинэстеразное действие. Он обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие ацетилхолина, который синтезируется в организме. Галантамин оказывает следующее действие:

  • Облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах;
  • Усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга;
  • Повышает тонус гладких и скелетных мышц;
  • Стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез;
  • Вызывает миоз (сужение зрачка) и спазм аккомодации;
  • понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Действующее вещество, которое входит в состав галантамина, проникает через гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в центральной нервной системе. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича увеличивает сократительную способность мышц, улучшает нервно-мышечную проводимость, положительно влияет на мнестические функции. При применении препарата у пациентов, страдающих деменцией альцгеймеровского типа благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция.

Показания к применению препарата галантамин

Капсулы галантамина пролонгированного действия неврологи назначают пациентам с деменцией альцгеймеровского типа лёгкой или умеренной степени тяжести, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения. Показанием для энтерального применения галантамина в таблетках являются следующие заболевания:

  • Деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести;
  • Детский церебральный паралич;
  • Полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • Myastenia gravis (миастения гравис), прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия;
  • Неврит;
  • Радикулит.

Галантамин раствор для инъекций неврологи назначают при наличии следующих показаний:

  • Детский церебральный паралич;
  • Травматические повреждения нервной системы;
  • Заболевания спинного мозга (полиомиелит, миелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • Мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит;
  • Синдром Гийена-Барре;
  • Миопатия;
  • Идиопатический парез лицевого нерва;
  • Ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии галантамин применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, для лечения послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника. Физиотерапевты назначают ионофорез с галантамином при заболеваниях периферической нервной системы. Токсикологи применяют препарат при интоксикации холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами, рентгенологи – для улучшения качества диагностики пищеварительной системы.

Противопоказания и ограничения к применению галантамина

Неврологи Юсуповской больницы не назначают галантамин при наличии у пациента следующих противопоказаний:

  • Повышенной чувствительности;
  • Эпилепсии;
  • Гиперкинезов;
  • Бронхиальной астмы.

Препарат противопоказан при стенокардии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности, AV-блокаде, артериальной гипертензии. Не следует принимать таблетки или использовать галантамин в ампулах пациентам, страдающим хронической обструктивной болезнью лёгких, механической кишечной непроходимостью, обструктивными заболеваниями органов пищеварения и мочевыводящих путей. Галантамина гидробромид не применяют при почечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени. Раствор галантамина в ампулах не вводят детям до 1 года, а таблетки не дают пить до девятилетнего возраста.

Неврологи при назначении галантамина пациентам с синдром слабости синусного узла, лёгкими и умеренными нарушениями функции печени или почек учитывают соотношение пользы от применения препарата и риска развития осложнений. С настороженностью назначают галантамин одновременно с приёмом лекарственных средств, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксином, бета-адреноблокаторами). Осторожно применяют пероральные формы (таблетки и капсулы) галантамина для лечения пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, страдающих глютеновой энтеропатией (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, поскольку в состав таблеток галантамина входит лактоза.

При беременности галантамин применяют в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам, получающим галантамин, следует воздерживаться от грудного вскармливания, поскольку отсутствуют результаты исследований, которые могли бы ответить на вопрос, выводится ли галантамин с грудным молоком.

Побочные эффекты галантамина

Галантамин способен оказывать следующее побочное действие на органы сердечно-сосудистой системы:

  • Снижение или повышение артериального давления;
  • Ортостатический коллапс;
  • Отёки.

Препарат может вызвать следующие изменения электрокардиограммы:

  • AV-блокаду;
  • Трепетание или мерцание предсердий;
  • Удлинение интервала QT;
  • Вентрикулярную и суправентрикулярную тахикардию;
  • Наджелудочковую экстрасистолию.

У пациентов, принимающих галантамин, могут возникать приливы крови к лицу, брадикардия, развиться инфаркт миокарда, тромбоцитопения, анемия или пурпура.

Некоторые пациенты во время лечения галантамином предъявляли жалобы на тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, вздутие живота, диспепсию. У них развивался желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту. Иногда повышалось слюноотделение, развивался дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, возникала перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта, повышалась активность печёночных трансаминаз.

Редко у пациентов возникали осложнения со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, слабость мускулатуры. Препарат может оказать следующее побочное действие на органы мочеполовой системы:

  • Недержание мочи;
  • Гематурию;
  • Учащённое мочеиспускание;
  • Задержку мочи;
  • Образование камней;
  • Почечную колику.

Побочными эффектами галантамина со стороны нервной системы и органов чувств являются тремор, синкопе (временная утрата сознания, обусловленная преходящим нарушением кровоснабжения головного мозга), заторможенность, извращение вкуса. У некоторых пациентов развиваются зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение и агрессию. Иногда больные, которые получали лечение галантамином, ощущали усталость, головную боль, головокружение, сонливость, нарушение сна. У некоторых пациентов развивались судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия (нарушение координации движений), расстройство речевой функции, спазм аккомодации, который проявлялся нарушением зрения, шум в ушах.

У пациентов, которые получали галантамин энтерально в виде таблеток или капсул пролонгированного действия, были зарегистрированы серьёзные кожные реакции (острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона). По этой причине врачи Юсуповской больницы информируют пациентов и лиц, которые осуществляют уход за ними о том, что использование галантамина следует прекратить при первом появлении кожной сыпи. При проявлении серьёзных кожных реакций применение галантамина не возобновляют. Ведущие специалисты в области неврологии коллегиально рассматривают возможность альтернативной терапии.

Способ применения, дозы и передозировка галантамина

Таблетки галантамина принимают после приема пищи. Суточная дозировка средства может варьировать от 5 до 10 мг, частота приёма – от 3 до 4 раз в сутки, длительность терапии – от 4 до 5 недель. Подкожно взрослым вводят по 2,5-25 мг лекарственного средства в сутки. Детям дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста:

  • От 1 до 2 лет –0,25-1 мг;
  • От 3 до 5 лет –0,5-5 мг;
  • От 6 до 8 лет – 0,75-7,5 мг;
  • От 9 до 11 лет –1-10 мг;
  • От 12 до 15 лет –1,25 12,5 мг.

В случае необходимости дозу увеличивают. Лечение начинают минимальными дозами, которые постепенно доводят до максимально эффективных. При введении препарата в высоких терапевтических дозах их разделяют на 3 приёма. Максимальная разовая доза для взрослых равна 10 мг, а суточная – 20 мг. Длительность лечения составляет 50 дней. Через 1 или 1,5 месяца терапевтический курс галантамином можно повторить. В год можно проводить не больше трёх лечебных курсов.

При попадании в организм высоких доз галантамина у пациентов развиваются следующие симптомы передозировки:

  • Признаки мышечной слабости;
  • Тошнота;
  • Спастические боли в животе;
  • Слезотечение;
  • Повышенное слюноотделение;
  • Усиленное потоотделение;
  • Недержание мочи и кала.

При тяжёлом отравлении возникает бронхоспазм в сочетании с повышенной секрецией слизистой трахеи. В случае передозировки галантамина пациенту промывают желудок, вводят антихолинергические средства и проводят симптоматическую терапию.

Цена 56 таблеток Галантамин Канон 8мг, покрытых плёночной оболочкой, около 2130руб. Цена галантамина 4мг – 449 рублей. Для того чтобы получить более подробную информацию о применении галантамина, звоните по телефону контакт центра Юсуповской больницы.

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Гаврилова С. И. Психические расстройства при первичных дегенеративных (атрофических) процессах головного мозга. // Руководство по психиатрии / Под ред. А. С. Тиганова. М., 1999. Т. 2.
  • Медведев А. В. Сосудистые заболевания головного мозга // Руководство по психиатрии / Под ред. А. С. Тиганова. М., 1999. Т. 2.
  • Корсакова Н. К., Московичюте Л. И. Клиническая нейропсихология. М., 2003 (Глава 5 «Нейропсихологические синдромы при старении»).

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

yusupovs.com

Галантамин: инструкция по применению, механизм действия и аналоги

Галантамин (Galantamine) – это бензазепин, который получают из луковиц и цветов нарцисса, подснежника и белоцветника летнего. Он является пероральным ингибитором холинэстеразы, который действует как лиганд никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и широко используется для усиления нейрокогнитивных функций. Он работает путем конкурентного и обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы, тем самым повышая концентрацию ацетилхолина.

Был разработан в СССР в 1950-х годах. Тем не менее, он использовался на протяжении веков различными культурами, прежде чем был официально открыт.

Форма выпуска

Галантамин выпускается в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций и пероральных растворов:

  • Таблетки немедленного действия — 4, 8 и 12 мг.
  • Пероральные растворы немедленного действия — 4 мг на мл.
  • Капсулы пролонгированного действия (замедленного) — 8, 16 и 24 мг.
  • Растворы для инъекций — 1 мл.

Цена галантамин

Средняя цена составляет 400-500 рублей за упаковку из 14 таблеток по 4 мг. Купить можно в аптеке по рецепту или в интернет магазинах. В интернете галантамин продается

Торговые названия

Галантамина гидробромид, Реминил, Нивалин.

Механизм действия

Галантамин, при пероральном приеме, хорошо абсорбируется с биодоступностью более 90%. Пиковые эффекты достигаются через один час. Период полувыведения составляет 7 часов. При приеме с пищей наблюдается некоторая задержка всасывания, хотя это не влияет на конечную общую абсорбцию активных соединений.

При попадании в кровоток галантамин легко усваивается во всех областях тела, включая мозг. Он связывается с никотиновыми рецепторами ацетилхолина, вызывая конформационные изменения, которые приводят к увеличению количества высвобождаемого ацетилхолина. Ингибируя холинэстеразу, он предотвращает расщепление ацетилхолина, тем самым увеличивая уровни и продолжительность действия нейротрансмиттера.

Нейротрансмиттеры хранятся в нервных клетках головного мозга и нервной системы и участвуют в передаче сообщений между нервными клетками. Они необходимы для нормального функционирования мозга и нервной системы. Ацетилхолин в мозге постоянно высвобождается нервными клетками, а затем разрушается другим природным химическим веществом, называемым ацетилхолинэстеразой.

Одной из особенностей болезни Альцгеймера является то, что в пораженном мозге уровень ацетилхолина ниже нормы из-за дегенерации нейронов.

Галантамин также повышает активность ацетилхолина в мозге. Общий результат этих двух действий — улучшение уровней и активности ацетилхолина в мозге. Это улучшает когнитивные процессы мышления, обучения и памяти, а также улучшает симптомы деменции и повседневного функционирования при болезни Альцгеймера.

Положительные эффекты

Галантамин оказывает положительное влияние на когнитивные функции (память, интеллект, мышление, обучение) и сон:

Увеличивает память

Галантамин увеличивает скорость, с которой формируются воспоминания, и улучшает сохранение деталей и фактов. Данный эффект связан как с повышением уровня ацетилхолина, так и с модулированием действия никотиновых рецепторов. Никотиновые холинергические системы участвуют в обучении и памяти в областях гиппокампа и лобной коры, поскольку они усиливают афферентный вклад в эти области. Ацетилхолин как нейротрансмиттер помогает кодировать новые воспоминания, действуя как посланник, который увеличивает активность и связь корковых нейронов.

Улучшает обучаемость

За счет увеличения синаптической и нейропластичности. Модуляция синаптических функций, в том числе образование новых нейронов, является нейронным аспектом мозга, который очень важен для обучения и памяти. Нейроны общаются через соединения (синапсы). Эти синапсы могут контролировать силу сигналов в зависимости от количества стимулов, полученных в процессе обучения. К сожалению, эти синапсы и нейроны подвержены повреждениям различными факторами — от факторов окружающей среды, воспаления до окислительного повреждения. Хорошо, что мозг может регенерировать новые нейроны, но эта способность уменьшается с возрастом. Следовательно, способность учиться и сохранять новую информацию снижается.

Галантамин влияет на нейропластичность как прямо, так и косвенно. Непосредственно — он стимулирует синаптическую пластичность, активируя микроглию и астроциты. Эти клетки поддерживают гематоэнцефалический барьер, снабжают нейроны питательными веществами и восстанавливают поврежденную нервную ткань. Косвенно — регулярное использование галантамина предотвращает повреждение нейронов, выступая в качестве противовоспалительного средства. Он ингибирует фактор некроза опухоли (TNF-α), который является одним из цитокинов, участвующих в ранних воспалительных процессах. Галантамин также значительно ослабляет снижение количества пре- и постсинаптических белков, тем самым защищая дендритные ветвления и поддерживая длину ветвей нейронов.

Эти механизмы вызывают когнитивное улучшение, в том числе обучение и память, и в то же время предотвращают когнитивный дефицит.

Улучшает качество сна

Галантамин повышает легкость, с которой проходит сон, провоцируя более раннее наступление быстрого сна. Во время сна сначала наступает небыстрый сон, который характеризуется легким сном, медленным сердцебиением, дыханием, движениями глаз и расслаблением мышц с периодическими подергиваниями.

Быстрый сон наступает через 90 минут после засыпания. Это происходит несколько раз во время сна и составляет около 25% цикла сна. Во время этой фазы мозг и тело обычно находятся под напряжением, глаза двигаются из стороны в сторону с закрытыми веками, дыхание становится быстрым и регулярным, частота сердечных сокращений увеличивается, и тело приближается к уровню бодрствования. Однако мышцы становятся временно парализованными, что затрудняет движение во время сна.

Среди показателей хорошего сна — латентность сна (время, необходимое для засыпания) менее 30 минут, пробуждения за ночь, пробуждение после наступления сна и продолжительность фаз REM и не-REM. Помимо облегчения наступления сна, галантамин также позволяет организму быстрее расслабиться, увеличивает плотность REM и уменьшает медленный сон в цикле без REM.

Фаза REM (фаза быстрого сна) также считается вовлеченной в процессы формирования памяти, обучения и уравновешивания настроения. Таким образом, галантамин также улучшает когнитивные функции за счет увеличения интенсивности REM.

Осознанные сновидения

Одной из самых популярных причин, по которым люди используют галантамин, является возможность испытать осознанные сновидения и легкость сна после напряженного дня. Находясь в состоянии осознанного сновидения, человек обычно осознает, что он спит. Спящий может иметь некоторый контроль над персонажами сна, повествованием и окружающей средой. Совсем не обязательно, что спящий должен взять под контроль сон, чтобы он был осознанным, а просто осознанным пониманием того, что это сон. Проще говоря, осознанные сновидения — это возможность поиграть с экстраординарными способностями неиспользованных частей мозга.

Основным когнитивным процессом, который делает возможным осознанное сновидение, является рабочая память, также известная как кратковременная память. Понятно, что ацетилхолин влияет на память, восприятие чувства и мышечного контроля. Кроме того, ацетилхолин является основным нейромедиатором в работе во время фазы быстрого движения глаз (REM) сна. Как упоминалось ранее, галантамин гидробромид повышает уровень и время действия ацетилхолина, таким образом, продлевает быстрый сон, увеличивая активность сна. Это обеспечивает благоприятную среду для осознанных сновидений.

Побочные эффекты

Галантамин может спровоцировать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота (иногда с рвотой).
  • Диарея (понос).
  • Потливость.
  • Мышечные спазмы.
  • Боли в животе.
  • Потеря аппетита (и потеря веса).
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Тремор.
  • Обморок.
  • Сонливость.
  • Галлюцинации.
  • Аллергические реакции редки, но все же возможны для людей с цветочной аллергией. Характеризуется внезапной сыпью, зудом, отеком рта, затрудненным дыханием и покраснением.

Передозировка галантамином

Симптомы передозировки могут включать серьезную тошноту, рвоту, спазмы в животе, мышечную слабость или судороги, слезотечение, слюнотечение, повышенное мочеиспускание или дефекацию, потливость, медленно сердечный ритм, обморок, и судороги.

Привыкание

Галантамин не вызывает привыкания, но если вы вдруг перестанете принимать лекарство, у вас могут возникнуть неприятные физические ощущения.

Показания к применению

Галантамин используется для лечения симптомов, связанных с болезнью Альцгеймера, деменцией, и других состояний, связанных с ухудшением памяти или мышечной функции, включая миопатию и мышечную дистрофию.

Противопоказания

  • Сниженная функция почек или печени.
  • Беременные и кормящие женщины.
  • Аллергия на лактозу. В данном случае необходимо избегать прием таблетированной формы. Другие формы (капсулы и растворы для инъекций) подходят.
  • Совместное применению со следующими лекарствами: антипсихотические препараты, антидепрессанты, противосудорожные препараты, антихолинергические средства, эритромицин, кетоконазол, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин или ибупрофен, а также лекарства от высокого кровяного давления.
  • Совместный прием с алкоголем.
  • Не рекомендуется людям с закупоркой желудка, кишечника или мочевыводящих путей, а также людям, которые выздоравливают после операций на желудке, кишечнике или мочевом пузыре.
  • Следует использовать с осторожностью при сердечных заболеваниях, нарушении уровня калия в крови, эпилепсии, болезни Паркинсона, астме и болезни легких, язве.

Взаимодействие с другими лекарствами

Галантамин не следует принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые повышают активность ацетилхолина, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов. Эти лекарства включают в себя следующие:

  • Лекарства для задержки мочи (бетанехол хлорид, дистигмин).
  • Лекарства от болезни Альцгеймера (донепезил, ривастигмин).
  • Лекарственные средства для миастении (неостигмин, хлорид эдрофоний, дистигмин бромид метила, пиридостигмин бромид).
  • Пилокарпин.

Галантамин обладает противоположным действием по отношению к антихолинергическим препаратам, которые действуют за счет снижения активности ацетилхолина. Если их принимать вместе, антихолинергические лекарства и галантамин могут противодействовать друг другу, что может сделать одно или оба лекарства менее эффективными. Люди, принимающие галантамин, должны избегать антихолинергических лекарств. Они включают в себя следующие:

  • Антихолинергические препараты для лечения болезни Паркинсона, (проциклидин, бензатропин, орфенадрин, тригексифенидил).
  • Спазмолитики при расстройствах кишечника, (гиосцин, атропин, пропантелин).
  • Антихолинергические лекарственные средства для недержания мочи (оксибутинин, флавоксат, толтеродин, пропиверин, троспия хлорид).

Галантамин обладает потенциалом для замедления сердечного ритма. Этот эффект может быть усилен, если его принимать с другими лекарственными средствами, которые могут замедлять сердцебиение, например, перечисленными ниже:

  • Амиодарон.
  • Бета-блокаторы (атенолол , пропранолол).
  • Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
  • Дигоксин.
  • Ивабрадин.

Следующие лекарства могут повысить уровень галантамина в крови. Так как это может усилить побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, необходимо уменьшить дозу галантамина для людей, принимающих любое из следующих лекарств:

  • Эритромицин.
  • Флуоксетин.
  • Флувоксамин.
  • Кетоконазол.
  • Пароксетин.
  • Хинидин.
  • Ритонавир.

Инструкция по применению

  • Галантамин сначала принимается по 4 мг два раза в день.
  • Через месяц данная дозировка может быть увеличена.
  • Стандартная дозировка может составлять от 8 до 12 мг два раза в день (для таблеток) или от 16 до 24 мг в день (для капсул).
  • Галантамин следует принимать во время или после еды.
  • Поскольку у всех разная химия тела, лучше начинать с самой низкой эффективной дозы.

Таблетки галантамина и пероральный раствор обладают немедленным высвобождением. Это означает, что лекарство всасывается в кровоток из желудка вскоре после их приема. Таблетки и раствор принимают два раза в день — во время обеда или ужина .

Капсулы с пролонгированным высвобождением галантамина предназначены для медленного действия лекарственного средства в течение дня. Их следует проглатывать целиком с жидкостью, а не разжевывать, иначе это остановит их пролонгированное действие. Капсулы с длительным высвобождением галантамина обычно принимают один раз в день утром с едой.

Галантамин может вызывать сонливость и головокружение, особенно в первые несколько недель после начала лечения. В результате это может снизить способность человека безопасно выполнять потенциально опасные задачи (вождение, управление механизмами).

Важно, чтобы люди, принимающие галантамин, пили много жидкости, чтобы избежать обезвоживания и снизить возможные побочные эффекты.

Люди с болезнью Альцгеймера худеют. Галантамин также может вызвать потерю веса. По этой причине необходимо регулярно контролировать массу тела у людей, принимающих это лекарство.

При использовании для осознанных сновидений настоятельно рекомендуется стратегия «проснись, а потом возвращайся в постель». Это включает в себя сон от 4 до 6 часов, затем пробуждение, чтобы принять добавку и возвращение ко сну. В этот момент сна наблюдается высокий уровень ацетилхолина. Эта снижает вероятность возникновения ночных кошмаров или снижения качества сна по сравнению с тем, когда вы принимаете добавку непосредственно перед сном.

Галантамин принимают вместе с холинергическими добавками, такими как Альфа-GPC и CDP-холин, или с рацетамами. Они действуют синергически, чтобы повысить уровень ацетилхолина.

История галантамина

Исследования по применению галантамина для современного использования начались в 1950-х годах в Советском Союзе. Впервые он был выделен из луковиц Galanthus nivalis, известного как подснежник. Позже он широко изучался в связи с его использованием в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы.

С тех пор галантамин используется в других странах, помимо России, включая Восточную Европу и Великобританию. В США галантамин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 2001 году как безопасная и эффективная добавка для улучшения познания и особенно потери памяти.

В греческой мифологии Гомер рассказывает историю, в которой бог Гермес подарил Одиссею траву, известную как моли, с черным корнем и похожим на молоко цветком. Гермес утверждал, что трава сделает Одиссея невосприимчивым к лекарствам колдуна — экстракт из Datura Stramonium (дурман обыкновенный).

Аналоги галантамин

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют одинаковые терапевтические свойства, а отличаются по побочным эффектам.

Донепезил. Рецептурный препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера. Общие побочные эффекты донепезила включают тошноту, диарею и проблемы со сном.

Ривастигмин. Рецептурный препарат, используемый для лечения деменции у людей с болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, потерю аппетита и головокружение.

Такрин. Лечит симптомы болезни Альцгеймера.

Заключение

Галантамин является ноотропной добавкой, которая обладает замечательной способностью улучшать память у людей. Он увеличивает скорость формирования памяти, улучшает удержание фактов, повышает сосредоточенность, умственную обработку и рассуждение.

Он работает путем ингибирования ацетилхолинэстеразы. Галантамин увеличивает уровень и время действия ацетилхолина, нейротрансмиттера, который участвует во многих аспектах мозговой деятельности. Увеличивает возможность осознанных снов, продлевая продолжительность цикла быстрого сна, расширяя состояние осознания и влияя на кратковременную память.

Во время сна он улучшает качество сна, способствуя расслаблению тела, сокращая время задержки и увеличивая плотность REM и уменьшая фазу медленных волн в не-REM фазе. Улучшает память, стимулируя никотиновые рецепторы и благодаря действию ацетилхолина в качестве химического посредника. Галантамин также улучшает способность к обучению и памяти, поддерживая целостность нейронов и синапсов, предотвращая воспаление в мозге и поддерживая высокий уровень нейротрансмиттеров.

Типичная дозировка галантамина колеблется от 4 до 24 мг. Эти дозы хорошо переносятся, но некоторые люди могут испытывать легкий желудочно-кишечный дискомфорт и головные боли.

noomind.ru

Галантамин - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Ингибиторы холинэстеразы Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-003452

Торговое название:

Галантамин

Международное непатентованное название:

галантамин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг. Дозировка 8 мг Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг. Дозировка 12 мг Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мг Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 8 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Код ATX:

N06DA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Галантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.

Общие характеристики галантамина

Всасывание Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC). Распределение Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.

Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.

Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии). Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.

Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата. В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано. Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией). Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Клинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.

Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые Способ применения Галантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).

До начала терапии

Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).

Начальная доза

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.

Поддерживающая доза

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости. У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки. После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

Дети

Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели. Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель. У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинированная терапия

При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений. Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

medi.ru

Галантамин (Galantaminum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России: 

Нивалин, Реминил, Галантамин, Галантамин Канон

Форма выпуска: 

  • Раствор для инъекций: 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл
  • Таблетки: 4 мг,  5 мг, 8 мг, 10 мг, 12 мг
  • Капсулы пролонгированного высвобождения: 8 мг, 16 мг, 24 мг

Фармакологическая группа

Противодементный

Номенклатура NbN

Ингибитор холинэстеразы

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Рекомендации EMA

Не допущен на рынок ЕС: не продемонстрирована биоэквивалентность, не доказан баланс риск/польза [1].

Целевые симптомы

  • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
  • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
  • Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Галантамин – фенантреновый алкалоид, обратимый, конкурентный ингибитор ацетилхолинэстеразы. Он не связан структурно с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы. Предполагаемый механизм действия галантамина связан с обратимым ингибированием ацетилхолинэстеразы, что предотвращает гидролиз ацетилхолина, приводящего к повышению концентрации ацетилхолина в холинергических синапсах. Галантамин также аллостерически связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и, возможно, потенцирует действие агонистов (например, ацетилхолина) на эти рецепторы [2]. Эффект Галантамина может уменьшаться по мере прогрессирования заболевания [3].

  • Период полувыведения приблизительно 7 часов
  • Метаболизируется CYP450 2D6 и 3A4
  • У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей.
  • Биодоступность – 90%
  • Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на её полноту

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 16–24 мг/день 
  • С немедленным действием: 4 мг дважды в день;
  • После 4 недель можно повысить до 8 мг дважды в день, еще через 4 недели можно повысить до 12 мг дважды в день
  • С пролононгированным высвобождением: та же схема, но прием один раз в день утром с пищей [2].

◊ Как быстро действует

  • 6 недель до улучшений в памяти и поведении
  • Несколько месяцев до стабилизации [2].

◊ Ожидаемый результат

Облегчает симптоматику, замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другой ингибитор холинестеразы или добавить вспомогательный препарат.
  • Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [2].

◊ Как прекратить прием

Постепенное снижение дозы необязательно. Прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема другого ингибитора холинестеразы [2].

◊ Лечебные комбинации

  • Для коррекции поведения: атипичные антипсихотики
  • При депрессии, апатии: антидепрессанты
  • Тяжелая форме болезни Альцгеймера: мемантин
  • Комбинация с другими ингибиторами холинестеразы нерациональна
  • При поведенческих нарушениях: карбамазепин, окскарбамазепин

Предостережения и противопоказания

  • Может привести к обострению астмы и других легочных болезней;
  • Увеличение секреции желудочного сока может повысить риск язвы;
  • Есть вероятность брадикардии и блокады сердца;
  • Нельзя применять, если есть аллергия на галантамин [2].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью. Не рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности.

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью. Высокая степень печеночной недостаточности уменьшает клиренс. Не рекомендуется при тяжелой печеночной недостаточности

◊ Пациенты с больным сердцем

Применять с осторожностью [2]. Есть сообщения о синкопальных эпизодах.

◊ Пожилые пациенты

Сниженный клиренс. Использование ингибиторов холинэстеразы ассоциируется с повышением частоты синкоп, брадикардией, использованием кардиостимулятора и переломом бедра в более старших возрастных группах пациентов с деменцией [2].

◊ Дети и подростки

Польза и безопасность не доказаны.

◊ Беременные

Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было. Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [2]

◊ Грудное вскармливание

О проникновении галантамина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать ривастигмин или перестать кормить грудным молоком [2]

Взаимодействие с другими веществами

  • Усиливает эффект анестетиков, следует прекратить перед операциями;
  • Ингибиторы CYP450 2D6 иCYP450 3A4 могут ингибировать метаболизм галантамина и повышать его уровень в крови;
  • Может взаимодействовать с холинолитическими средствами и взаимно уменьшать эффективность;
  • Никотин повышает клиренс галантамина;
  • Может вызывать брадикардию с бета-блокаторами;
  • Теоретически может уменьшить эффективность левадопы при лечении болезни Паркинсона;

Анализы во время лечения

Не требуются

Особые указания

  • Если принимать с пишей побочных эффектов с ЖКТ будет меньше;
  • Если титровать дозу медленно вероятность побочных эффектов с ЖКТ уменьшиться;
  • При переходе на другой ингибитор холинестеразы, вероятно, лучше всего титровать так, чтобы предотвратить резкое ухудшение, возникающее при полном вымывании вещества из организма [2].

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Периферическое ингибирование ацетилхолинэстеразы может вызвать желудочно-кишечные побочные эффекты. Периферическое торможение бутирилхолинэстеразы может вызвать желудочно-кишечные побочные эффекты. Центральное ингибирование ацетилхолинэстеразы может способствовать тошноте, рвоте, потере веса, нарушениям сна.

◊ Побочные эффекты

  • Тошнота, диарея, рвота, потеря аппетита, потеря веса, диспепсия, повышенная кислотность желудка
  • Повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада
  • С наименьшей вероятностью: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, потливость
  • Опасные побочные эффекты: судороги, синкопы
  • Набор веса: нет
  • Седация: нет [2]

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. Медленно титровать дозу
  3. Снизить дозу, перейти на другой препарат или попробовать в комбинации со вспомогательным препаратом [2].

◊ Длительное использование

  • Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера.
  • У многих пациентов сохраняет эффективность в течение нескольких лет [2].

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

Может быть смертельной; тошнота, рвота, слюноотделение, потливость, понижение давления, брадикардия, коллапс, конвульсии, мышечная слабость (ослабление дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти).

◊ Преимущества

  • Показан для болезни Альцгеймера с нарушением мозгового кровообращения;
  • Теоретически модуляция никотиновых рецепторов может приводить к улучшению памяти и поведения у некоторых пациентов с болезнью Альцгеймера;
  • Теоретически модуляция никотиновых рецепторов может приводить к улучшению при других когнитивных расстройствах, помимо болезни Альцгеймера [2].

◊ Слабости

Пациентам сложно принимать лекарство два раза в день

Советы эксперта

  • Обычно при использовании ингибиторов холинестеразы резкого улучшения при болезни Альцгеймера не происходит; что снижает доверие к этому препарату у врачей.
  • Чтобы оценить недостаток эффективности или ослабление эффекта нужны месяцы, а не недели.
  • Нужно обращать внимание не только на когнитивные нарушения, но и на психологические проблемы пациентов с болезнью Альцгеймера.
  • Драматичного улучшения ингибиторы холинестеразы не приносят, но они откладывают наступление ухудшения и снижают стресс для тех, кто заботится о пациенте.
  • Такие ингибиторы холинестеразы как галантамин зависят от наличия целей для ацетилхолина, поэтому максимальный эффект достигается на ранних стадиях болезни Альцгеймера.
  • Используйте с осторожностью с пациентами с малой массой тела.
  • У женщин старше 85 чаще проявляются побочные действия.
  • Галантамин – натуральный продукт, который можно найти в нарциссах и подснежниках.
  • Может быть полезен при деменции у пациентов с синдромом Дауна [2].
  • Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Сноски

psyandneuro.ru

Галантамин - инструкция по применению: аналоги, показания к приему, нужен ли рецепт и механизм действия

Галантамин – лекарственное средство, предназначенное для лечения заболевания Альцгеймера, а также слабоумия. Препарат ликвидирует гематоэнцефалический барьер, улучшает возбуждающее действие в рефлексогенных зонах мозга головы и спины.

Лекарство галантамин, инструкция по применению которого обязательно к нему прилагается, поддерживает в активном состоянии работу скелетной и гладкой мускулатуры, увеличивает ее тонус, нормализует секрецию желез, способствует хорошей проводимости нервно-мышечной системы, снижает глазное давление.

Основные компоненты лекарства и его создатель

Изготовителем фармацевтического продукта «Галантамин» выступает российская фармакологическая компания ЗАО «Канонфарма продакшн».

Ключевым действующим компонентом данного аптечного средства выступает активное вещество галантамин гидробромид.

Вспомогательные ингредиенты, входящие в состав представленного продукта: аэросил, кальций, гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарит, примеллоза, целлюлоза, состоящая из микрокристаллов.

Снаружи таблетки покрывает оболочка в виде пленки, которая также состоит из нескольких компонентов:

  • АдвентиаТМ Прима 319974RC09,
  • диоксид титана,
  • макрогол,
  • каприловый триглицерид,
  • алюминиевый лак.

Формы выпуска

Представленное лекарство выпускается трех типов:

  1. Капсулы пролонгированного действия. Дозировка препарата: 8 мг, 16 мг, 24 мг.
  2. Таблетки в следующих дозировках: 4 мг, 8 мг, 12 мг. В упаковках содержится 10,15 , 28, 30, 56 и 60 штук таблеток. Наружная часть таблетки покрыта специальной оболочкой из пленки;
  3. Раствор для инъекций. Препарат можно приобрести в дозировках:1 мг – 10 мл ампула 10 штук; 5 мг -2 мл ампула 10 штук.

Механизм действия

Представленный препарат имеет свой механизм действия на человеческий организм. Обратимый ингибитор холинэстеразы улучшает восприятие нервных импульсов в районе нервно-мышечных синапсов, повышает процессы возбуждения в рефлекторных зонах мозга головы и спины, быстро разрушает гематоэнцефалический барьер, улучшает тонус и активно стимулирует к сокращению гладкую и скелетную мускулатуру, способствует нормальной секреции пищеварительных и потовых желез. Галантамин хорошо всасывается после подкожного введения препарата.

Важно! Содержание необходимого количества лекарства в плазме крови, необходимое для проведения терапии, достигается спустя полчаса.

Однократное использование лекарственного средства с дозировкой 10 миллиграмм приводит к максимальной концентрации в плазме крови, равной 1,20 миллиграмм.

Такой результат наблюдается после прохождения пары часов. Период распределения Галантамина составляет 10 минут.

При парентеральном введении лекарства этот срок увеличивается, в отличие от других лекарственных средств, таких, как неостигмин, метилсульфат и пиридостигмин.

Это интересно! Как принимать таблетки актовегин: инструкция по применению

По этой причине он начинает действовать намного позже других ингибиторов. Период полувыведения у галантамина составляет 8 часов. 97% лекарственного средства выводится почками , 2,8% — кишечником и 0,2% — желчью.

Когда бывает эффективно

Представленный препарат используют при лечении различных заболеваний. Галантамин имеет следующие показания к применению:

  • болезнь Альцгеймера до умеренной стадии;
  • полиомиелит;
  • дистрофия мышц;
  • спастический паралич;
  • сосудисто-воспалительные нарушения;
  • инсульт;
  • менингит;
  • миастения;
  • cнижение внутриглазного давления;
  • ДЦП;
  • радикулит;
  • неврит;
  • миопатия.
Важно! Обращаться к лечению заболевания данным фармакологическим продуктом рекомендуется только после консультации с квалифицированным врачом.

Противопоказания к использованию

Галантамин – сильный по своему действию фармакологический продукт, обладающий рядом противопоказаний:

  • астма бронхиального типа, бронхит;
  • заболевания сердца;
  • нарушения работы почек и печени;
  • непроходимость кишечника;
  • заболевания дыхательной системы;
  • патологии желудочно-кишечного тракта, возникшие после оперативного вмешательства;
  • возрастное ограничение — до 9 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • временной промежуток вынашивания ребенка и вскармливания;
  • потребление нескольких препаратов в одно время;
  • язвенные заболевания (язва кишечника, язва желудка, эрозия).
Важно! Не следует употреблять Галантамин при наличии одного из перечисленных заболеваний.

Побочные эффекты

В случае неправильного использования препаратов или игнорирования противопоказаний, лекарственное средство способно вызвать ряд побочных эффектов в различных системах человеческого организма.

Сердечно – сосудистая

В сердечнососудистой системе могут появляться следующие проблемы, связанные с употреблением лекарства:

  • повышенное и пониженное давление;
  • проблемы с работой сердца;
  • мерцание предсердий;
  • быстрое сердцебиение;
  • брадикардия;
  • ишемия;
  • инфаркт.

Пищеварительная

Также во время использования лекарства могут возникнуть следующие заболевания, связанные с пищеварительной системой:

  • вздутие области живота;
  • истощение организма;
  • сухость в ротовой полости;
  • проблемы с кишечником;
  • обильное слюноотделение;
  • гастрит;
  • проблемы с печенью;
  • дискомфорт желудочно-кишечной системы.

Это интересно! По каким показаниям назначают Пирацезин: инструкция по применению

Опорно-двигательная

Прием препарата может вызвать следующие патологии:

  • слабость и спазмы в мышцах;
  • лихорадка;
  • анемия.

Мочевыделительная

Неправильное употребление средств традиционной медицины, способно привести к ряду негативных последствий, связанных с мочевыделительной системой человеческого организма:

  • недержание мочи;
  • гематурия;
  • частое испускание мочи;
  • инфекционные болезни мочевой системы;
  • колики в области почек.

Нервная

Многие лекарства негативно воздействуют на нервную систему человеческого организма. Галантамин не является исключением. Побочные действия аптечного средства, связанные с нервной системой:

  • тремор;
  • заторможенные движения и речь;
  • извращение вкусовых ощущений;
  • галлюцинации;
  • агрессия;
  • головокружение;
  • болевые ощущения в области головы.
Важно! Четкое соблюдение инструкций способно позволить человеку избежать побочных эффектов.

Способ применения

Предлагаем рецепт приготовления средства к использованию. Данное лекарственное средство употребляют вовнутрь во время еды, запивая препарат достаточным количеством проточной воды. Дозировка для взрослых и детей представлена в таблице.

Возраст, летНаименование заболеванияДозировка, мг
16 и болеемиастения32 мг , 3 приема
16 и болееболезнь Альцгеймера16 мг, 2 приема
16 и болеенарушение функций печени и почек4 мг , 2 приема
9 -11полиомиелит, детский церебральный паралич12 мг, 2-3 приема
12-15полиомиелит, ДЦП16 мг, 2-4 приема

Начинать процесс лечения необходимо с небольшой дозировки, постепенно доводя до рекомендуемой. Употреблять таблетки следует строго по рецепту, выданному врачом. Только в таком случае можно добиться положительных результатов.

Аналоги

Препарат Галантамин имеет свои аналоги.

Эти лекарственные средства обладают схожими свойствами и могут применяться для лечения аналогичных заболеваний.

Аналоги могут быть прямыми, когда действующее вещество абсолютно тождественно оригинальному, и непрямыми, когда некоторые вещества в составе могут отличаться от контрольного фармацевтического препарата.

Это интересно! Как принимать таблетки Пирацетам: инструкция по применению

Главным их отличием является дозировка лекарства и его страна изготовитель. Наиболее качественные и известные из них представлены в таблице.

Наименование препаратаДозировка, мгСтрана изготовительНазначение
Нивалин10-40 мгБолгарияПолиомиелит, миопатия, неврит, радикулит, ДЦП, болезнь Альцгеймера
Реминил4-24 мгИталияХронические нарушения кровообращения в головном мозге,

болезнь Альцгеймера

Нейромидин5-20 мгЛатвияПолиомиелит, миопатия, неврит, радикулит, ДЦП, болезнь Альцгеймера, заболевания ЦНС.
Прозерин0,5-15 мгУкраинаАтрофия зрительного нерва, паралич мышц, атония кишечника, менингит, энцефалит.
Калимин60 мгГерманияАтония кишечника, слабость мышц, заболевания почек
Физистигмин0,5 – 1 мгСША, РоссияПриступы глаукомы, нервно-мышечные заболевания, атония кишечника и мочевой системы.
Арисепт5-10 мгСШАБолезнь Альцгеймера.

От чего зависит качество лечения

Соблюдение рекомендации, выписанных лечащим доктором, является главным критерием эффективности лечения. При употреблении таблеток, капсул или раствора, рекомендуется помнить о некоторых важных моментах:

  1. Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации, поскольку лекарство блокирует данную функцию организма.
  2. Необходимо следить за массой тела, ведь представленное лекарственное средство приводит к его резкому снижению. А при заболеваниях рода Альцгеймера, нормальный вес имеет большое значение.
  3. Нужно следить за обильным питьем. Галантамин поглощает всю влагу, поступающую в организм человека.
  4. Требуется контролировать артериальное давление, которое будет постоянно снижаться и повышаться. Нормализовать его будет достаточно тяжело.
  5. Лекарственное средство не предназначено для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением памяти.

Галантамин — все о препарате

Вывод

Галантамин – отечественный препарат, оказывающий активное положительное воздействие на сердечно-сосудистую, нервную, мочевыделительную, пищеварительную, опорно-двигательную системы человеческого организма. Применение лекарства необходимо осуществлять по рецепту доктора, чтобы избежать побочных эффектов.

medikamenty.guru

Галантамин: отзывы больных о применении препарата

Галантамин – лекарственное средство, которое относится к фармакологической группе М, Н-холиномиметиков. Препарат производит российская фармакологическая кампания Канонфарма продакшн. Основное действующее вещество – галантамин обладает антихолинэстеразным эффектом. Врачи Юсуповской больницы применяют препарат в составе комплексной терапии многих заболеваний центральной и периферической нервной системы.

Неврологи назначают галантамин после обследования пациента с помощью новейшей аппаратуры ведущих мировых производителей. Врачи клиники неврологии индивидуально определяют форму лекарственного средства, которая наиболее подходит пациенту, дозу и длительность курса лечения. Тяжёлые случаи заболеваний обсуждают на заседании Экспертного Совета. В его работе принимают участие профессора и врачи высшей категории. Отзывы больных о галантамине положительные.

Формы выпуска, состав и механизм действия

Галантамин выпускают в виде следующих лекарственных форм:

  • 0,25%; 0,5% и 1% раствора для инъекций в ампулах объёмом 1мл;
  • Таблеток, содержащих по 4, 8 и 12 мг активного вещества;
  • Капсул пролонгированного высвобождения под торговым названием реминил, в которых содержится галантамина гидробромид в количестве, которое соответствует 8, 16 и 24 мг галантамина основания.

Галантамин обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие ацетилхолина, который продуцируется в организме. Препарат оказывает следующее действие:

  • Облегчает проведение импульсов в нервно-мышечных синапсах;
  • Усиливает процессы возбуждения в рефлекторных участках спинного и головного мозга;
  • Повышает тонус скелетных и гладких мышц;
  • Стимулирует потовых и пищеварительных желез.

При применении препарата у пациентов, страдающих закрытоугольной глаукомой, сужается зрачок и наступает спазм аккомодации, понижается внутриглазное давление. При введении в конъюнктивальный мешок может развиться временный отёк конъюнктивы. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в центральной нервной системе.

При лечении детей, страдающих спастическими формами церебрального паралича, после курса терапии галантамином улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц, улучшаются мнестические функции. Галантамин, как свидетельствуют отзывы родственников, способствует улучшению когнитивной функции у больных, страдающих деменцией альцгеймеровского типа.

Показания к применению галантамина

Неврологи Юсуповской больницы назначают галантамин в составе комплексного лечения следующих заболеваний:

  • Деменция при болезни Альцгеймера;
  • Энцефалит, миелит и энцефаломиелит;
  • Поражения лицевого нерва;
  • Мононевропатия;
  • Синдром Гийена-Барре;
  • Другие полиневропатии;
  • Myastenia gravis, мышечная дистрофия и другие миопатии;
  • Детский церебральный паралич (ДЦП);
  • Расстройство вегетативной нервной системы;
  • Радикулопатия, невралгия и неврит;
  • Острый полиомиелит и его последствия;
  • Клещевой вирусный энцефалит;
  • Травматическое повреждение нервов;
  • Отравление наркотиками и галлюциногенами, препаратами, которые действуют преимущественно на вегетативную нервную систему.

Как свидетельствуют отзывы родственников больных, капсулы галантамина пролонгированного действия удобно давать принимать пациентам, страдающим деменцией альцгеймеровского типа лёгкой или умеренной степени тяжести, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения. Таблетки галантамина назначают при следующих заболеваниях:

  • Деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести;
  • Полиомиелите (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • Myastenia gravis, прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
  • Детском церебральном параличе;
  • Неврите, радикулите.

Раствор галантамина для инъекций неврологи применяют при травматических повреждениях нервной системы, детском церебральном параличе, заболеваниях спинного мозга, невритах и радикулопатии, синдроме Гийена-Барре, идиопатическом парезе лицевого нерва, миопатии, ночном недержании мочи. В анестезиологии препарат применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов при даче наркоза, в хирургии – для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. Отзывы больных свидетельствуют об эффективности ионофореза галантамина при заболеваниях периферической нервной системы.

В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии препарат применяют при интоксикации холиноблокирующими лекарственными веществами, морфином и его аналогами. Рентгенологи используют галантамин для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в том числе патологии желчного пузыря.

Противопоказания к применению галантамина

Неврологи Юсуповской больницы не назначают галантамин при наличии следующих противопоказаний;

  • Гиперчувствительность;
  • Гиперкинезы;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Брадикардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Эпилепсия;
  • AV блокада.

Согласно информации, которая содержится в инструкции по применению галантамина, препарат не следует назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, механической кишечной непроходимостью. Галантамин не назначают пациентам, которые недавно перенесли операцию на мочевыводящих путях или предстательной железе. Противопоказаниями к назначению препарата является, почечная недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени. Раствор галантамина нельзя вводить детям до года, а таблетки давать принимать детям, которым не исполнилось 9 лет.

Побочные эффекты галантамина

В инструкции по применению галантамина и отзывах пациентов содержится информация о побочном действии галантамина. Во время лечения препаратом иногда возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Повышение или снижение артериального давления;
  • Отёки;
  • Сердечная недостаточность.

На электрокардиограмме регистрируется AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия. У пациентов могут возникать приливы крови к лицу, становиться редким пульс, возникать ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура или анемия (малокровие).

Галантамин может оказывать побочное действие на органы пищеварения. У некоторых больных, как свидетельствуют отзывы, на фоне приёма галантамина возникала тошнота, рвота, боль в животе. Пациентов беспокоили вздутие живота, желудочно-кишечный дискомфорт. Иногда у пациентов полностью исчезает аппетит, развивается гастрит, сухость во рту или повышенное слюноотделение, нарушение глотания. Редко регистрировались такие осложнения терапии галантамином, как дуоденит, дивертикулит, гастроэнтерит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из нижних и верхних отделов желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз.

Также, согласно отзывам больных, принимающих галантамин, иногда возникают побочные эффекты со стороны других органов и систем:

  • Опорно-двигательного аппарата (слабость мускулатуры, мышечные спазмы);
  • Мочеполовой системы (недержание или задержка мочи, учащённое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, появление крови в моче, образование камней);
  • Нервной системы и органов чувств (тремор, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации).

Иногда побочные эффекты галантамина проявляются поведенческими реакциями (возбуждением и агрессией), преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом. У некоторых больных появляется чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость. Могут развиться судороги, мышечные спазмы, парестезия, нарушение координации движений. Очень редко возникают депрессивные состояния с суицидальными попытками, апатия, параноидные реакции, делирий. Редко нарушается речь, зрение, появляется шум в ушах.

Способ применения и дозы галантамина

Отзывы больных свидетельствуют о том, что неврологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают каждому пациенту дозу галантамина. Суточную дозу для приёма внутрь (10–40 мг) разделяют на 2–4 приёма. При myastenia gravis суточную дозу принимают в 3 приёма. При лечении деменции альцгеймеровского типа вначале назначают 8мг галантамина в сутки (по 4 мг дважды в день). Через 4 недели переходят на поддерживающую дозу – 16 мг. Пациенты принимают по 8 мг препарата 2 раза в сутки в течение четырёх недель.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг в сутки) решают коллегиально после оценки клинической ситуации (переносимости препарата достигнутого эффекта). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, которые принимают 1 раз в сутки, общая суточная доза остаётся неизменной.

Цена галантамина варьирует от 220 до 2120 рублей и зависит от формы лекарственного средства, количества таблеток, капсул или ампул в одной упаковке. В Юсуповской больнице используют галантамин, зарегистрированный в РФ. Для того чтобы получить консультацию невролога по поводу лечения галантамином, звоните в контакт центр.

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Гаврилова С. И. Психические расстройства при первичных дегенеративных (атрофических) процессах головного мозга. // Руководство по психиатрии / Под ред. А. С. Тиганова. М., 1999. Т. 2.
  • Медведев А. В. Сосудистые заболевания головного мозга // Руководство по психиатрии / Под ред. А. С. Тиганова. М., 1999. Т. 2.
  • Корсакова Н. К., Московичюте Л. И. Клиническая нейропсихология. М., 2003 (Глава 5 «Нейропсихологические синдромы при старении»).

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

yusupovs.com


Смотрите также