Габапентин от чего эти таблетки

Прочие противоэпилептические средства.

Код ATX: N03AXI2

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКд (гамма-аминомаслянная кислота) и ГАМКв и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами нейромедиаторов присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.

Габапентин связывается с высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скриринге большой группы молекул-мишеней для лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α2δ.

Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его протовосудорожных эффектов у людей все еще надо установить. Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или выделение двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Данные анализа по полученным результатам представлены ниже таблице:

* Модифицированная группа пациентов, взятых на лечение - были рандомизированы пациенты с судорогами, течение которых можно было оценить по дневникам, которые они вели в течение 28 дней во время основной и двойной слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице.

Реноме средних (%СУ) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов

Фармакокинетический 300 мг400 мг800 мг

параметр(N = 7)(N = 14)(N=14)

Габапентин: 7 вещей, которые вы должны знать

С медицинской точки зрения С. Фукс, BPharm Последнее обновление: 10 сентября 2018.

1. Как это работает

• Габапентин - это лекарство, которое можно использовать для лечения некоторых приступов или нервных болей.
• Эксперты не уверены точно, как работает габапентин, но исследования показали, что габапентин сильно связывается с определенным сайтом (называемым альфа2-дельта сайтом) на управляемых напряжением кальциевых каналах.Считается, что это действие является механизмом для снятия болей и противозадирных свойств.
• Габапентин енакарбил (торговая марка Horizant) - это пролекарство габапентина, которое было разработано для преодоления ограничений габапентина, таких как плохая абсорбция и короткая продолжительность действия. Габапентин енакарбил эффективен при синдроме беспокойных ног (RLS) и постгерпетической невралгии (нервная боль, возникающая после опоясывающего лишая).
• Габапентин относится к группе лекарств, известных как противосудорожные препараты.

2. Перевернутая сторона

• Может использоваться в дополнение к другим лекарственным препаратам для снижения частоты приступов у взрослых и детей в возрасте от трех лет и старше с частичными приступами приступов.
• Может использоваться для лечения постгерпетической невралгии (постоянные нервные боли после инфекции гальки) у взрослых.
• Габапентин енакарбил (торговая марка Horizant) может быть использован для облегчения синдрома беспокойных ног (RLS) или нервной боли, связанной с постгерпетической невралгией.Это пролекарство габапентина требует только один раз в день.
• Габапентин доступен как универсальный; Однако не все дженерики взаимозаменяемы с некоторыми фирменными версиями габапентина.
• Габапентин может использоваться не по назначению (это означает для указания, которое не было одобрено FDA, но все еще может иметь место в терапии) для некоторых других показаний, таких как фибромиалгия, постоянные икота, профилактика мигрени и приливы.

3. Недостатки

Если вы в возрасте от 18 до 60 лет, не принимаете никаких других лекарств или у вас нет других заболеваний, побочные эффекты, которые вы, скорее всего, испытаете, включают:

• Головокружение, сонливость, усталость, лихорадка и нистагм (быстрое и неконтролируемое движение глаз).Сонливость, вызванная габапентином, может повлиять на вашу способность управлять транспортным средством. Алкоголь и другие наркотики с седативными свойствами усиливают этот эффект.
• Может вызывать поведенческие проблемы, враждебность или агрессию или нарушения мышления при использовании для лечения эпилепсии у детей в возрасте от трех до двенадцати лет.
• Другие побочные эффекты могут включать помутнение зрения, амблиопию (ленивый глаз), сухость во рту, периферические отеки (задержка жидкости в ногах и руках), тремор, сексуальную дисфункцию и желудочно-кишечные расстройства.
• Лучше всего титровать медленно, чтобы уменьшить риск побочных эффектов; однако это может задержать начало эффекта.
• Как и другие противосудорожные препараты, габапентин может повышать риск депрессии и мысли о самоубийстве, особенно у молодых людей в возрасте до 24 лет.
• Габапентин ассоциировался с синдромом отмены при внезапной остановке. Симптомы включают беспокойство, бессонницу, тошноту, боль и потоотделение. Это должно постепенно сужаться по совету врача.
• Дозировка габапентина должна быть уменьшена при заболевании почек.
• Редко могут возникнуть реакции гиперчувствительности. Симптомы могут включать лихорадку, сыпь, опухшие лимфатические узлы, опухшие черты лица или горло.
• Может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами, включая антациды, гидрокодон, морфин и другие лекарства, которые вызывают седативный эффект или головокружение. Может также привести к ложноположительным результатам при некоторых анализах белка в моче.
• Были некоторые сообщения о злоупотреблении и злоупотреблении габапентином, особенно у людей с историей злоупотребления наркотиками.Будьте внимательны к этой возможности.
• Габапентин требует три раза в день из-за его короткой продолжительности эффекта. Габапентин енакарбил (торговая марка Horizant) требует только один раз в день.
• Эффективен только при частичных приступах, но не при других типах судорог.
• Некоторые фирменные и универсальные формы габапентина не являются взаимозаменяемыми.

Примечания: В целом, пожилые люди или дети, люди с определенными заболеваниями (такими как проблемы с печенью или почками, болезни сердца, диабет, судороги) или люди, которые принимают другие лекарства, более подвержены риску развития более широкого спектра побочных эффектов.Для получения полного списка всех побочных эффектов, нажмите здесь.

4. Итог

Габапентин может использоваться для лечения частичных приступов и нервных болей, но может вызвать головокружение или сонливость. Габапентин енакарбил (торговая марка Horizant), пролекарство габапентина, которое можно принимать один раз в день, может использоваться для лечения RLS и постгерпетической невралгии.

5. Советы

• Нейронтин марки габапентина можно принимать с пищей или без.Если вы разорвете таблетку нейронтина на 600 или 800 мг пополам, обязательно принимайте другую половину в следующей дозе или в течение 28 дней.
• Габапентин марки Gralise нельзя заменить другими продуктами габапентина из-за различных требований к администрации (один раз в день и три раза в день для других продуктов). Gralise следует принимать с едой на ужин. Таблетки Gralise следует проглатывать целиком; не режьте, не раздавливайте и не жуйте.
• Горизант (габапентин енакарбил) таблетки следует проглатывать целиком и принимать с пищей.При синдроме беспокойных ног принимайте примерно в 5 часов вечера. Не разрезайте, не раздавливайте и не жуйте таблетку. Не обменивать Horizant с другими продуктами габапентина.
• Используйте мерный стакан, предоставленный производителем или фармацевтом, откалиброванный для жидких составов при измерении жидких доз габапентина. Не используйте кухонный измерительный прибор или чайную ложку, потому что они могут быть неточными.
• Для дозировки три раза в день не допускайте более 12 часов между дозами.
• Следите за изменениями настроения и сообщайте врачу, выписывающему рецепт, любые признаки нового или ухудшения настроения или депрессии.
• Не принимайте габапентин одновременно с антацидами, такими как маалокс или гавискон. Раздельное введение не менее двух часов. Принимайте точно по назначению врача, не увеличивайте и не уменьшайте дозу без его или ее совета.
• Избегайте эксплуатации машин, вождения или выполнения задач, требующих умственной активности, если габапентин вызывает сонливость или ухудшает ваше суждение.
• Побочные эффекты габапентина, такие как головокружение или сонливость, могут увеличить риск падения. Удалите все опасности падения из своего дома, если это возможно (например, свободные коврики), и будьте осторожны при подъеме или спуске по лестнице.
• Поговорите со своим врачом, если у вас возникнет какое-либо ухудшение настроения или у вас появятся мысли о самоубийстве.
• Не прекращайте принимать габапентин без консультации с врачом, так как это может ускорить реакцию отмены (симптомы включают возбуждение, дезориентация, спутанность сознания).Когда придет время прекратить прием габапентина, ваш врач скажет вам, как его уменьшить.
• Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если при приеме габапентина у вас появилась сыпь, лихорадка, затрудненное дыхание или отек лица.

6. Реакция и эффективность

• Пиковые концентрации габапентина (немедленного высвобождения) происходят в течение 2-3 часов. Хотя габапентин может улучшить проблемы со сном из-за нервных болей в течение недели, может потребоваться до двух недель для облегчения симптомов от нервных болей.Снижение частоты приступов обычно проявляется в течение нескольких недель.
• Габапентин енакарбил (торговая марка Horizant), пролекарство габапентина, быстро всасывается переносчиками питательных веществ вдоль желудочно-кишечного тракта, а затем быстро гидролизуется до габапентина. Это означает, что габапентин енакарбил нужно принимать только один раз в день. Однако ослабление симптомов от RLS или постгерпетической невралгии может занять несколько дней или недель.
• Капсулы габапентина с немедленным высвобождением требуют приема три раза в день (за исключением заболеваний почек).

7. Взаимодействия

Лекарства, которые взаимодействуют с габапентином, могут либо уменьшать его действие, влиять на его длительность, увеличивать побочные эффекты, либо иметь меньший эффект при приеме с габапентином. Взаимодействие между двумя препаратами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из препаратов; однако иногда это так. Поговорите со своим врачом о том, как следует взаимодействовать с наркотиками.

Общие лекарства, которые могут взаимодействовать с габапентином, включают:

• антацидов, таких как содержащие алюминий и магний
• лекарств против тревожности, таких как диазепам, лоразепам и флунитразепам
• антидепрессантов, таких как амитриптилин, циталопрам, флуоксетин, пароксетин
• антигистаминные препараты, такие как хлорфенирамин, прометазин
• антипсихотики, такие как арипипразол, хлорпромазин, галоперидол
• бупренорфин
• наркотических обезболивающих, таких как оксикодон и морфин
• пропоксифен
• успокоительных или снотворных
• трамадол.

Алкоголь может ухудшить побочные эффекты габапентина, такие как сонливость и головокружение.

Обратите внимание, что этот список не является всеобъемлющим и включает только обычные лекарства, которые могут взаимодействовать с габапентином. Вам следует обратиться к информации о назначении габапентина для получения полного списка взаимодействий.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и используйте габапентин только по назначению.

Copyright 1996-2020 Drugs.com. Дата редакции: 3 октября 2019 года.

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о Габапентин

Потребительские ресурсы