Дидрогестерон действие на организм


Дидрогестерон - что это такое? Применение дидрогестерона

Для лечения тех или иных патологических процессов в организме человека и коррекции работы его систем назначаются лекарственные препараты. Женщинам часто приходится использовать гормональные медикаменты для восстановления нормального уровня выработки веществ. В данной статье речь пойдет о действующем веществе под названием дидрогестерон. Что это такое, вы узнаете далее. Также стоит сказать о методах использования данного лекарства. Препараты, содержащие дидрогестерон, будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете, есть ли аналоги у таких лекарств.

Дидрогестерон – что это такое?

Это вещество является прогестагеном синтетическим. Оно воздействует на организм женщины благоприятным образом. При помощи данного средства можно скорректировать многие патологические состояния. Дидрогестерон – гормон, который в норме не выделяется человеческим организмом. Однако он может заменить другие вещества, которые вырабатываются в недостаточном количестве, например, прогестерон.

Дидрогестерон: препараты и аналоги

Это вещество содержится в лекарствах, которые имеют следующие торговые названия: «Дюфастон» или «Дуфастон». В них присутствует до десяти миллиграммов действующего компонента (на одну таблетку).

Помимо этого, имеет дидрогестерон аналоги. К таковым можно отнести медикаменты, содержащие прогестерон в разных его формах, например, «Утрожестан». Стоит отметить, что дидрогестерон (что это такое, вам уже стало известно), в отличие от своих аналогов, не обладает нейропротекторным и анксиолитическим эффектом. Также действующее вещество не оказывает седативного влияния на организм пациента. Однако его действие довольно эффективно, оно наступает уже в течение двух часов после использования препарата.

Когда применяется дидрогестерон?

Это вещество широко используется медиками для лечения различных гинекологических патологий. Стоит отметить, что препарат помогает предотвратить нежелательную беременность и, наоборот, ускорить процесс зачатия малыша. Также дидрогестерон действие на организм женщины оказывает в виде уменьшения менструальных кровотечений, нормализации продолжительности второй фазы цикла и устранения симптомов ПМС.

Так как вы уже познакомились с веществом под названием дидрогестерон (что это такое, представляете), стоит сказать теперь о том, как осуществляется его применение на практике. Рассмотрим основные схемы лечения.

Применение дидрогестерона для наступления беременности

Препарат воздействует на секреторную функцию эндометрия. Используется следующая схема приема.

Сразу после овуляции назначается по десять миллиграммов дидрогестерона. При этом лечение проводят в течение двух недель. Сразу после истечения установленного срока устанавливается факт наличия или отсутствия беременности. Для этого используются обычные аптечные тесты или проводится анализ крови на присутствие в организме женщины хорионического гонадотропина.

Если беременность не наступила, лекарство отменяют, после чего дожидаются очередных месячных. В следующем цикле схема повторяется. Когда же установлен факт зачатия, коррекцию необходимо продолжать в полном объеме примерно до двенадцати недель развития плода. В некоторых случаях срок и доза приема препарата увеличиваются.

При угрозе прерывания беременности

Довольно часто представительницы слабого пола, находящиеся в интересном положении, сталкиваются с угрозой прерывания беременности. Виной этому становится недостаточное выделение прогестерона, который поддерживает нормальный тонус маточной мышцы. При отсутствии необходимого количества этого вещества начинается сокращение детородного органа, которое приводит к отслоению плодного яйца. Скорректировать такую ситуацию поможет дидрогестерон.

Отзывы врачей говорят о том, что препарат необходимо начать принимать как можно скорее. Если у женщины возникло кровотечение, то первая порция вещества должна составлять 40 миллиграммов. Дидрогестерон в этом случае нужно использовать через каждые восемь часов. Употреблять следует по одной таблетке. В случае исчезновения симптоматики и при нормальных анализах крови лекарство отменяют.

Когда же тянущие боли в нижней части живота продолжают сохраняться, дидрогестерон назначается в дозе 10 миллиграммов два раза в сутки. При этом прием должен происходит через равные промежутки времени. Отменяют такую коррекцию только после 20 недель вынашивания ребенка.

Лечение эндометриоза дидрогестероном

Этот препарат может не только помочь будущим мамам. Также он воздействует благоприятным образом на организм женщины при гормональных болезнях. Довольно часто лекарство используется для лечения эндометриоза.

В этом случае дидрогестерон воздействует на эндометрий подавляющим образом. Принимаются таблетки с пятого дня менструального цикла. Разовая порция составляет 10 миллиграммов. Повторить схему нужно два или три раза в сутки. Все зависит от стадии патологии и индивидуальных особенностей организма женщины. Лекарство подавляет выработку эстрогенов, избыток которых и приводит к разрастанию эндометриального слоя в не отведенных для этого зонах. Также уменьшается выделение андрогенов (мужских половых гормонов), которые способствуют усилению эндометриоза.

Влияние дидрогестерона на предменструальный синдром

В каких случаях еще рекомендуется дидрогестерон? Инструкция по применению говорит о том, что этим средством может быть скорректирован предменструальный синдром.

Применяется препарат в следующей дозировке. Два раза в день через равные промежутки времени нужно принимать по 10 миллиграммов действующего компонента. Такая схема применяется с 11 дня менструального цикла и длится в течение двух недель. Во время коррекции уменьшается объем кровотечения и болезненность матки в этот период. Также женщины отмечают улучшение настроения и исчезновение раздражительности. Дидрогестерон способствует снятию напряжения с молочных желез, за счет чего снижается их болезненность и повышенная чувствительность. Многие представительницы слабого пола говорят о том, что после нескольких курсов лечения исчезли головные боли, которые часто возникают во время менструации, наладился сон и установился более стабильный цикл.

Использование препарата для предохранения от беременности

Действующее вещество дидрогестерон способно предотвратить нежеланное зачатие. Однако эффективность такого препарата довольно низка. Именно поэтому медики рекомендуют использовать альтернативные средства контрацепции.

Для предохранения от нежелательной беременности лекарство следует принимать с пятого дня менструации в течение трех недель. Доза препарата при этом может составлять от 10 до 50 миллиграмм. Такая коррекция может быть не только малоэффективной, но и довольно дорогостоящей. Если у вас нет других показаний к такому виду лечения, стоит выбрать иные способы контрацепции.

При развитии маточного кровотечения

Дидрогестерон не обладает выраженным кровоостанавливающим свойством. Однако оно способно остановить мажущие выделения из половых путей в непредвиденные дни цикла. В этом случае часто применяют комплексное лечение. В терапию входит использование эстрогенов и кровоостанавливающих препаратов.

Схема коррекции выбирается индивидуально врачом после тщательного обследования. Обычно назначается до 30 миллиграммов препарата, разделенных на несколько приемов в сутки. Такой курс продолжается в среднем 5-7 дней.

Кому нельзя применять дидрогестерон?

Существуют ли какие-либо противопоказания к использованию этого препарата? Безусловно, да. Инструкция по применению сообщает о следующих ограничениях.

Таблетки стоит заменить аналогичным средством с иным составом при наличии повышенной чувствительности к дидрогестерону. Также необходимо рассматривать и иные компоненты лекарственного средства.

В некоторых случаях лечение не рекомендуется проводить при болезнях вен и крови. Также относительным противопоказанием является онкологическая опухоль, которая стала гормональнозависимой.

Если у женщины до беременности были аллергические реакции, сопровождающиеся зудом, то использование препарата в период ожидания малыша должно быть ограничено.

Подведение итогов и рекомендации

Вам стало известно о том, что такое дидрогестерон. Данное средство практически не имеет побочных эффектов. Именно поэтому широко используется гинекологами для лечения различных патологий. Однако это не говорит о том, что препарат можно применять самостоятельно. Большинство случаев требуют индивидуальной схемы терапии, которую подобрать может только квалифицированный специалист после проведенной диагностики. Обращайтесь к медикам при возникновении необходимости. Получайте правильные рекомендации и используйте дидрогестерон только по показаниям. Здоровья вам!

fb.ru

Дидрогестерон

(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион

Химические свойства

Дидрогестерон, что это? Дидрогестерон – это гормон, действующий аналогично природному прогестерону. Синтетический гормон, избирательно воздействует на слизистую оболочку матки. Наибольшей активностью обладает при приеме внутрь. Средство впервые появилось на фарм. рынке в 1961 году и на данный момент используется более, чем в 100 странах мирах.

Дидрогестерон, что это такое? Не являясь производным тестостерона, вещество не имеет тех побочных эффектов, которыми обычно обладают синтетические прогестагены. Лекарство активно при использовании маленьких доз. Вещество имеет молекулярную массу = 312,5 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Гестагенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дидрогестерон селективно воздействует на эндометрий, способствует образованию нормальной ткани после проведения терапии эстрогенами. Вещество предотвращает развитие гиперплазии и канцерогенеза, которые могут возникнуть под влиянием эстрогенов. Под действием препарата у эндометрия наступает фаза секреции, снижается возбудимость и сократимость маточных труб и самой матки. Характерно, что средство не приводит к вирилизации матери или маскулинизации плода. Препарат не обладает нейропротективным, токолитическим, анксиолитическим и седативным эффектами, возникающими во время приема натурального прогестерона.

У Дидрогестерона высокая абсорбционная способность. Максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 2 часа после приема внутрь. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97%. Метаболизм средства протекает в тканях печени с помощью реакций гидроксилирования. Метаболиты выводятся через почки, на 60-80% в неизмененном виде. В течение суток выводится около 85% средства. Полностью из организма синтетический гормон эвакуируется в течение 72 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью отклонения от фармакокинетических параметров от нормы не наблюдаются.

Показания к применению

Препарат используют:

  • для лечения прогестероновой недостаточности (эндометриоза, бесплодия);
  • для повышения уровня прогестерона при угрозе выкидыша или привычном выкидыше;
  • у пациенток с синдромом предменструального напряжения;
  • при дисменорее;
  • в составе комплексного лечения вторичной аменореи в комбинации с эстрогенами;
  • при нерегулярном менструальном цикле;
  • в качестве заместительной гормонотерапии во время естественной или хирургической менопаузы при интактной матке;
  • при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Противопоказания

Дидрогестерон противопоказан к приему:

  • при лекарственной аллергии;
  • пациентам с синдромом Ротора;
  • при синдроме Дабина-Джонсона;
  • больным тяжелой печеночной недостаточностью.

Осторожность необходимо соблюдать пациентам с тяжелыми нарушениями в работе почек и кормящим грудью женщинам (выделяется с грудным молоком). Также с осторожностью данное вещество назначают при сочетании препарата с эстрогенами и при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, сахарном диабете или мигрени.

Побочные действия

Побочные действия во время лечения проявляются редко.

Возможны:

  • диарея, тошнота, запор, общая слабость, желтуха, боли в области живота;
  • прорывные маточные кровотечения, напряжение и набухание молочных желез;
  • депрессия, головные боли, мигрень;
  • аллергические высыпания на коже и зуд;
  • ангионевротический отек, крапивница;
  • отеки по периферии, гемолитическая анемия.

Дидрогестерон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. В зависимости от рекомендаций врача используют различные дозировки и схемы лечения.

Стандартная разовая доза составляет 10 мг, лекарство пьют 1-3 раза в день.

При угрожающем аборте используют 40 мг средства один раз. Затем в качестве поддерживающей терапии назначают по 10 мг препарата каждые 8 часов, пока симптомы не исчезнут.

В качестве профилактики аборта применяют по 10 мг средства, 2 раза в сутки до 20 недели беременности.

Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают по 10 мг препарата, дважды в сутки в течение 5 дней или одной недели (с эстрогенами). Далее для профилактики применяют такую же дозировку с 11 по 25 день менструального цикла. По 20 мг в сутки в этот же промежуток времени препарат назначают при нерегулярных менструациях.

При эндометриозе синтетический гормон применяют 2 или 3 раза в день в дозировке 10 мг. Препарат назначают с 5 до 25 день менструального цикла.

Для лечения бесплодия назначают по 10 мг препарата в день с 14 по 25 день цикла. Курс лечения – около 6 месяцев (циклов). Терапию продолжают в первом триместре беременности.

Передозировка

При передозировке возможно усиление и повышение частоты проявления побочных реакций. В качестве терапии, если это еще актуально, пациенту промывают желудок и назначают симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Дидрогестерон при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицином, невирапином, фенобарбиталом) быстрее метаболизируется и утрачивает свою эффективность.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Заместительную гормональную терапию назначают только после предварительного общего медицинского обследования, в том числе осмотра гинеколога. Во время лечения необходимо регулярно проводить маммографию.

При сочетании препарата с эстрогенами необходимо также учитывать их противопоказания.

Лекарство не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

При беременности и лактации

Лекарство можно принимать во время беременности по показаниям, и после консультации с врачом.

Во время лактации, в связи с тем, что действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Дидрогестерона)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название данного вещества: Дюфастон.

Также средство входит в состав других препаратов в комбинации с эстрадиолом (лекарство Фемостон).

Отзывы

Отзывы о лекарстве хорошие. Вот некоторые из них:

  • «… Препарат мне назначил врач во второй половине менструального цикла, чтобы повысить уровень прогестерона и вызвать месячные. Все произошло удачно, с первого же цикла наступила беременность. Я продолжала пить препарат первые несколько месяцев. Выносила ребенка нормально»;
  • «… Врач назначил гормоны, чтобы восстановить цикл и забеременеть. Во время приема таблеток первое время кружилась голова, немного тошнило, но сейчас все прошло. Зато цикл восстановился, сейчас жду, пока забеременею»;
  • «… Мне 47 лет, принимаю это лекарство, чтобы избежать негативных последствие климакса. Оно мне хорошо подошло, даже ушло несколько лишних килограмм. Побочных реакций не заметила».

Цена Дидрогестерона, где купить

Цена Дидрогестерона в виде препарата Дюфастон составляет около 470-530 рублей за 20 таблеток, дозировкой по 10 мг каждая.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Дидрогестерон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

Дидрогестерон (Dydrogesterone)

ДидрогестеронDydrogesteronum (род. Dydrogesteroni)

(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион

C21h38O2
  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • N80.9 Эндометриоз неуточненный
  • N91.1 Вторичная аменорея
  • N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • N95.8 Другие уточненные нарушения менопаузного и перименопаузного периода
  • N97.0 Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции
  • O05 Другие виды аборта
  • O20.0 Угрожающий аборт
  • 152-62-5

    Аналог природного прогестерона.

    Фармакологическое действие - гестагенное.

    Оказывает селективное действие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии и/или канцерогенеза в эндометрии, повышенный под влиянием эстрогена. Уменьшает возбудимость и сократимость матки и труб. Не вызывает маскулинизацию плода и вирилизацию матери.

    Абсорбция высокая, время наступления Cmax после приема внутрь — 2 ч, связывается с белками на 97%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскретируется почками (60–80% в виде метаболитов), в течение 24 ч выводится 85%, через 72 ч выводится полностью. На фоне нарушения функции почек фармакокинетика не изменяется.

    Прогестероновая недостаточность, в т.ч. бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; выкидыш (привычный, угрожающий) на фоне установленного дефицита прогестерона; эндометриоз; дисменорея; нерегулярные менструации; вторичная аменорея (в сочетании с терапией эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром; для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий при проведении заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

    Гиперчувствительность, кожный зуд во время предшествовавшей беременности.

    При сочетанном применении с эстрогенами: нарушение функции почек, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень.

    Может применяться во время беременности. Выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время лечения матери не рекомендуется.

    Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.

    Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности.

    Со стороны ЦНС: головная боль/мигрень.

    Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в области живота).

    Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях — прорывные кровотечения, купирующиеся повышением дозы; повышенная чувствительность молочных желез.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — ангионевротический отек.

    Прочие: периферические отеки.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять биотрансформацию дидрогестерона и ослаблять эффект.

    Сообщений о симптомах передозировки не зарегистрировано. При случайном приеме в дозе, значительно выше терапевтической, рекомендуется промывание желудка.

    Лечение: симптоматическое, промывание желудка.

    Внутрь.

    Следует учитывать, что ЗГТ не назначается без предварительного общего медицинского обследования, включая гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эндометрия.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Дидрогестерон что это за гормон его свойства и противопоказания - Про щитовидку

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения щитовидки наши читатели успешно используют Монастырский чай. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

    Читать далее…

    Функции гормона

    Соматотропный гормон больше всего образовывается в ночное время суток и при голодании, а после приема пищи он прекращает свое развитие. К его функциям относятся:

    • не позволяется образовываться холестериновым бляшкам, а если его недостает, то возможно начало развития атеросклероза, сердечной и сосудистой недостаточности;
    • с его помощью вырабатывается коллаген, который необходим для нормального состояния эпидермиса, а при отсутствии такового кожа быстро теряет упругость и начинается процесс старения;
    • он необходим для похудения, так как во время сна с его помощью происходит расщепление жиров, если же его недостаточно, то у человека образовывается лишний вес;
    • для детей он необходим для роста костной ткани, а для взрослых людей для ее укрепления;
    • если уровень содержания этого гормона в человеческом организме повышен, то и соответственно самочувствие тоже находиться на уровне.

    Но это только основные свойства гормона для организма, список еще можно дополнить, так как на клеточном уровне происходят иные химические реакции, способствовать возникновению которых может соматотропный гормон.

    Гормон может вырабатываться на протяжении всей жизни. Он очень важен для формы тела, стройности. Главная его задача заключается в преобразовании жировой ткани в мышечную. Он также улучшает подвижность и гибкость суставов, придает телу пластичность.

    Норма выделения гормона

    Для людей в разных возрастных категориях существуют разные значения нормального содержания гормона. Нормативными показателями считаются:

    • у детей, которые только появились на свет, уровень достигает следующих пределов от 5 мкг/л до 53 мкг/л;
    • при возрасте ребенка от недели уровень немного понижается от 5 мкг/л до 27 мкг/л;
    • если ребенку исполнился год, то – от 2 мкг/л до 10 мкг/л;
    • для средней возрастной категории представителей сильного пола этот уровень от нулевого показателя до 4 мкг/л;
    • для представительниц прекрасного пола, находящихся в том же возрасте, уровень должен быть в несколько раз выше – от 0 до 18 мкг/л;
    • для мужчин в возрасте более 60 лет – предельное количество гормона 9 мкг/л, а для женщин того жен возраста – 16 мкг/л.

    Все эти оценки проводились с применением практических исследований и лабораторных показателей. Все это также изучается и далее, в том числе ставятся задачи по проведению новых экспериментов.

    Определение уровня гормона

    Чтобы получить правильный результат необходимо знать в какое конкретно время нужно сдать анализ. Специалистами рекомендовано проводить лабораторные исследования при подозрении, что этот стг гормон роста недостаточно вырабатывается организмом.

    Для этого проверяется работа участка головного мозга – гипофиза, а при необходимости берутся анализы на иные гормоны. Конкретно анализ на содержание стг проводится при необходимости. При выдаче направления на проведение этого обследования специалист рекомендует следующее:

    • за неделю сдачи анализа категорически запрещено делать рентген или проходить флюорографию;
    • за 24 часа нужно сидеть на диете и не есть жирную пищу;
    • за 12 часов не следует вообще ничего есть;
    • нельзя курить за 3 часа до непосредственного взятия анализа;
    • для достоверности лабораторных исследований необходимо сдать анализ на голодный желудок.

    Только при соблюдении этих простых рекомендаций в совокупности результата будет правильным.

    При повышении гормона

    Если по результатам проведенных исследований обнаружено, что соматотропный гормон превышает нормативные показатели, то это может быть вызвано нарушениями работы гипофиза, в том числе наличием в нем опухолей как злокачественных, так и доброкачественных.

    Дело в том, что в это время в отделении головного мозга происходит повышение соматотропных гормонов. Что в дальнейшем может привести к следующим последствиям:

    • ребенок интенсивно растет, что отличает его от сверстников;
    • у взрослых же людей происходит рост не вверх, а вширь, например, могут увеличиваться уши, кости, то есть становятся шире ребра, ступни ног и иные части скелета.

    Это заметно для окружающих, люди на газах меняются и становятся другими.

    При пониженном гормоне

    При проведении лабораторных исследований обнаружено, что уровень сгт несколько ниже, чем это должно быть по нормативу. В этом случае наоборот наблюдается снижение роста малыша, но в детстве это сможет быть не столь заметно, потому что это еще ребенок и всегда имеется надежда, что он все равно вырастет.

    А при достижении человек примерно 20 лет, если его рост достиг всего 1 метра 40 сантиметров, например, это становится заметно.

    Для взрослых людей это явление наблюдается, если щитовидная железа дает сбои в работе.

    Некоторые рекомендации по выработке гормона

    Соматотропный гормон должен вырабатываться самостоятельно, при условии, что организм здоров и никаких отклонений нет. Но также препараты, способствующие выработке гормона, могут быть назначены ими специалистами, но, разумеется, это крайняя мера, когда иными способами дробиться результата бывает невозможно.

    Некоторые рекомендации, чтобы стг вырабатывался организмом без воздействия иных веществ:

    • Хороший и крепкий сон. Именно в это время отдыха и вырабатывается это гормон. Поэтому спать надо не менее 8 часов в сутки, а для представительниц прекрасного пола можно это время и увеличить до 9 часов.
    • Сбалансированный режим питания. Нельзя принимать пищу за 3 часа до сна, это будет первой помехой для выработки нужно гормона роста. А на ужин рекомендуется есть легкие продукты, которые имеют свойство быстрого переваривания.

    • Этими продуктами могут быть нежирная рыба или творог, а сладости и жирная и соленая пища надолго задержаться в кишечнике и будет тормозить процесс пищеварения.
    • Меню, насыщенное полезными микроэлементами и витаминами. В рацион должны входить овощи и фрукты, некоторые молочнокислые продукты и каши.
    • Уровень сахара в крови тоже напрямую влияет на выработку стг. То есть при повышенном уровне глюкозы процесс образования этого необходимого для жизни гормона сократиться и у человека начнутся проблемы со здоровьем.
    • Занятия физкультурой. Дети часто проводят время на свежем воздухе и много двигаются, что обеспечивает выработку гормона. А взрослые люди напротив больше проводят времени в неподвижном состоянии.
    • Поэтому стоит пересмотреть свой образ жизни и начать заниматься простыми физическими упражнениями. Главное, чтобы время физической нагрузки не превышало 50 минут ежедневное.

    Соматотропный гормон понижен у людей, страдающих сахарным диабетом, у тех, кто был подвержен черепно-мозговой травме и при повышенном уровне холестерина.

    О препарате Соматропин

    Соматропный гормон ниже нормативного показателя. Что делать в этих случаях? Можно ли его повысить и каким образом? В современной фармакологической промышленности существует новейшая разработка. Это препарат – Соматропин. Это действительно уникальное средство для того, чтобы повысить выработку этих необходимых для человеческого организма гормонов.

    Он выпускается в виде белого порошка в небольшой стеклянной емкости, а чтобы его развести совместно к нему прилагается дистиллированная вода. Каким образом конкретно его приготовить указано в аннотации, выданной заводом-изготовителем.

    А также производиться выпуск препарата в форме таблеток. На основании исследований приема средства выяснено, что мышечная масса тела увеличивается, поэтому он рекомендован для спортсменов.

    Зафиксировано много случаев подделок этого лекарства, поэтому наиболее чаще при  приготовлении используют форму порошка.

    При воздействии на человеческий организм производит увеличение мышц, снижение жировых прослоек, при этом нормализуется обмен веществ, и значительно улучшается самочувствие. Поэтому Соматропин обладает большой популярностью. Его рекомендуют людям, кто преждевременно подвержен старению.

    С его помощью вырабатывается нужный уровень гормонов. Особенно он популярен в странах ближнего зарубежья, но в России он используется реже, так как считается не совсем пригодным к применению. Для взрослых он прописывается для восполнения недостатка гормонов стг, а для детей в качестве стимулирования их роста.

    Как у всех лекарственных средств у этого препарата имеются и противопоказания. К таковым можно отнести:

    • наличие злокачественных опухолей;
    • мигрени;
    • чувство тошноты;
    • нарушение работы эндокринной системы;
    • наличие отечности кожного покрова;
    • болевые ощущения на местах предварительно проведенных инъекций.

    Поэтому перед приобретением лекарственного средства в аптечных сетях стоит ознакомиться с инструкцией завода-изготовителя. Лечение с помощью препарата может быть назначено только специалистом и длительность его по времени для каждого пациента разная. Она может занимать и 3 месяца и два года, это зависит от общего состояния.

    Перед тем как купить препарат нужно обратить внимание на срок его годности, изготовитель, как правило, устанавливает его не более 2 лет.

    Не надо заниматься самолечением, чтобы не нанести вред для организма. При ощущении каких-либо недомоганий следует обратиться к специалисту.

    За что отвечает хорионический гонадотропин человека?

    Важная роль пролактина в организме женщины

    Функции антидиуретического гормона и симптомы отклонений от нормы

    Проявление гипофизарного гигантизма

    Причины и проявления гиперфункции передней доли гипофиза

    Функции гормона роста

    Гормон Дроспиренон: описание, свойства, инструкция по применению препаратов на его основе

    Описание и свойства

    Дроспиренон — синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение). По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала. Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

    Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

    • гестагенное;
    • антиандрогенное;
    • антигонадотропное;
    • антиминералокортикоидное.

    Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени. Средняя максимальная концентрация — 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч. Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

    Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

    Прогестиновая активность дроспиренона близка к свойствам естественного гормона — прогестерона, но антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие выражено сильнее.

    Сравнительная характеристика двух веществ представлена в таблице:

    Параметр Прогестерон Дроспиренон
    Прогестагенная активность + +
    Андрогенная активность
    Глюкокортикоидная активность
    Антиандрогенное действие (+) +
    Антиминералокортикоидное действие + ++

    Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

    Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения щитовидки наши читатели успешно используют Монастырский чай. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

    • более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
    • более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

    Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона. Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na+, предотвращает увеличение массы тела.

    Выраженный антиандрогенный эффект (выше прогестерона в 5 раз) позволяет рекомендовать дроспиренон пациенткам с акне средней степени тяжести, себореей, гирсутизмом, андрогенной алопецией, поликистозом яичников, пубертатным и постпубертатным адреногенитальным синдромом и др.

    Гормон оказывает следующие действия:

    • напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
    • «запирает» андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
    • препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
    • не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

    Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин. Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

    Показания

    КОК с дроспиреноном рекомендуются для защиты от нежелательной беременности женщинам репродуктивного возраста со следующими сопутствующими состояниями:

    • предменструальный синдром (ПМС);
    • андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
    • предрасположенность к задержке жидкости в организме;
    • начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
    • дефицит фолатов.

    В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

    • вазомоторные симптомы при климаксе;
    • профилактика остеопороза;
    • инволюция мочеполовых органов и кожи;
    • дисфория и депрессивные состояния.

    Противопоказания

    Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

    • непереносимость компонентов препарата;
    • тромбозы;
    • вагинальные кровотечения;
    • гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
    • тяжелые заболевания печени и почек;
    • беременность;
    • лактация.

    Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

    Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию (увеличивает тромбообразование в 5 раз). Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, дроспиренон принимать нельзя. Также рекомендуется прекратить применение гормона до и после операций.

    Способ применения и дозы

    Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

    Распространены следующие режимы: 21 + 7, 24 + 4. Существует возможность пролонгированного приема (63 + 7 и др.) под контролем гинеколога и терапевта.

    При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

    Побочные действия

    Большинство побочных эффектов обусловлено эстрогенным компонентом в составе КОК:

    Система Побочные эффекты
    Пищеварительная

    Часто — тошнота. Нечасто — рвота, боли в животе, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, диарея. Редко — грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз рта, запор, холецистит

    Кожа

    Нечасто — зуд, сыпь, узловатая эритема, акне

    Костно-мышечная Нечасто — боль в спине и конечностях, спазмы
    Кроветворная Редко — анемия, тромбоцитоз
    Иммунная Редко — аллергические реакции
    Нервная Часто — головные боли. Нечасто — головокружение, нарушения чувствительности, мигрень. Редко — тремор, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения
    Сердечно-сосудистая Нечасто — варикоз. Редко — тахикардия, венозная и артериальная тромбоэмболия, носовое кровотечение
    Репродуктивная система и молочные железы Часто — масталгия, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея. Нечасто — вагинальный кандидоз, тазовые боли, фиброзно-кистозная мастопатия, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, сухость слизистой влагалища. Редко — диспареуния, вульвовагинит, опухоли молочной железы, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, кровотечения во время полового акта, снижение либидо
    Обмен веществ Редко — гиперкалиемия, гипонатриемия (при нарушении функции почек), изменение массы тела

    Взаимодействие с другими веществами

    Некоторые препараты (барбитураты, производные гидантоина, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, гризеофульвин и др.) при продолжительном применении способны индуцировать микросомальные ферменты печени, что влечет за собой увеличение клиренса половых гормонов и снижение эффективности КОК. Поэтому в течение периода приема этих лекарственных средств необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

    Азольные антимикотики, блокаторы Са-каналов, макролиды и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации КОК. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и стимуляторов гладкой мускулатуры матки.

    Препараты с дроспиреноном

    На сегодняшний день существует множество препаратов, содержащих дроспиренон в составе. Самые популярные представлены в таблице:

    Состав Изображение Описание
    Дроспиренон + Эстрадиол
    • Анжелик (1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона).
    • Анжелик микро (0,5 мг эстрадиола гемигидрата + 0,25 мг дроспиренона).

    Применяется в качестве гормонозамещающей терапии у женщин с сохраненной маткой для облегчения симптомов в постменопаузе и профилактики остеопороза. Препарат не используется в качестве контрацептивного средства. Назначается после 1-2 лет с момента последней менструации.

    Дроспиренон + Этинилэстрадиол Ярина (30 мкг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется в качестве контрацепции у женщин, склонных к отекам и страдающих предменструальным синдромом и акне
    Джес (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Подходит молодым не рожавшим женщинам с целью контрацепции и лечения умеренной формы акне и ПМС. Препарат высокого качества
    Даилла (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Аналог препарата Джес
    Мидиана (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется как контрацептивное средство у женщин с гормонозависимой задержкой жидкости в организме. Оказывает косметический эффект, отличается выгодной ценой
    Димиа (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Аналог препарата Джес
    Видора (30 мкг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется для контрацепции у женщин с андрогензависимыми заболеваниями
    • Модэлль Про (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона).
    • Модэлль Тренд (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона).

    Контрацептивное средство. Возможность подбора более походящей дозы этинилэстрадиола

    Дроспиренон + Этинилэстрадиол + Кальция левомефолинат
    • Джес Плюс (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона + 0,451 мг кальция левомефолата).
    • Ярина Плюс (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона + 0,451 мг кальция левомефолата).

    Контрацепция для женщин с отеками, ПМС, умеренной формой акне, дефицитом фолатов

    Сравнение дроспиренона и других гестагенов

    Гестоден, входящий в состав препаратов Линдинет, Логест, Фемоден, так же, как и дроспиренон, относится к гестагенам последнего поколения.

    Оба гормона эффективны в качестве контрацептивного средства, имеют сходные побочные эффекты, но гестоден не обладает антиминералокортикоидной активностью, применяется преимущественно у женщин с нарушениями менструального цикла.

    Дезогестрел близок по действию к гестодену, но при приеме этого вещества риск набора веса ниже, чем у дроспиренона.

    Особенности гормона соматостатина и его синтетических аналогов

    Соматостатин — пептидный гормон, который в большинстве своем вырабатывается в поджелудочной железе, в клетках Лангерганса.

    Обнаружен он был впервые в клетках гипоталамуса, а затем его присутствие было установлено в других тканях.

    Это активное вещество выполняет роль ингибитора некоторых других пептидных соединений эндокринной системы человека.

    В каких клетках поджелудочной железы происходит синтез?

    Орган эндокринной системы — поджелудочная железа, состоит из нескольких видов клеток, которые участвуют в экзокринной и эндокринной деятельности организма.

    За производство веществ, отвечающих за качество пищеварения, ответственна большая часть поджелудочной. Количество эндокринной ткани в ней составляет только один процент от всего объема паренхимы и называется островками Лангерса. Они состоят из четырех видов клеток:

    1. А-образования вырабатывают глюкагон.
    2. В-образования отвечают за концентрацию инсулина.
    3. В D-образованиях происходит секреция соматостатина.
    4. В РР-клетках идет выработка панкреатического полипептида.

    Чтобы не довести до такого и не чувствовать постоянную зависимость от таблеток, рекомендуем Монастырский Чай — единственное натуральное средство, которое разработано для восстановления функции щитовидной железы, общей нормализации гормонального фона и профилактики заболеваний, связанных с его нарушением. Он состоит ТОЛЬКО из натуральных компонентов и не имеет неприятных побочных действий. Данный препарат не продается в аптеках, и его не рекламируют в интернете. Чтобы вы не подумали, что вам втюхивают очередную «панацею от всех болезней», я не буду расписывать, какое это действенное средство… Если интересно, читайте всю информацию о нем сами. Вот ссылка на официальный сайт.

    В практике эндокринологии известны болезни, возникающие в следствие нарушения работы клеток, вырабатывающих различные гормоны. Увеличение синтеза соматостатина относится МКБ-10 к подклассу IV.

    Соматостатин

    Сложное белковое соединение, состоящее из более чем 50 аминокислотных остатков, вырабатывается клеточными образованиями следующих систем организма:

    • гипоталамусом;
    • поджелудочной железой;
    • пищеварительными отделами;
    • в тканях нервной системы.

    Его действие распространяется на кровоток и на пищевой тракт.

    Функции гормона

    Активное вещество действует прежде всего в отделах ЖКТ. Он действует угнетающе на следующие пептиды:

    • глюкагон;
    • гастрин;
    • инсулин;
    • соматомедин-С;
    • холецистокинин;
    • вазоактивный интестинальный пептид.

    Не менее активно соматостатин ведет себя по отношению к гормону роста, а также к инсулину.

    Взаимодействие с глюкагоном

    Вещество глюкагон производится клетками печени, и отвечает за рост концентрации сахара в крови. При поступлении сигнала о гипогликемии глюкагон начинает активно расщеплять накопленные углеводы до состояния глюкозы.

    Такое активное вещество становится антагонистом инсулину. Его деятельность призвана останавливать соматостатин.

    Взаимодействие с гастрином и инсулином

    Гастрин — активное вещество, которое вырабатывается клетками желудка и поджелудочной железы, его количество влияет на процесс пищеварения.

    Его повышение влияет на увеличение количества соляной кислоты в желудке. Соматостатин при патологическом повышении концентрации гастрина начинает тормозить его синтез. При этом взаимодействие происходит в ЖКТ.

    Концентрацию инсулина соматостатин понижает в поджелудочной железе и в кровотоке.

    Взаимодействие с соматомедином-С

    У посредника гормона роста — соматомедина-С, или как его еще называют ИФР-1, который образуется в гипофизе, есть свои регуляторы.

    Это повышающий его концентрацию соматолиберин, и понижающий — соматостатин. Кроме того, на увеличение концентрации данного гормона в крови влияют:

    • стрессы;
    • количество сна;
    • белковая пища.

    Все эти факторы увеличивают синтез соматомедина-С и его влияние на организм через печень и хрящевую ткань.

    Взаимодействие с гормоном роста

    Соматостатин, образующийся в клетках гипоталамуса, вступает во взаимосвязь с соматотропином, который еще называют соматокринином. Гормон роста отвечает за следующие процессы в организме:

    • рост трубчатых костей в длину;
    • увеличение количества глюкозы в крови;
    • сжигание подкожного жира.

    Гормон роста — это естественный природный анаболик.

    За выработку соматотропина в гипоталамусе отвечает соматокринин, а за торможение — соматостатин.

    Помимо влияния этих гормонов на секрецию соматотропина его выработка усиливается при воздействии следующих факторов:

    1. Длительного сна.
    2. Употребления грелина.
    3. Физических нагрузок.
    4. Лечения аутоиммунных болезней глюкокортикостероидами.
    5. Применения препаратов или продуктов с повышенным содержанием эстрогена.
    6. Заболевания гипертиреозом.
    7. Гипогликемии.

    Повышает уровень гормона роста также использование в дополнительном питании следующих стимулирующих аминокислот:

    • аргинина;
    • орнитина;
    • лизина;
    • глутамина.

    Дополняют функцию соматостатина в отношении гормона роста другие состояния:

    1. Повышение уровня сахара в крови.
    2. Повышение уровня жирных кислот в кровотоке.
    3. Обратная связь от роста количества ИФР-1 в крови.

    Функции соматостатина велики, он участвует практически во всех процессах по торможению роста многих пептидов. Такое свойство гормона давно изучено эндокринологами и используется для лечения многих заболеваний.

    Препараты из соматостатина

    В лечении патологий, связанных с увеличением производства некоторых пептидов, помогают препараты, в основе которых используются синтетические аналоги соматостатина.

    Синтезированный препарат применяется для лечения болезней, вызванных чрезмерной деятельностью некоторых веществ, производимых внутренними органами. Лекарство влияет на следующие процессы:

    1. Помогает печени снизить выработку гормона, продуцирующего сахар в кровь.
    2. Предотвращает ускоренное прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту.
    3. Уменьшает концентрацию соляного раствора в желудке.
    4. Препятствует производству ферментных веществ.
    5. Замедляет усвоение глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
    6. Нормализует кровообращение в области эпигастрия.
    7. Нормализует секрецию соматотропного гормона.

    Лекарственные средства, аналоги соматостатина, могут быть как короткого действия, так и длительного. Быстродействующие лекарства используют для лечения прежде всего желудочно-кишечного тракта, тогда как длительнодействующие широкое применение получили в практике эндокринологии.

    Формы лекарства

    Фармакологические препараты относятся к группе гормонов гипоталамусно-гипофизарной системы. Их код — H01CB01. В продаже они встречается под такими торговыми названиями как Модустатин, Стиламин.

    Состоит синтетический гормон из 14 белковых остатков, его действие полностью совпадает с естественным гормоном. Особенности препаратов соматостатина и его аналогов заключаются в следующем:

    1. Выпускается он в форме сухого вещества по 250 и 3000 мкг и в ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 мкг действующего вещества.
    2. Порошок разводится 0,09% раствором NaСl, который должен быть прозрачным и без запаха.
    3. Раствор разведенный хранят только в холодильнике не более 3 суток.

    Цены на препараты соматостатина и его аналогов могут колебаться от нескольких сот до нескольких тысяч рублей за упаковку.

    Показания к использованию лекарственного соматостатина

    Врачи различных специализаций назначают препараты гормона при следующих патологиях:

    1. Язвы желудочно-кишечного тракта, осложненные кровотечением.
    2. Возникновение эрозий на стенках желудка или пищевода.
    3. Образование свищей в поджелудочной железе.
    4. Возникновение свищей в толще кишечника.
    5. Последствия проведения операций.
    6. Коматозное состояние при диабете.

    Применяют такое средство медленным введением в вену или под кожу согласно инструкции. Дозы рассчитывают индивидуально.

    Аналоги гормона

    Отличие аналогов от препаратов природного соматостатина заключается в том, что он выпускается в виде жидкости. Его применяют для купирования следующих недугов:

    1. Акромегалии в острой фазе.
    2. Опухолевых новообразований в эндокринной железе или в отделах ЖКТ.
    3. Для лечения карциноидов.
    4. Тяжелых иммунно-дефицитных состояний, сопровождающихся диспепсической диареей.
    5. Кровотечений внутренних органов.
    6. Нарушений функции синтеза ферментов.

    Синтетический аналог купирует выработку некоторых гормонов и активных веществ. По исследовательским данным он переносится легче, чем гормональное природное средство.

    Противопоказания

    У препаратов пептидного гормона есть некоторые противопоказания:

    1. Беременность.
    2. Период лактации.
    3. Наличие камней в желчном пузыре.
    4. Диабет.
    5. Особая чувствительность к компонентам препарата.

    Курс надо проходить полностью для достижения терапевтического эффекта. Повторные применения средства могут вызвать привыкание к гормону и снижение ответной реакции на него.

    Лечение препаратом

    Особенностью лечения данным лекарственным средством может стать постоянный контроль над уровнем глюкозы в кровотоке пациента, во избежание проблем с возникновением гипо- или гипергликемического криза.

    Пациент также должен получать нужное количество полезных веществ, которые будут поступать к нему парентеральным способом, то есть с помощью капельниц.

    Способ применения

    Методы введения медикаментов каждый раз зависят от болезни, для лечения которой он используется. Применяют следующие тактики лечения соматостатином:

    1. При кровотечениях начинают его введение медленным способом, постепенно увеличивая скорость.
    2. Для лечения симптомов гигантизма применяют использование подкожных уколов, дозировка не должна превышать 1,5 мг/кг.
    3. Для предотвращения осложнений диабета используют введение в вену параллельно с подкожными уколами инсулина.

    Помогает такой препарат решить проблему послеоперационных осложнений, связанных с нарушением выработки некоторых гормонов. В этом случае его достаточно вводить пациенту трижды в сутки подкожно, согласно инструкции.

    Побочные свойства

    Гормональный медикамент вызывает следующие побочные действия:

    • мигрени;
    • приливы;
    • предобморочное состояние;
    • диспепсические расстройства;
    • уровень сахара в крови может упасть;
    • кожная аллергия;
    • нарушения в работе сердечной мышцы.

    Судя по отзывам о препарате на основе соматостатина, переносится он чаще всего хорошо и редко провоцирует побочные действия.

    preparat.shchitovidnaya-zheleza.ru

    Дидрогестерон - это... Что такое Дидрогестерон?

    Дидрогестерон — препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.

    Торговые наименования: Дюфастон, Duphaston.

    Производитель: Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды.

    Препарат быстро усваивается после приема внутрь и наибольшей концентрации в плазме крови достигает через 2 часа. Препарат практически не нарушает функции печени, выборочно воздействуя на эндометрий, нормализуя его состояние, не нарушает менструальную функцию, не подавляет овуляцию, увеличивает возможность зачатия и предупреждает угрозу прерывания беременности. Из организма выводится через почки.

    Состав

    • активное действующее вещество: дидрогестерон;

    • 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;

    • прочие составляющие вещества:

    • лактозы моногидрат;

    • метилгидроксипропилцеллюлоза;

    • кукурузный крахмал;

    • краситель Opadry Y-1-1000 белый;

    • коллоидная безводная двуокись кремния;

    • магния стеарат.

    Фармакологические свойства

    Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат может быть показан в случаях дефицита эндогенного прогестерона. Однако, в отличие от прогестерона, Дюфастон® (МНН дидрогестерон) не обладает анксиолитическим, нейропротекторным, седативным, токолитическим, антиальдестероновым и другими физиологическими эффектами натурального прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.

    Показания к применению

    Применение дюфастона показано в случаях дефицита эндогенного прогестерона, который может в следующих состояниях[1],[2]:

    Противопоказания

    Препарат противопоказан в следующих случаях[1],[2]:

    Применение во время беременности и лактации

    Препарат может применяться во время беременности, однако нет достоверных данных, подтверждающих безопасность применения Дюфастона® во время беременности и отсутствие тератогенного эффекта на плод. Применение Дюфастона® во время беременности и лактации не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии. Грудное вскармливание во время приема Дюфастона® не рекомендуется.

    Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами

    Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.

    Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

    Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

    Передозировка

    До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.

    Способ применения и дозы

    Эндометриоз

    10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.

    Бесплодие

    10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение трех-шести следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.

    Угрожающий аборт

    40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 нед. Затем дозу Дюфастона® постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, лечение должно быть продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы. Применение Дюфастона® по показанию угрожающий аборт не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии.

    Привычный аборт

    10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности. Применение Дюфастона® по показанию привычный аборт не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии.

    Предменструальный синдром

    10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

    Дисменорея

    10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.

    Нерегулярные менструации

    10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

    Аменорея

    Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

    Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)

    10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами

    Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)

    10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

    Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами

    При непрерывной схеме приема эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла При циклической схеме приема эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

    Побочные действия

    В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.

    Форма выпуска

    Таблетки для приема внутрь. 20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре от 0 до 30 °C. В недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °C в оригинальной и неповрежденной упаковке. Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту врача.

    Источники

    1. ↑ 1 2 ДЮФАСТОН
    2. ↑ 1 2 Abbott-products.ru Превращая науку в заботу

    dic.academic.ru

    Прогестагенные эффекты дидрогестерона

    Молекулярная структура дидрогестерона сходна по строению с эндогенным прогестероном и имеет уникальные особенности, которые повышают его пероральную доступность. Гормональный профиль и прогестагенная активность были определены in vitro, in vivo и у людей в комбинации с эстрогенами и без них. В составе ЗГТ циклический прием 10 мг дидрогестерона обеспечивал адекватную защиту эндометрия от гиперплазии у женщин в постменопаузе, получавших 2 мг эстрадиола. Аналогичный эффект наблюдался при использовании 5 мг дидрогестерона в непрерывном режиме в комбинации с 1 мг эстрадиола. Также был отмечен хороший эффект дидрогестерона у женщин с аменореей/олигоменореей, дисфункциональными маточными кровотечениями и нерегулярным циклом. В заключение необходимо отметить, что имея профиль, аналогичный прогестерону, но с лучшей пероральной доступностью, дидрогестерон успешно используется в лечении нарушений, связанных с абсолютным или относительным дефицитом прогестерона.

    Прогестагенные эффекты, общие для всех гестагенов, хорошо известны для прогестерона, основного эндогенного прогестагенного стероидного гормона. Прогестерон синтезируется главным образом желтым телом яичника и плацентой. Физиологическое увеличение секреции прогестерона происходит в лютеиновую фазу менструального цикла и во время беременности. Снижение секреции прогестерона у женщин в возрасте, приближающемся к менопаузальному, является первым признаком приближающегося нарушения овуляции. Незначительное количество прогестерона также продуцируется корой надпочечников [1]. Синтез прогестерона регулируется рядом факторов, включая р-адренергические сигналы, фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), лютеинизирующий гормон (ЛГ), хорионический гонадотропин человека (ХГЧ), гонадотропин-релизинг-гормон (ГнРГ), дегидроэпиандростерон (ДГЭА) и эстрогены [2-7].

    Прогестерон воздействует на матку, молочные железы и мозг. Он необходим для имплантации эмбриона, сохранения беременности и развития тканей молочных желез. Он может взаимодействовать с эстрогенами, как синергист или антагонист; однако соотношение гормонов значительно варьирует в различных органах-мишенях. Таким образом, в зависимости от клетки или ткани, прогестерон может стимулировать пролиферацию клеток (например, в молочных железах), или ингибировать пролиферацию и индуцировать дифференцировку (например, в эндометрии матки) [8].

    У женщин во время менструльного цикла прогестерон необходим для секреторной трансформации эндометрия и возникновения менструального кровотечения, которое является кровотечением отмены прогестерона.

    Во время беременности прогестерон защищает плод, который является аллогенным (чужеродным) для организма матери, от иммунологического отторжения, подавляет сократительную активность миометрия путем снижения чувствительности миометрия к стимулированию окситоцином, а также готовит эндометрий к имплантации [8-11].

    Прогестерон выявляет свою прогестагенную активность не только путем связывания с двумя изоформами (А и В) ядерного рецептора прогестерона (ПР), но и путем взаимодействия с мембранными прогестиновыми рецепторами (mPRu, mPRp и mPR-v), которые могут быть ответственными за опосредование быстрых негеномных действий прогестагенов в разных тканях-мишенях, а также с другими рецепторами стероидных гормонов, например, рецепторами глюкокортикоидов и минералокортикоидов (табл. 1).

    Учитывая основную функцию прогестерона, его относительная или абсолютная недостаточность (недостаточность лютеиновой фазы) приводит к нарушению репродуктивной функции или менструального цикла. Дефицит прогестерона по отношению к эстрогенам может привести к гиперплазии эндометрия и повышению риска рака эндометрия, например, у женщин в период постменопаузы, которые принимают исключительно эстрогены для лечения климактерических симптомов или для профилактики постклимактерического остеопороза.

    Относительный или абсолютный дефицит прогестерона можно устранить с помощью экзогенных прогестагенов. В настоящее время они используются для лечения различных гинекологических патологий, например, бесплодия, угрозы выкидыша/привычного невынашивания, аменореи, дисфункциональных маточных кровотечений, дисменореи, предменструального синдрома, эндометриоза и гиперплазии эндометрия (табл. 2). При заместительной гормональной терапии (ЗГТ) добавляют прогестагены для противодействия пролиферативным эффектам эстрогенов на эндометрий, поскольку монотерапия эстрогенами связана с повышенным риском гиперплазии эндометрия [12].

    Различия между прогестагенами

    Прогестагены отличаются активностью и гормональным профилем.

    В зависимости от способа введения прогестагены проявляют различные биологические эффекты, что вызвано различиями в метаболизме и способности связываться с ПР и другими стероидными рецепторами. Также существуют различия в связывании с белками сыворотки (например, секс-стероидсвязывающий глобулин или кортикостероидсвязы-вающий глобулин) [1].

    Прогестагенная активность значительно отличается и очень часто выражается в дозе, необходимой для секреторной трансформации эстрогенстимулированного эндометрия человека, такая доза называется дозой трансформации.

    Уникальные свойства прогестагена дидрогестерона Дидрогестерон (6-дегидро-ретропрогестерон) является гормонально-активным неадрогенным стероидом, который был синтезирован в 50-х годах ученым Риринком (Reerink) и др. [15]. Он уникален, потому что является единственным серийно выпускаемым ретростероидом. Его молекулярная структура сходна по строению с природным прогестероном (рис. 1) и имеет уникальные особенности, которые повышают его пероральную доступность. В молекуле дидрогестерона перевернута конфигурация на С9 и С10, т.е. расположена наоборот по сравнению с прогестероном. Кроме того, существует дополнительная двойная связь С6-С7 [16], которая сжимает молекулу в структуру, максимально подходящую для связывания с ПР, повышает его селективность, тогда как прогестерон, структура которого обеспечивает более легкое связывание с различными рецепторами, менее избирателен. Благодаря высокой биодоступности и прогестагенной активности основного метаболита дидрогестерона, для обеспечения одного и того же эффекта необходима его доза в 10-20 раз меньше, чем доза микронизированного прогестерона [1].

    Таблица 1

    Связывание прогестагенов со стероидными рецепторами [1]

    Таблица 2

    Фармакологические свойства прогестагенов [1]

        Дидрогестерон Тестостерон и производные 19-нортестостерона Производные прогестерона Прогестерон
    Блокирование овуляции Люди –а + + +
    Эстрогенные Люди/животные + ±
    Андрогенные Животные + +
    Маскулинизация плода Животные/люди + +
    Расслабление миометрия Животные/люди + ± +
    Адренальная атрофия Животные + +
    Термогенность Люди + + +
    Коагуляция крови Люди + +
    Липиды крови Люди +

    «+» – наличие эффекта, «—» – отсутствие эффекта и «±» – двойственный а – в нормальных дозах.

    Дидрогестерон оыстро аосороируется и полностью мета-болизируется [17-19]. После перорального приема максимальные плазменные концентрации дидрогестерона и его основного метаболита 20а-дигиродидрогестерона (ДГД) достигаются через 0,5-2,5 часа, причем плазменные концентрации ДГД значительно выше концентраций исходного лекарственного вещества. Средний период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет 5-7 и 14-17 ч соответственно. Каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий дидрогестерона не выявлено. Доклинические исследования не выявили мутагенного, тератогенного или канцерогенного потенциала дидрогестерона, а результаты фармаконадзора не содержат данных о врожденных пороках развития, связанных с приемом дидрогестерона во время беременности [20].

    Дидрогестерон отличается от других прогестагенов способностью связываться исключительно с ПР (табл. 1) [16]. Он не имеет эстрогенной, андрогенной или адренокор-тикоидной активности, не может метаболизироваться в эстрогены, кроме того, обладает антиэстрогенной активностью только в некоторых органах-мишенях (например, эндометрий) (табл. 2). Несмотря на то что он является сильнодействующим прогестагеном с эндометриальным ответом, практически аналогичным ответу эндогенного прогестерона, дидрогестерон не влияет на систему гипоталамус - гипофиз - яичники и не ингибирует овуляцию, что часто наблюдается под действием других прогестагенов [21-23]. Дидрогестерон не изменяет параметры коагуляции, липидов крови или глюкозы/инсулина, не является гепатотоксичным, не обладает термогенным эффектом, не оказывает значительного влияния на водный и электролитный баланс |24]. В отличие от прогестерона, дидрогестерон не выводится в качестве пре-гнандиола с мочой. Следовательно, измерение прегнандиола в моче в качестве показателя эндогенной секреции прогестерона остается возможным у женщин, принимающих дидрогестерон [25].

    Влияние на образование прогестерона в желтом теле на ранних сроках беременности

    Saure и др. [38] исследовали степень влияния различных прогестагенов на ингибирование образования прогестерона из прегненолона в желтом теле человека на ранних сроках беременности. Ткани, полученные из 26 желтых тел, взятых на 7-14-й неделе беременности (полученные при лапарото-мии в связи с медицинскими абортами) инкубировались с различными концентрациями прегненолона. Дидрогестерон и производные 19-нортестостерона линестренол и норэтино-дрел оказывали меньшее ингибирующее действие по сравнению с прогестероном, тогда как степень ингибирования МПА и норгестрела была сопоставима с показателями прогестерона.

    Влияние на клетки эндотелия

    Simoncini и др. [48] исследовали воздействие нескольких прогестагенов на индукцию эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) в клетках эндотелия человека из пупочной вены. Дидрогестерон в качестве монотерапии или в комбинации с эстрогеном имели нейтральное действие на синтез и активность N0, а также экспрессию eNOS. Стабильный метаболит дидрогестерона — ДГД имел аналогичное эндогенному прогестерону действие, усиливая экспрессию и синтез eNOS.

    Рис. 1. Молекулярное строение (а) прогестерона и (б) дидрогестерона

    Воздействие на иммуномодуляцию

    Снижение уровня эндогенного прогестерона во время беременности ведет к снижению синтеза прогестеронинду-цированного блокирующего фактора (ПИБФ) и значительно повышает частоту выкидышей. В случае применения дидрогестерона беременность сохранялась, а уровни ПИБФ повышались. Дидрогестерон также резко повышал процентное содержание интерлейкина (ИЛ)-4 (положительные децидуальные иммуноциты), а его защитный эффект, как было показано, был опосредован CD8+ клетками. Аналогичный иммуномодулирующий ответ дидрогестерона наблюдался в ex vivo исследовании с использованием моно-нуклеаров периферической крови женщин с привычным невынашиванием [53]. Выработка ПИБФ повышалась, а баланс Thl/Th3 смещался путем ингибирования продукции цитокинов ТЫ и активирования цитокинов Th3 IL-4 и IL-6, что помогало сохранить беременность [51-53].

    Влияние на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую ось

    Блокирование гипоталамо-гипофизарно-яичниковой оси с последующим подавлением овуляции является основой механизма действия гормональных контрацептивов. Прогестагенные соединения в качестве монотерапии в высоких дозах препятствуют всплеску ЛГ в середине цикла, а впоследствии овуляции, тогда как при использовании низких доз считается, что их действие, главным образом, периферическое [38].

    Swyer [54] исследовал относительную активность различных прогестагенов (с или без этинилэстрадиола 0,1 мг) в отношении контроля цикла и ингибирования овуляции у женщин с регулярным менструальным циклом. Не было получено положительного ответа (т.е. отсутствие задержки менструации) при приеме дидрогестерона 40 мг. Не было выявлено, чтобы дидрогестерон в дозах 5 и 20 мг ингибиро-вал овуляцию в каком-либо из пяти циклов, в которых он оценивался (табл. 3) [1].

    Влияние на эндометрий

    1. Влияние на эстроген-стимулированный эндометрий человека

    Whitehead [55-56], Lane и др. [57], а позже Siddle и др. [58] и Rees и др. [59] показали, что дидрогестерон 10 мг и 20 мг эффективны в снижении эпителиатьного синтеза ДНК и уровней ядерных рецепторов эстрадиола до значений в рамках секреторной фазы, вызывая полную секреторную трансформацию. Доза 20 мг дидрогестерона способствовала полной секреторной трансформации, тогда как 10 мг МПА и 300 мг микро-низированного прогестерона не выявили такого свойства.

    2. Аменорея/Ълигоменорея

    Считается, что пациентки с вторичной аменореей имеют повышенный риск развития гиперплазии эндометрия или рака, особенно если они имеют нормальные/ высокие уровни эндогенного эстрогена и НЛФ [72]. К ним также относятся пациентки с олигоменореей, которая определяется как менструация с интервалом от 35 дней до б месяцев. Лечение прогестагенами может защитить эндометрий от пролифера-тивного действия эстрогена и вызывать менструацию при отмене гестагенов.

    Последовательное лечение дидрогестероном 10 мг в течение 14 дней/цикл на протяжении 6 циклов оценивалось в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании при участии 104 женщин с вторичной аменореей или олигоменореей и нормальными уровнями эстрогена [73]. У женщин, принимавших дидрогестерон, значительно чаще, чем при приеме плацебо, наблюдалась менструация на фоне отмены в первом цикле (65,4% по сравнению с 30,8%; р=0,0004) и регулярность менструации в течение шести циклов была выше у принимавших дидрогестерон (р30 МПА 5-10 2,5 10 Медрогестон 10 / 10 Хлормадиона ацетат 10 / 1,5-2,0 Ципротерона ацетат 1 / 1 Номегестрола ацетат 5 2,5 5 Промегестон 0,5 0,25 0,5 Тримегестон 0,25-0,5 / 0,5 Норэтистерон 1 0,5 0,5

    3. Дисфункциональные маточные кровотечения и нерегулярный цикл

    Ановуляция - это состояние, связанное с дефицитом прогестерона, которое может привести к дисфункциональному или нерегулярному маточному кровотечению (нерегулярное, длительное или чрезмерное кровотечение), оставляя тем самым эндометрий под воздействие эстрогена. В ряде исследований оценивались различные режимы дозирования дидрогесте-рона (10 мгодин или два раза вдень на 11-25,14-28, 16-25 и 19-25 дни) с или без эстрогенов [75-80]. Наблюдалось последовательное улучшение регулярности менструального цикла в комбинации с уменьшенной продолжительностью и тяжестью кровотечения и меньшей дисменореей.

    4. Защита эндометрия при использовании ЗГТ

    Основной опасностью монотерапии эстрогенами в период постменопаузы является гиперстимуляция эндометрия. Это действие дозозависимое, частота возникновения рака зависит как от дозы, так и продолжительности воздействия |67|. Было выявлено, что только добавление прогестагена является эффективным в профилактике рака эндометрия. Непрерывное комбинированное лечение с эстрогеном и про-гестагеном позволяет предупредить пролиферацию эндометрия, поддерживая эндометрий в атрофичном или пассивном состоянии. Дозировки прогестагена в таком режиме могут быть более низкими по сравнению с циклической терапией, хотя общее количество прогестагена на цикл довольно схоже, если не идентично.

    Оценка долговременной защиты эндометрия, полученная с помощью биопсии, наиболее точно прогнозирует клиническую активность прогестагенов. Было признано, что полная секреторная трансформация не требуется для обеспечения защиты эндометрия. Приведение эндометрия в «истощенное» атрофическое/пассивное состояние без стимуляции также обеспечивает безопасность.

    Таблица 4

    Пероральные дозы прогестерона (мг/день), необходимые для выявления изменений, эквивалентных эндометрию в секреторной фазе в период пременопаузы [56]

      Маркерный индекс ЯРЭ Эстрадиол дегидрогеназа Изолимонная дегидрогеназа Морфология Консенсусное значение
    Норэтистерон < 0,35

    medstrana.com

    Дидрогестерон + Эстрадиол (Dydrogesterone + Estradiol)

    Дидрогестерон + ЭстрадиолDydrogesteronum + Oestradiolum (род. Dydrogesteroni + Oestradioli)
    • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • N95.9 Менопаузные и перименопаузные нарушения неуточненные
  • Комбинированное эстроген-гестагенное средство.

    Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное, противоклимактерическое.

    Фармакодинамика

    Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу человека, восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузном периоде и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения. ЗГТ эстрадиолом предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде или после овариоэктомии.

    Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность. При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.

    Фармакокинетика

    Эстрадиол

    Всасывание. После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.

    Распределение. Около 98–99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30–52% — с альбумином и около 46–69% — с ГСПГ.

    Метаболизм. Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

    Выведение. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10–16 ч.

    Эстрогены проникают в грудное молоко.

    Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы. При ежедневном приеме комбинации дидрогестерон + эстрадиол концентрация эстрадиола достигает постоянной величины примерно через 5 дней.

    Дидрогестерон

    Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Тmax дидрогестерона варьирует от 30 мин до 2,5 ч. Биодоступность — 28%.

    Распределение. Более 90% дидрогестерона и его основного метаболита связываются с белками плазмы.

    Метаболизм. Основным метаболитом дидрогестерона является 20α-дигидродидрогестерон (ДГД). Cmax ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема комбинации дидрогестерон + эстрадиол. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. T1/2 составляет для дидрогестерона 5–7 ч, для ДГД — 14–17 ч.

    Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обусловливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

    Выведение. Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

    Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы. Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз. Css дидрогестерона была достигнута через 3 дня после применения комбинации дидрогестерон + эстрадиол.

    Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее чем через 6 мес после последней менструации) или в постменопаузе; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других ЛС.

    Беременность и период грудного вскармливания; диагностированный или предполагаемый рак молочной железы; диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например рак эндометрия); диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например менингиома); кровотечения из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения); множественные или выраженные факторы риска развития артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например недостаточность протеина С, протеина S, антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ >30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий; острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в т.ч. злокачественные опухоли печени; порфирия; повышенная чувствительность.

    Прием комбинации дидрогестерон + эстрадиол следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:

    - желтуха и/или нарушения функции печени;

    - неконтролируемая артериальная гипертензия;

    - впервые появившаяся на фоне применения ЛС для ЗГТ мигренеподобная головная боль.

    Диагностированные в настоящее время или в анамнезе лейомиома матки, эндометриоз; наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например близкие родственники с раком молочной железы); артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени; сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия; холелитиаз; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз.

    Комбинация дидрогестерон + эстрадиол противопоказана при беременности и в период грудного вскармливания.

    При возникновении беременности на фоне лечения комбинацией дидрогестерон + эстрадиол терапия должна быть немедленно прекращена.

    В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией дидрогестерон + эстрадиол, наиболее часто встречались головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.

    В клинических исследованиях (N=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (от 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (30 кг/м2), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

    Для предотвращения ВТЭ после хирургического вмешательства у всех послеоперационных больных необходимо рассмотреть вопрос о применении профилактических мер.

    В случае длительной иммобилизации после оперативного вмешательства, за 4–6 нед до этого рекомендуется прекратить прием комбинации дидрогестерон + эстрадиол, и лечение не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины полностью не восстановится двигательная активность.

    Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, то следует прекратить прием комбинации дидрогестерон + эстрадиол, а пациентки должны быть информированы о необходимости немедленно обратиться к своему врачу в случае возникновения какого-либо потенциально тромбоэмболического симптома (например болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).

    Рак молочной железы и рак яичников

    У женщин, длительно получавших ЗГТ с применением только эстрогенов или комплекса эстроген-прогестаген, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии. Увеличение риска зависит от длительности применения ЗГТ. У женщин, применяющих комбинированную эстроген-прогестагеновую ЗГТ более 5 лет, риск развития рака молочной железы может увеличиться до 2 раз.

    На фоне приема ЛС для ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

    Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Длительное применение (не менее 5–10 лет) эстрогенов в режиме монотерапии при ЗГТ связано с незначительным повышением риска развития рака яичников. Данные некоторых исследований, включая исследование Women's Health Initiative (WHI), указывают на то, что комбинированная ЗГТ может в такой же или несколько меньшей степени повышать риск развития данной патологии.

    Риск ишемического инсульта

    Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается.

    Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности терапии, однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

    ИБС

    Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ эстроген + прогестаген незначительно повышается. В связи с тем что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приема комбинированной ЗГТ у здоровых женщин предменопаузного возраста очень невелико, однако оно повышается с возрастом.

    Другие состояния

    Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца.

    У женщин с гипертриглицеридемией на фоне приема ЛС для ЗГТ в очень редких случаях может значительно повышаться концентрация триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.

    Эстрогены увеличивают концентрацию тиреоидсвязывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Т3 (трийодтиронин) и Т4 (тироксин) обычно не изменяются). Концентрации других связывающих белков в плазме крови (транскортин, ГСПГ) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих ГКС и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (системы ангиотензиноген/ренин, α1-антитрипсин, церулоплазмин).

    Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.

    Комбинация дидрогестерон + эстрадиол не является контрацептивным средством.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая риск возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

    Перейти

    www.rlsnet.ru


    Смотрите также

    • контакты |
    • о чем сайт? |
    • содержание |
    • карта сайта |