Продукты содержащие вальпроевую кислоту


Вальпроевая кислота табл. — инструкция по применению

Абсорбция

Биодоступность вальпроата натрия и вальпроевой кислоты при приёме внутрь близка к 100 %.

При приёме вальпроевой кислоты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, 500 мг в дозе 1000 мг/сутки минимальная плазменная концентрация (Сmin) составляет 44,7±9,8 мкг/мл, а максимальная плазменная концентрация (Сmах) составляет 81,6±15,8 мкг/мл.

Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 6,58±2,23 ч. Равновесная концентрация достигается в течение 3-4 дней регулярного приёма препарата.

Средний терапевтический диапазон сывороточных концентраций вальпроевой кислоты составляет 50-100 мг/л. При обоснованной необходимости достижения более высоких концентраций в плазме крови следует тщательно взвешивать отношение ожидаемой пользы к возможному риску возникновения нежелательных побочных реакций, в особенности дозозависимых. Например, при концентрациях свыше 100 мг/л ожидается увеличение нежелательных побочных реакций вплоть до развития интоксикации. При плазменной концентрации свыше 150 мг/л требуется снижение дозы препарата.

Распределение

Объём распределения зависит от возраста и обычно составляет 0,13-0,23 л/кг или у людей молодого возраста 0,13-0,19 л/кг массы тела.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) высокая (90-95 %), дозозависимая и насыщаемая.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и печёночной недостаточностью связь с белками плазмы крови уменьшается.

При тяжёлой почечной недостаточности концентрация свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты может повышаться до 8,5-20 %.

При гипопротеинемии общая концентрации вальпроевой кислоты (свободная + связанная с белками плазмы крови фракции) может не изменяться, но может и снижаться из-за увеличения метаболизма свободной (не связанной с белками плазмы крови) фракции вальпроевой кислоты.

Вальпроевая кислота проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Концентрация вальпроевой кислоты в ликворе составляет 10 % от её концентрации в сыворотке крови.

Вальпроевая кислота проникает в грудное молоко кормящих матерей. В состоянии достижения равновесной концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови её концентрация в грудном молоке составляет от 1 до 10 % от её концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путём глюкуронирования, а также бета-, омега-, и омега-1-окисления. Выявлено более 20 метаболитов, метаболиты после омега-окисления обладают гепатотоксическим действием.

Вальпроевая кислота не обладает индуцирующим эффектом на ферменты, входящие в метаболическую систему цитохрома P450: в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов вальпроевая кислота не влияет на скорость как собственного метаболизма, так и на скорость метаболизма других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и непрямые антикоагулянты.

Выведение

Вальпроевая кислота преимущественно выводится почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета-окисления. Менее 5 % вальпроевой кислоты выводится почками в неизменённом виде.

Плазменный клиренс вальпроевой кислоты у пациентов с эпилепсией составляет 12,7 мл/мин.

Период полувыведения (T½) составляет 15-17 ч. При комбинации с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, плазменный клиренс вальпроевой кислоты увеличивается, а T ½ уменьшается, степень их изменения зависит от степени индукции микросомальных ферментов печени другими противоэпилептическими препаратами.

Значения T½ у детей старше 2 месяцев близки к таковым у взрослых.

У пациентов с заболеваниями печени T½ вальпроевой кислоты увеличивается.

При передозировке наблюдалось увеличение T½ до 30 ч.

Гемодиализу подвергается только свободная фракция вальпроевой кислоты в плазме крови (10 %).

Особенности фармакокинетики при беременности

При увеличении объёма распределения вальпроевой кислоты в третьем триместре беременности увеличиваются её почечный и печёночный клиренс. При этом, несмотря на прием препарата в постоянной дозе, возможно снижение сывороточных концентраций вальпроевой кислоты. Кроме этого, при беременности может изменяться связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови, что может приводить к увеличению содержания в сыворотке крови свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты.

По сравнению с формой, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, форма с пролонгированным высвобождением в эквивалентных дозах характеризуется следующим:

- отсутствием времени задержки всасывания после приёма;

- продлённой абсорбцией;

- идентичной биодоступностью;

- меньшим значением Cmax(снижение Cmaxпримерно на 25 %), но с более стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приёма;

- более линейной корреляцией между дозой и концентрацией вальпроевой кислоты в плазме крови.

Применение, побочные эффекты и предупреждения вальпроевой кислоты

Общее название: вальпроевая кислота (перорально / для инъекций) (вал ПРО и А сид)
Фирменное наименование: Депакен, вальпроат натрия, Депакон, Ставзор

Медицинский осмотр на сайте Drugs.com 3 марта 2020 г. - Автор Cerner Multum

Что такое вальпроевая кислота?

Вальпроевая кислота используется для лечения различных типов судорожных расстройств. Вальпроевая кислота иногда используется вместе с другими противосудорожными препаратами.

Вальпроевая кислота также используется для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством (маниакальная депрессия), и для предотвращения мигреней.

Вальпроевая кислота также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вальпроевая кислота может вызывать печеночную недостаточность, которая может быть фатальной, особенно у детей младше 2 лет и у людей с проблемами печени, вызванными определенными генетическими нарушениями.

Не следует использовать вальпроевую кислоту, если у вас заболевание печени, нарушение цикла мочевины или генетическое заболевание, такое как болезнь Альперса или синдром Альперса-Хаттенлохера.

Не начинайте и не прекращайте прием вальпроевой кислоты во время беременности без консультации врача. Это лекарство может нанести вред нерожденному ребенку или вызвать врожденные дефекты, но судороги во время беременности могут нанести вред как матери, так и ребенку.

Не используйте вальпроевую кислоту для предотвращения мигрени, если вы беременны.

Немедленно позвоните своему врачу, если у человека, принимающего это лекарство, есть признаки проблем с печенью или поджелудочной железой, такие как: потеря аппетита, боль в верхнем отделе желудка (которая может распространяться на спину), постоянная тошнота или рвота, темная моча, отек на лице или желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Не прекращайте прием вальпроевой кислоты без консультации врача. Внезапная остановка может вызвать серьезный, опасный для жизни приступ.

Перед приемом этого лекарства

Вы не должны использовать вальпроевую кислоту, если у вас аллергия на нее или если у вас есть:

  • болезнь печени;

  • нарушение цикла мочевины; или

  • генетическое митохондриальное заболевание (MYE-toe-KON-dree-al), такое как болезнь Альперса или синдром Альперса-Хаттенлохера, особенно у детей младше 2 лет.

Вальпроевая кислота может вызвать печеночную недостаточность, которая может быть фатальной, особенно у детей в возрасте до 2 лет и у людей с проблемами печени, вызванными генетическим митохондриальным заболеванием.

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо были:

  • проблемы с печенью, вызванные генетическим митохондриальным заболеванием;

  • депрессия, психическое заболевание или суицидальные мысли или действия;

  • семейный анамнез нарушения цикла мочевины или младенческой смерти по неизвестной причине; или

  • ВИЧ или ЦМВ (цитомегаловирус) инфекция.

Некоторые молодые люди думают о самоубийстве, когда впервые принимают вальпроевую кислоту. Ваш врач должен проверять ваш прогресс при регулярных посещениях. Ваша семья или другие лица, осуществляющие уход, также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомам.

Использование вальпроевой кислоты во время беременности может увеличить риск серьезных врожденных дефектов, которые могут развиться на ранних сроках беременности, еще до того, как вы узнаете, что беременны. Использование этого лекарства во время беременности также может повлиять на когнитивные способности (рассуждение, интеллект, решение проблем) в более позднем возрасте вашего ребенка.Однако приступ во время беременности может нанести вред как матери, так и ребенку.

Если вы принимаете вальпроевую кислоту при приступах или маниакальных эпизодах: Польза от предотвращения этих состояний может перевесить любые риски, связанные с этим лекарством. Могут быть и другие лекарства, которые безопаснее использовать во время беременности. Не начинайте и не прекращайте прием вальпроевой кислоты без консультации с врачом.

Не используйте вальпроевую кислоту для предотвращения мигрени, если вы беременны или можете забеременеть.

Если вы не беременны, используйте эффективные противозачаточные средства для предотвращения беременности при использовании вальпроевой кислоты. Сообщите своему врачу, если вы начинаете или прекращаете использовать гормональные противозачаточные средства, содержащие эстроген (противозачаточные таблетки, инъекции, имплантаты, участки кожи и вагинальные кольца). Эстроген может взаимодействовать с вальпроевой кислотой, что снижает ее эффективность в предотвращении судорог.

Кормление грудью при использовании этого лекарства может быть небезопасно. Спросите своего врача о любом риске.

Как мне взять вальпроевую кислоту?

Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом и прочтите все руководства по лекарствам или инструкции. Ваш врач может время от времени изменять вашу дозу. Используйте лекарство точно так, как указано.

Вальпроевая кислота принимается внутрь. Вальпроевая кислота вводится в вену в виде инфузии. Поставщик медицинских услуг сделает вам эту инъекцию, если вы не можете принимать лекарство внутрь.

Пейте много воды, пока вы принимаете это лекарство.Возможно, вам придется изменить дозу, если вы не получаете достаточного количества жидкости каждый день.

Принимать во время еды, если вальпроевая кислота вызывает расстройство желудка.

Отмерьте жидкое лекарство специальной мерной ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, попросите его у фармацевта.

Глотайте капсулу целиком и не раздавливайте, не жуйте, не ломайте и не открывайте ее.

Сообщите своему врачу, если вы заметите в стуле оболочку капсулы, которая не впиталась или не расплавилась в организме.Возможно, вам потребуется проверить уровень вальпроевой кислоты в крови.

Вам могут потребоваться частые анализы крови.

Если вам нужна операция, заранее сообщите хирургу, что вы принимаете вальпроевую кислоту.

В случае крайней необходимости носить или иметь при себе медицинское удостоверение личности, чтобы сообщить другим, что вы принимаете вальпроевую кислоту.

Не прекращайте прием вальпроевой кислоты внезапно, даже если вы чувствуете себя хорошо. Внезапная остановка может вызвать серьезный, опасный для жизни приступ. Следуйте инструкциям врача по уменьшению дозы.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите лекарство как можно скорее, но пропустите пропущенную дозу, если пришло время для следующей дозы. Не принимайте две дозы за один раз.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную службу Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме вальпроевой кислоты?

Употребление алкоголя может усилить некоторые побочные эффекты вальпроевой кислоты.

Избегайте вождения или опасной деятельности, пока не узнаете, как вальпроевая кислота повлияет на вас. Ваши реакции могут быть нарушены.

Побочные эффекты вальпроевой кислоты

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас признаков аллергической реакции (крапивница, затрудненное дыхание, отек лица или горла) или тяжелая кожная реакция (лихорадка, боль в горле, жжение в глазах, кожная боль, красный или фиолетовый кожная сыпь с образованием пузырей и шелушением).

Обратитесь за медицинской помощью, если у вас серьезная реакция на лекарства, которая может повлиять на многие части вашего тела. Симптомы могут включать: кожную сыпь, лихорадку, опухшие железы, мышечные боли, сильную слабость, необычные синяки или пожелтение кожи или глаз.

Немедленно позвоните своему врачу, если у человека, принимающего это лекарство, есть признаки проблем с печенью или поджелудочной железой, такие как: потеря аппетита, боль в верхнем отделе желудка (которая может распространяться на спину), постоянная тошнота или рвота, темная моча, отек на лице или желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Сообщайте врачу о любых новых или ухудшающихся симптомах, таких как: изменение настроения или поведения, депрессия, беспокойство, панические атаки, проблемы со сном, или если вы чувствуете импульсивность, раздражительность, возбуждение, враждебность, агрессивность, беспокойство, гиперактивность (умственно или физически). ), или есть мысли о самоубийстве или причинении себе вреда.

Если у вас есть какие-либо из этих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу:

  • спутанность сознания, усталость, чувство холода, рвота, изменение психического состояния;

  • легкие синяки, необычное кровотечение (из носа, рта или десен), точечные пятна фиолетового или красного цвета под кожей;

  • сильная сонливость; или

  • обострения приступов.

Сильная сонливость может быть более вероятной у пожилых людей.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • тошнота, рвота, боль в желудке, диарея;

  • головокружение, сонливость, слабость;

  • головная боль;

  • тремора, проблемы с ходьбой или координацией;

  • затуманенное зрение, двоение в глазах;

  • выпадение волос; или

  • изменения аппетита, прибавки в весе.

Это не полный список побочных эффектов; могут возникать и другие.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Какие другие препараты будут влиять на вальпроевую кислоту?

Иногда небезопасно принимать определенные лекарства одновременно. Некоторые лекарства могут влиять на уровень других лекарств, которые вы принимаете, в крови, что может усилить побочные эффекты или сделать лекарства менее эффективными.

Многие препараты могут влиять на вальпроевую кислоту. Сюда входят лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты.Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о любых лекарствах, которые вы начинаете или прекращаете использовать.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте это лекарство только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Copyright 1996-2018 Cerner Multum, Inc. Версия: 18.01.2018

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

.

Вальпроевая кислота: информация о лекарствах MedlinePlus

Вальпроевая кислота может вызвать серьезные или опасные для жизни повреждения печени, которые наиболее вероятны в течение первых 6 месяцев терапии. Риск развития повреждения печени выше у детей младше 2 лет, которые также принимают более одного лекарства для предотвращения судорог, имеют определенные наследственные заболевания, которые могут препятствовать нормальному преобразованию пищи в энергию, или любое состояние, которое влияет на способность думать, учиться и понимать.Сообщите своему врачу, если у вас есть определенное наследственное заболевание, которое влияет на мозг, мышцы, нервы и печень (синдром Альперса-Хаттенлохера), нарушение цикла мочевины (наследственное состояние, которое влияет на способность метаболизировать белок) или заболевание печени. Ваш врач, вероятно, посоветует вам не принимать вальпроевую кислоту. Если вы заметили, что приступы стали более серьезными или происходят чаще, или если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: чрезмерная усталость, недостаток энергии, слабость, боль в правой части живота, потеря аппетита, тошнота, рвота, темная моча, пожелтение кожи или белков глаз или отек лица.

Вальпроевая кислота может вызывать серьезные врожденные дефекты (физические проблемы, которые присутствуют при рождении), особенно поражая головной и спинной мозг, а также может вызывать снижение интеллекта и проблемы с движением и координацией, обучением, общением, эмоциями и поведением у младенцев, подвергшихся воздействию к вальпроевой кислоте до рождения. Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Беременным или беременным женщинам, не использующим эффективные противозачаточные средства, нельзя принимать вальпроевую кислоту для предотвращения мигрени.Беременным женщинам следует принимать вальпроевую кислоту только для лечения судорог или биполярного расстройства (маниакально-депрессивное расстройство; заболевание, вызывающее эпизоды депрессии, эпизоды мании и другие ненормальные настроения), если другие лекарства не смогли успешно контролировать их симптомы или их невозможно устранить. используемый. Поговорите со своим врачом о рисках использования вальпроевой кислоты во время беременности. Если вы женщина детородного возраста, в том числе девочки с начала полового созревания, поговорите со своим врачом о применении других возможных методов лечения вместо вальпроевой кислоты.Если принято решение использовать вальпроевую кислоту, вы должны использовать эффективные противозачаточные средства во время лечения. Поговорите со своим врачом о методах контрацепции, которые подойдут вам. Если вы забеременели во время приема вальпроевой кислоты, немедленно обратитесь к врачу. Вальпроевая кислота может нанести вред плоду.

Вальпроевая кислота может вызвать серьезные или опасные для жизни повреждения поджелудочной железы. Это может произойти в любой момент во время лечения. Если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: продолжающаяся боль, которая начинается в области живота, но может распространяться на тошноту, рвоту или потерю аппетита в спине.

Соблюдайте все встречи с врачом и в лабораторию. Ваш врач назначит определенные лабораторные анализы, чтобы проверить вашу реакцию на вальпроевую кислоту.

Поговорите со своим врачом о рисках приема вальпроевой кислоты или введения вальпроевой кислоты вашему ребенку.

Ваш врач или фармацевт выдаст вам лист с информацией о пациенте от производителя (Руководство по лекарствам), когда вы начнете лечение вальпроевой кислотой и каждый раз, когда вы будете получать лекарства по рецепту. Внимательно прочтите информацию и спросите своего врача или фармацевта, если у вас есть какие-либо вопросы.Вы также можете посетить веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm085729.htm) или веб-сайт производителя, чтобы получить руководство по лекарствам.

.

Вальпроевая кислота и грудное вскармливание. Совместимы ли они?

Присоединяйтесь к в нашем информационном бюллетене

Получите последнюю информацию, советы и новости о грудном вскармливании, проекте электронной лактации и других инициативах от APILAM

APILAM информирует вас о том, что личные данные, которые вы предоставляете нам, заполнив эту форму, будут рассматриваться APILAM как ответственные за этот Интернет. Целью сбора и обработки запрашиваемых нами персональных данных является управление регистрацией этой подписки и отправка периодических бюллетеней с информацией и предполагаемым предложением продуктов или услуг.

Легитимация: Согласие заинтересованной стороны

Как пользователь и заинтересованный я сообщаю вам, что предоставленные вами данные будут расположены на серверах MailChimp (провайдера электронного маркетинга APILAM) за пределами ЕС в США. MailChimp подпадает под действие соглашения о защите конфиденциальности между ЕС и США, информация о котором доступна здесь, одобренного Европейским комитетом по защите данных. См. Политику конфиденциальности Mailchimp. (https://mailchimp.com/legal/privacy/).

Тот факт, что вы не вводите личные данные, указанные в форме как обязательные, может привести к тому, что мы не сможем удовлетворить ваш запрос.

Вы можете воспользоваться своими правами доступа, исправления, ограничения и удаления данных в [email protected], а также правом подать претензию в контролирующий орган.

Вы можете ознакомиться с дополнительной и подробной информацией о защите данных на этом веб-сайте: http://e-lactancia.org, а также ознакомиться с нашей собственной политикой конфиденциальности.

.

Вальпроевая кислота | Фонд эпилепсии

Иногда лекарства влияют на то, как другие абсорбируются или выводятся, или на то, насколько эффективно они действуют. Тот факт, что вальпроевая кислота часто добавляется к режиму приема других противоэпилептических препаратов, делает вопрос взаимодействия особенно важным. При назначении вальпроевой кислоты подробно опрашивайте пациентов или членов семьи об использовании рецептурных и безрецептурных лекарств, растительных продуктов, витаминов, алкоголя и других веществ.Обычно можно использовать все необходимые лекарства, но для достижения терапевтического уровня может потребоваться корректировка дозировки.

Влияние вальпроевой кислоты на другие лекарственные препараты
Вальпроевая кислота подавляет определенные ферменты печени и может вызывать заметное повышение уровней фелбатола (фелбамата), ламиктала (ламотриджин), мизолина (примидон) и фенобарбитала - в некоторых случаях более чем в два раза. Если человеку, принимающему фенобарбитал, также дают вальпроевую кислоту, быстрое повышение уровня фенобарбитала может привести к сильной усталости, невнятной речи и другим признакам интоксикации.

Вальпроевая кислота оказывает более сложное, вариабельное и менее значительное влияние на тегретол (карбамазепин), заронтин (этосуксимид), ативан (лоразепам) и дилантин (фенитоин). Вальпроевая кислота ингибирует эпоксидгидролазу, тем самым повышая уровень метаболита эпоксида тегретола. Он может подавлять метаболизм заронтина и ативана, что приводит к повышению уровня этих лекарств. Он также может вытеснять дилантин из сайтов связывания белка и немного повышать уровень свободного дилантина. В каждом случае побочные эффекты могут немного усилиться.

Следует тщательно проверить тесты на коагуляцию, если пациенты, принимающие антикоагулянты, такие как кумадин (варфарин), начинают принимать вальпроевую кислоту.

Влияние других препаратов на вальпроевую кислоту
Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты, включая карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон, заметно увеличивают метаболизм (и, следовательно, клиренс) Депакота.

Умеренное или быстрое введение ламиктала пациенту, принимающему вальпроевую кислоту, особенно ребенку, может значительно увеличить шансы появления потенциально опасной для жизни сыпи (синдром Стивенса-Джонсона).

Если вальпроевая кислота и клонопин (клоназепам) вводятся одновременно пациенту с абсансами в анамнезе, могут возникнуть длительные абсансы (статус абсанса).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота, АСК) может увеличить количество метаболитов вальпроевой кислоты, что может способствовать возникновению побочных эффектов.

Пациенты, принимающие вальпроевую кислоту вместе с андрогенами тестостерона, должны регулярно проверяться на наличие проблем с печенью.

Листы взаимодействия с AED:
Противосудорожные препараты часто зависят от лекарственного взаимодействия.Распечатайте эти информационные листы для практической помощи.

.

Смотрите также